穿琥宁注射液在犬病治疗中的应用

穿琥宁注射液是一种抗菌抗病毒的水溶性注射液,用于细菌或病毒性肺炎、上呼吸道感染等,对于肺炎链球菌所致的犬呼吸道感染有显著疗效。本文通过对穿琥宁注射液在犬病治疗中的应用进行综述,为临床使用该产品提供参考依据。

穿琥宁对BRDC犊牛疗效及血清炎性和氧化应激指标的影响

为探究穿琥宁对犊牛呼吸道综合征(BRDC)疗效及血清炎性和氧化应激指标的影响,选取自然发病BRDC犊牛36头,随机分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组,每组12头,分别肌肉注射穿琥宁(5 mg·kg^(-1))、头孢噻呋钠(5 mg·kg^(-1))、穿琥宁+头孢噻呋钠(各5 mg·kg^(-1))组,每天1次,连用5 d;另选健康犊牛12头作为对照组(Ⅳ组),不作处理。记录第0(D0)、3(D3)、5(D5)、7(D7)天各试验犊牛主要临床症状,并检测颈静脉血炎性因子C-反应蛋白(CRP)、血清淀粉样蛋白A(SAA)、结合珠蛋白(HP)、白细胞介素1β(IL-1β)、IL-6、IL-8、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量及氧化应激指标总抗氧化能力(T-AOC)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平。结果表明:各组BRDC犊牛WI评分均>5分;血清炎性因子含量均极显著高于Ⅳ组;氧化应激指标T-AOC、SOD、CAT、GSH-Px活性均极显著低于Ⅳ组,而MDA含量极显著高于Ⅳ组;随用药时间的延长,WI评分、血清炎性因子和MDA含量均呈下降趋势,而T-AOC、SOD、CAT、GSH-Px活性均呈上升趋势,差异显著或极显著;Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组分别有9、7、10头犊牛治愈,治愈率分别为75.00%、58.33%和83.33%,显效率均为100%。未发现过敏、不良反应或死亡等临床副作用。综上,穿琥宁可明显减轻BRDC犊牛WI评分,降低炎性因子和急性期蛋白质水平,缓解氧化应激状态,联合抗生素应用效果更佳。

高效液相色谱法用于注射用穿琥宁及穿琥宁注射液含量测定的实验研究

目的 :测定注射用穿琥宁及穿琥宁注射液含量。方法 :采用高效液相色谱法。色谱柱为ShimpackCLCC18柱 ,流动相为 0 0 2mol·L-1磷酸二氢钾 (pH 3 0 ) -乙腈 -甲醇 (4 0∶10∶5 0 ) ,流速 1 2mL·min-1,检测波长为 2 5 1nm。应用二级管阵列检测器对色谱峰纯度进行检验 ,以排除有关物质的干扰。结果 :平均回收率为99 88% ,RSD为 0 13% (n =3)。方法日内RSD为 0 99% (n =5 ) ,日间RSD为 1 2 % (n =10 )。结论 :方法准确可靠 ,可作为该制剂的定量方法。

RP-HPLC法测定穿琥宁氯化钠注射液中穿琥宁含量及有关物质

目的:建立反相高效液相色谱法测定穿琥宁氯化钠注射液中穿琥宁含量及有关物质的方法。方法:采用RP-HPLC法,使用Shim-pack CLC-ODS柱(6.0 mm × 150 mm,5μm),以0.01 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调pH至2.5)-甲醇-四氢呋喃(9:6:4)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,在251 nm波长处,测定穿琥宁氯化钠注射液中穿琥宁含量及有关物质。结果:该方法的线性范围为0.02～0.20μg(r=0.9993)、0.50～10.0μg(r=0.9992);平均回收率为99.35%,RSD=0.79%(n=9)。结论:该方法测定样品分离效果佳,灵敏度高,重现性好,结果准确可靠。

鱼腥草、穿琥宁注射液静滴致过敏反应2例报告

鱼腥草注射液系中草药鱼腥草的提取物,穿琥宁氯化钠注射液为穿心莲琥珀二味中药提取物,均具清热解毒,化痰通络之功效,主要用于各种急慢性感染性疾病,尤其上呼吸道感染,肺炎等,临床应用过程中起效较快,疗效肯定,鲜见毒副作用报道.笔者在应用上述二种药物过程中曾出现过敏性休克反应二例,现报道如下.

穿琥宁注射液与头孢米诺钠存在配伍禁忌

病人，女，56岁，因患急性扁桃体炎来我科治疗，用0．9％氯化钠注射液100mL＋注射用穿琥宁0．4g静脉输注，每天2次；0．9％氯化钠注射液100mL＋注射用头孢米诺钠2g静脉输注，每天2次；当输完一瓶液体换上另一瓶时，不同的两种药液在同一输液管内相遇，立即有白色絮状沉淀生成，因及时发现，中止输液。

穿琥宁注射液与24种药物配伍的稳定性考察

目的 :研究穿琥宁注射液与临床常用 2 4种药物配伍的稳定性。方法 :考察穿琥宁注射液与 2 4种药物在室温下配伍后外观、pH、微粒和紫外吸收度。结果 :穿琥宁注射液与庆大霉素、丁氨卡那霉素、环丙沙星、氧氟沙星配伍产生沉淀 ,与VitC、VitB6 、ATP、辅酶A、胞二磷胆碱、氨茶碱、氢化考的松、地塞米松、三氮唑核苷、阿昔洛韦、双黄连、青霉素钠、氨苄西林钠、红霉素、头孢唑啉钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢呋辛钠、甲硝唑、替硝唑配伍无显著变化。结论 :穿琥宁注射液不宜与庆大霉素、丁氨卡那霉素、环丙沙星、氧氟沙星配伍 ,可与其他 2

穿琥宁脂质体包封率的测定

采用乙醇注入法制备穿琥宁脂质体。分别采用葡聚糖凝胶过滤法、透析法、超速冷冻离心法分离脂质体和游离药物,计算脂质体包封率。结果表明,3种方法中超速冷冻离心法测得的平均包封率最高。4℃离心(268000×g)2h后,测得平均包封率为96.9%。

穿琥宁对致热大鼠下丘脑组织中PGE_2和cAMP含量的影响

目的 :探讨穿琥宁注射液的解热机制。方法 :用酵母混悬液复制大鼠发热模型 ,观察穿琥宁注射液对大鼠体温的影响及其量效关系 ,并采用放免法测定下丘脑中PGE2 和cAMP含量。结果 :发热模型组在皮下注射酵母混悬液 6h时 ,ΔT及TRI6明显高于对照组 (P <0 .0 1) ,穿琥宁 12 5、2 5 0mg·kg-1组的ΔT及穿琥宁 2 5 0mg·kg-1组的TRI6明显低于发热模型组 (P <0 .0 1) ,且穿琥宁 2 5 0mg·kg-1组的ΔT及TRI6低于 12 5mg·kg-1组 (P <0 .0 1)。发热模型组下丘脑中PGE2 和cAMP的含量明显高于对照组(P <0 .0 1) ,而穿琥宁 12 5、2 5 0mg·kg-1组明显低于发热模型组 (P <0 .0 1) ,且穿琥宁 2 5 0mg·kg-1组低于 12 5mg·kg-1组 (P <0 .0 5 )。ΔT与下丘脑中PGE2和cAMP的含量之间呈明显正相关 (P <0 .0 1)。结论 :穿琥宁注射液可通过抑制下丘脑中PGE2 和cAMP含量的升高而发挥解热作用 ,并存在量效关系。

穿琥宁对大肠癌HCT-8/5-FU耐药细胞株逆转作用的研究

目的:探讨中药制剂穿琥宁对HCT-8/5-FU多药耐药细胞株的影响。方法:观察0.4,1.2和2.4mg·mL-1穿琥宁作用下的HCT-8/5-FU多药耐药细胞株生长曲线,MTT法检测上述浓度下的细胞抑制率。MTT法、流式细胞仪PI染色法检测穿琥宁与化疗药物5-氟尿嘧啶(5-FU)、顺铂(DDP)和阿霉素(ADM)联合作用下,对HCT-8-5-FU耐药细胞的毒性作用和凋亡率。流式细胞仪罗丹明染色法和PI染色法探讨穿琥宁的作用机制。结果:0.4mg·mL-1穿琥宁生长曲线与正常对照组无明显差别,1.2mg·mL-1穿琥宁对细胞生长有轻度抑制作用,2.4mg·mL-1浓度有一定抑制,但细胞仍可生长。MTT法检测0.4,1.2,2.4mg·mL-1穿琥宁作用下,HCT-8/5-FU耐药细胞株的抑制率分别为7.2%,13.2%,21%。1.2mg·mL-1穿琥宁与5-FU,DDP,AMD联合作用,与这3种化疗药物单独作用比较细胞凋亡率分别为54.2%/26.4%;42.6%/13.6%;30.8%/14.2%,差异显著(P<0.01)。罗丹明染色法提示穿琥宁的作用机制可能与影响P-170的活性有关。但穿琥宁本身并不诱导凋亡,对细胞周期也无影响。结论:低浓度穿琥宁对HCT-8/5-FU细胞无明显抑制作用;与5-FU,ADM,DDP联合作用,可增加上述化疗药物的毒性作用,使肿瘤细胞的凋亡率增高,其机制可能与抑制P-170功能有关。

穿琥宁抑制流感病毒诱导狗肾传代细胞凋亡

目的 :探讨穿琥宁对流感病毒诱导狗肾传代细胞 (MDCK)的影响。方法 :采用观察细胞形态学改变 ,计算细胞凋亡的百分数及流式细胞仪 (FCM )测定法。结果 :病毒感染组细胞在光镜下可见细胞核产生凋亡的形态变化 ,细胞凋亡百分率 (凋亡指数AI)高于正常细胞 (P <0 .0 1) ,且A/南昌 / 692 / 97(H1 N1 )高于B/南昌 / 495 / 97毒株 (P <0 .0 1) ,说明流感病毒可诱导细胞凋亡 ,而H1 N1 型株比B型株强 ;H1 N1 型和B型流感病毒感染细胞组的AI明显高于穿琥宁与流感病毒同时作用的细胞组(P <0 .0 1)。结论 :穿琥宁可抵抗流感病毒诱导细胞凋亡 ,其抑制效率类似利巴韦林。

静滴头孢哌酮钠舒巴坦钠和穿琥宁过敏性休克死亡1例

1案例 1.1简要案情某男,43岁,某日因上呼吸道感染到诊所就诊。医生在了解其既往用药史、无过敏史、无饮酒后,下医嘱头孢哌酮钠舒巴坦钠试敏,20min后皮试阴性。予氯化钠200mL＋头孢哌酮钠舒巴坦钠2g,氯化钠150mL＋穿琥宁160mg静脉输液。患者输液结束回家半小时后,出现嘴唇发紫、全身发冷等症状,家属马上将其送至市中心医院,经急诊抢救无效后死亡。

丁酸钠联合穿琥宁对人大肠癌细胞HCT-8增生的影响

目的:探讨丁酸钠、穿琥宁体外联合应用对结肠癌细胞的影响。方法:应用生长曲线、MTT、流式细胞仪、电镜研究丁酸钠、穿琥宁对HCT-8的增生抑制及诱导凋亡作用。结果:丁酸钠对HCT-8细胞有明显抑制作用,48h后各组抑制率分别为15.7％,20.3％,33.3％(P<0.01),呈现浓度、时间依赖性。电镜下观察可见成熟分化改变及凋亡细胞,流式细胞仪可检测到亚G1峰,细胞周期分析发现其主要阻滞在G1期。穿琥宁与其联合应用,混合组1在24h,48h凋亡率为23.5％,48.6％,混合组2在24h,48h凋亡率为30.8％,54.2％(P<0.01)。结论:丁酸钠抑制HCT-8细胞增生,并诱导其成熟分化、凋亡。穿琥宁与其合用使凋亡率增加。

穿琥宁原料药及其注射液的有关物质检查和含量测定方法研究

目的:建立穿琥宁原料药及其注射液的有关物质检查及含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为ODS柱(Shimpack CLC—ODS 150 mm×6.0 mm,5 μm),流动相为甲醇-水-磷酸(60:40:0.1),检测波长为251 nm。结果:能有效检查有关物质。有关物质检查的检测限为1.6 ng(S/N=3),线性范围约0.039-0.79μg(r=0.9978);含量测定方法的平均回收率为100.6%(n=9),线性范围0.48—2.40μg(r=0.9999)。结论:所建立的方法简便、灵敏、准确,可用于原料及其注射液的有关物质检查和含量测定。

穿琥宁的水解动力学研究

目的 研究穿琥宁溶液的水解动力学特征。方法 使用HPLC法测定穿琥宁水溶液在不同药物浓度，不同pH值的缓冲溶液，不同缓冲对溶液，不同离子强度，不同温度下的水解动力学参数。结果 穿琥宁水解反应符合一级动力学方程。随着pH值增加，穿琥宁降解速率明显增加，在碱性条件下不稳定；随着缓冲溶液浓度的增加，穿琥宁降解速率显著增加；不同的缓冲溶液对穿琥宁降解的催化作用不同；离子强度对穿琥宁降解无显著影响。由阿仑尼乌斯曲线可以看到，温度对穿琥宁的稳定性具有重要影响，穿琥宁在pH8、磷酸缓冲溶液、温度60～90℃下的活化能为95．68KJ／mol。结论 穿琥宁水解属于一级降解反应。降解速率与溶液pH值、缓冲液的浓度、缓冲液的种类及温度有关，溶液pH值对穿琥宁水解影响显著。