穿透促进剂提高滴眼液眼内通透性的研究进展

滴眼液是常用的眼药剂型 ,但许多药物的眼内通透性差 ,使其应用受到限制。研究发现 ,穿透促进剂可以提高药物的角膜通透性 ,主要通过扩大细胞间途径和增加细胞内转运两种途径实现。近年来国内外学者应用穿透促进剂研制配方提高滴眼液的角膜透性。证明氮酮等可提高亲水性药物的眼内透性 ,而苯扎氯胺等可提高亲脂性药物的眼内透性。研究者采用各种途径来提高肽类和蛋白类药物滴眼液的生物利用度 。

甲磺酸培氟沙星凝胶基质的研究

目的以水溶性的甲磺酸培氟沙星为模型药物 ,研究不同浓度、不同种类的水凝胶基质及穿透促进剂对其释药的影响 ,寻找其规律性。方法分别采用半透膜扩散法和离体皮肤法评价其释药性 ,求出其累计释药量和渗透系数。结果甲磺酸培氟沙星在海藻酸钠、CMC—Na、MC、黄原胶、HPMC凝胶基质中的体外释放均符合Higuchi方程 ,透过离体鼠皮扩散属零级释放过程。以CMC—Na为基质 ,丙二醇和月桂氮卓酮为穿透促进剂 ,结果表明二者对凝胶的透皮吸收皆有促进作用 ,但月桂氮卓酮的效果更明显 ,二者合用有拮抗作用。结论水凝胶基质种类、浓度不同 ,渗透速度不同 ;所采用的研究方法不同 ,释药机理不同 ;药物浓度与渗透系数间无相关性 ;

提高乙酰唑胺滴眼液眼内通透性的实验研究

目的观察不同种类的穿透促进剂对乙酰唑胺滴眼液的眼内通透性作用.方法每次给兔滴药50 μL,30 min后抽取房水并进行反相高效液相色谱分析,计算房水中乙酰唑胺的质量浓度.结果1%、3.3%、10%乙酰唑胺滴眼液滴眼后30 min,前房药物质量浓度分别为( 0.073±0.013) μg/mL、(0.250±0.075) μg/mL、(0.032±0.074) μg/mL.与对照组相比,0.01%苯扎溴铵,1%甲基纤维素,1%、5%正丁醇以及5%、10%、20%二甲基亚砜均不能提高房水中乙酰唑胺的质量浓度(P＞0.05).0.012 5%～0.4%氮酮均可促进乙酰唑胺的眼内吸收,分别可提高前房药物质量浓度5.8～38.7倍(P＜0.01).此外,氮酮质量浓度和其对应的房水乙酰唑胺质量浓度的关系呈正相关(r= 0.92,P＜0.05).结论选择性地应用穿透促进剂可提高乙酰唑胺的眼内通透性.