环糊精衍生物对胸腺喷丁微球突释效应的影响

先将疏水性三乙酰基--环糊精(TA--CD)和亲水性羟丙基--环糊精(HP--CD)分别与胸腺喷丁(1)制得共冻干复合物,再采用s/o/w乳化-溶剂挥发法以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体制成缓释微球,比较环糊精衍生物对1-PLGA微球载药量、包封率和突释效应的影响,并初步探讨其降低突释效应的机制。结果表明,1-PLGA微球和1-TA--CD-PLGA微球的粒径、载药量、包封率和突释率(即24 h累积释放率)分别为(62.6±1.2)和(33.9±1.1)m、(6.37±0.22)%和(8.59±0.19)%、(57.4±0.8)%和(80.4±0.6)%、32.7%和15.2%。而1-HP--CD-PLGA微球与1-PLGA微球相比,载药量和包封率反而有所降低,且突释效应未见明显改善。冷场发射扫描电镜、差示扫描量热法和X-射线粉末衍射分析结果表明,在1-TA--CD共冻干过程中存在晶型转变,提示药物和辅料间可能发生了相互作用,阻止了1的扩散。

格列吡嗪缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的通过体外释放度考察及筛选,制备释药行为理想的膜控型格列吡嗪缓释微丸。方法采用离心造粒技术与粉末层积法制备格列吡嗪载药微丸;以丙烯酸树脂类Eudragit水分散体为包衣材料,采用流化床包衣,制备12h缓释微丸;考察自制缓释微丸的体外释放度,并与骨架型市售缓释胶囊进行比较。结果自制膜控型格列吡嗪缓释微丸释放符合一级动力学模型,骨架型缓释制剂初期突释效应比较明显。结论成功制备了膜控型格列吡嗪缓释微丸,体外释放符合缓释制剂要求。

多肽及蛋白类药物微球的研究进展

对目前多肽及蛋白类药物微球制剂的研究进展、存在的主要问题(包括药物稳定性、包封率、突释效应等)及其解决方法作出综述性介绍。

乙醇对口服调释制剂中药物突释的影响及监管情况简介

在某些特殊情况下,口服调释制剂中控制释放的高分子辅料或膜控材料被酒精提前溶解,或部分溶解及变性,导致活性成分的释放方式、速率或程度发生变化,使其血液浓度短时间内升高,产生突释效应。综述了乙醇对调释制剂药物生物利用度和生物等效性的影响,对美国食品药品监督管理局、欧洲药物管理局等药品监管机构对剂量突释试验的要求以及减少酒精引起的调释制剂药物突释风险的方法进行介绍,以指导调释制剂的研发及一致性评价,为我国仿制药质量和疗效的一致性评价提供借鉴。

三瓶装阿霉素脂质体注射液制剂研究

本实验研究了以卵磷脂和卵磷脂/胆固醇为包材,采用薄膜分散-挤压法制备阿霉素纳米脂质体的工艺过程及包封方法。采用三瓶装的保存方式,在临床使用前,利用pH梯度载药法制备注射液,较好地解决了脂质体药物的存放难题。稳定性研究证明本方法制备的脂质体各种质量指标都与国外同类产品一致。