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色谱-质谱法分析立他司特中强制破坏后的降解产物
被引量:
1
1
作者
张欣
刘凌宪
+4 位作者
刘发贵
孙丽霞
戚安金
刘思光
张贵民
《海峡药学》
2021年第11期80-85,共6页
目的探索方法对立他司特(lifitegrast,LTST)强制降解后的产物进行色谱分离,采用LC-MS对其结构鉴定。方法色谱柱YMC Triart C_(18)(4.6×250 mm,5μm);流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液(梯度洗脱),流速1.0 mL·min^(-1);紫外检测波长22...
目的探索方法对立他司特(lifitegrast,LTST)强制降解后的产物进行色谱分离,采用LC-MS对其结构鉴定。方法色谱柱YMC Triart C_(18)(4.6×250 mm,5μm);流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液(梯度洗脱),流速1.0 mL·min^(-1);紫外检测波长220 nm。同时采用UPLC串联6540B Q-TOF对主要的降解产物进行初步定性研究。结果所开发的方法,可使立他司特各杂质有效分离,并初步鉴定出7个主要的降解产物结构。结论本法可用于立他司特的有关物质检测,对其药品质量的控制提供了较为重要的参考依据。
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关键词
色谱-液质联用
立他司特
有关物质
降解产物
分离
下载PDF
职称材料
立他司特的合成工艺优化研究
2
作者
陈伟翰
饶龙意
+2 位作者
黄伟静
黄鸿章
陆煜东
《广州化工》
CAS
2021年第2期33-35,56,共4页
对现有的立他司特合成工艺进行优化,以2-(叔丁氧基羰基)-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸为初始原料,在酸性条件下脱Boc后,与苯并呋喃-6-羧酸发生缩合反应,再与(S)-2-氨基-3-甲砜基-苯丙酸缩合反应后得到立他司特,总收率在45%左右...
对现有的立他司特合成工艺进行优化,以2-(叔丁氧基羰基)-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸为初始原料,在酸性条件下脱Boc后,与苯并呋喃-6-羧酸发生缩合反应,再与(S)-2-氨基-3-甲砜基-苯丙酸缩合反应后得到立他司特,总收率在45%左右。优化后的工艺极大地简化了生产操作,缩短生产时间,降低生产成本,适合工业规模化生产,精制后的纯度符合立他司特原料药的质量要求。目标产物经1 HNMR、13 CNMR和ESI-MS得到结构确证。
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关键词
立他司特
合成
工艺优化
干眼症
下载PDF
职称材料
立他司特滴眼液处方工艺优化及对干眼症疗效评价
3
作者
颜喜
潘宇南
+3 位作者
王锴莉
徐千姿
沈雁
陆洋
《中国药科大学学报》
CAS
2024年第2期209-216,共8页
为了研制更有效的用于治疗干眼症的药物,进行了立他司特滴眼液的制备研究,并进行了体内外的安全性和有效性考察。首先开发了滴眼液中立他司特的含量测定方法。通过文献调研及单因素实验确定了制剂的处方组成和制备工艺。最后通过Draize...
为了研制更有效的用于治疗干眼症的药物,进行了立他司特滴眼液的制备研究,并进行了体内外的安全性和有效性考察。首先开发了滴眼液中立他司特的含量测定方法。通过文献调研及单因素实验确定了制剂的处方组成和制备工艺。最后通过Draize眼刺激性试验和HE染色进行滴眼液安全性评价,以泪液分泌试验及ELISA试验评价其对于干眼兔的治疗有效性。结果表明,立他司特滴眼液的最终处方组成为立他司特5%、氯化钠0.4%、无水磷酸氢二钠0.3%~0.4%、五水硫代硫酸钠0.3%,氢氧化钠0.3%,外观为透明略带棕黄色的溶液,pH满足7.75±0.05,渗透压200~330 mOsmol/kg范围内,且60℃下3个月内稳定性良好。刺激性研究与生理盐水对比无显著差异,立他司特滴眼液治疗后兔泪液分泌增加且泪液中炎症因子IL-6和IL-1β、TNF-α表达均显著性降低,且相比于市售乳剂环孢素滴眼液起效更快。结果表明,立他司特滴眼液制备方法简单,稳定性好,是干眼症快速治疗更优的选择。
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关键词
立他司特
制备工艺
方法学
体内外评价
干眼症
下载PDF
职称材料
立他司特:黏附因子抑制剂类干眼症新药
被引量:
3
4
作者
郑飞
王艳梅
+3 位作者
张谦
巩颖
顾媛媛
华国栋
《药物评价研究》
CAS
2017年第6期880-884,共5页
立他司特(Lifitegrast)是一种新的细胞间黏附因子的抑制剂,可以通过阻断细胞间黏附分子-1和整合素蛋白淋巴细胞功能相关抗原-1之间的结合起效。2016年7月,美国食品药品管理局(FDA)正式批准了5%立他司特滴眼剂(商品名XiidraTM)的申请。...
立他司特(Lifitegrast)是一种新的细胞间黏附因子的抑制剂,可以通过阻断细胞间黏附分子-1和整合素蛋白淋巴细胞功能相关抗原-1之间的结合起效。2016年7月,美国食品药品管理局(FDA)正式批准了5%立他司特滴眼剂(商品名XiidraTM)的申请。该药的临床试验主要包括针对干眼症患者的1个为期12周的II期临床试验和3个为期12周的III期临床试验,研究结果充分证明了该药的有效性和安全性。立他司特是FDA批准的第一个可以改善和治疗干眼症症状的新药,其他类似药物只有环孢素,在不久的将来其临床应用会更加广泛。
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关键词
立他司特
滴眼剂
黏附因子抑制剂
干眼症
原文传递
HPLC法测定N-叔丁氧羰基-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸中的有关物质
5
作者
李亚苹
刘絮
+2 位作者
林丽娅
张福利
何永富
《中国医药工业杂志》
EI
CAS
CSCD
2024年第1期107-112,共6页
建立了HPLC法测定立他司特的关键起始物料N-叔丁氧羰基-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸(1)中的有关物质。采用Thermo Acclaim~(TM) Mixed-Mode WAX-1柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以30 mmol/L磷酸二氢钾溶液和乙腈(体积比95∶5)为...
建立了HPLC法测定立他司特的关键起始物料N-叔丁氧羰基-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸(1)中的有关物质。采用Thermo Acclaim~(TM) Mixed-Mode WAX-1柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以30 mmol/L磷酸二氢钾溶液和乙腈(体积比95∶5)为流动相A,以乙腈和四氢呋喃(体积比80∶20)为流动相B,梯度洗脱。流速为0.9 mL/min,柱温为30℃,检测波长为205 nm,进样量为50μL。结果显示,主成分与各杂质间分离度良好,且在相应浓度范围内线性关系良好。平均回收率(n=9)为96.4%~105.6%,RSD均≤5.1%。该方法操作简单、准确、可靠,适用于1中有关物质的测定。
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关键词
N-叔丁氧羰基-5
7-二氯-1
2
3
4-四氢异喹啉-6-羧酸
立他司特
高效液相色谱
有关物质
原文传递
题名
色谱-质谱法分析立他司特中强制破坏后的降解产物
被引量:
1
1
作者
张欣
刘凌宪
刘发贵
孙丽霞
戚安金
刘思光
张贵民
机构
山东新时代药业有限公司
鲁南制药集团股份有限公司
出处
《海峡药学》
2021年第11期80-85,共6页
文摘
目的探索方法对立他司特(lifitegrast,LTST)强制降解后的产物进行色谱分离,采用LC-MS对其结构鉴定。方法色谱柱YMC Triart C_(18)(4.6×250 mm,5μm);流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液(梯度洗脱),流速1.0 mL·min^(-1);紫外检测波长220 nm。同时采用UPLC串联6540B Q-TOF对主要的降解产物进行初步定性研究。结果所开发的方法,可使立他司特各杂质有效分离,并初步鉴定出7个主要的降解产物结构。结论本法可用于立他司特的有关物质检测,对其药品质量的控制提供了较为重要的参考依据。
关键词
色谱-液质联用
立他司特
有关物质
降解产物
分离
Keywords
LC-MS
Lifitegrast
Related substances
Degradation products
Separation
分类号
R927 [医药卫生—药学]
下载PDF
职称材料
题名
立他司特的合成工艺优化研究
2
作者
陈伟翰
饶龙意
黄伟静
黄鸿章
陆煜东
机构
广东大光药业集团
出处
《广州化工》
CAS
2021年第2期33-35,56,共4页
文摘
对现有的立他司特合成工艺进行优化,以2-(叔丁氧基羰基)-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸为初始原料,在酸性条件下脱Boc后,与苯并呋喃-6-羧酸发生缩合反应,再与(S)-2-氨基-3-甲砜基-苯丙酸缩合反应后得到立他司特,总收率在45%左右。优化后的工艺极大地简化了生产操作,缩短生产时间,降低生产成本,适合工业规模化生产,精制后的纯度符合立他司特原料药的质量要求。目标产物经1 HNMR、13 CNMR和ESI-MS得到结构确证。
关键词
立他司特
合成
工艺优化
干眼症
Keywords
lifitegrast
synthesis
process optimization
dry eye disease
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
下载PDF
职称材料
题名
立他司特滴眼液处方工艺优化及对干眼症疗效评价
3
作者
颜喜
潘宇南
王锴莉
徐千姿
沈雁
陆洋
机构
北京中医药大学中药学院制药系
出处
《中国药科大学学报》
CAS
2024年第2期209-216,共8页
基金
国家自然科学基金项目(No.82173989)。
文摘
为了研制更有效的用于治疗干眼症的药物,进行了立他司特滴眼液的制备研究,并进行了体内外的安全性和有效性考察。首先开发了滴眼液中立他司特的含量测定方法。通过文献调研及单因素实验确定了制剂的处方组成和制备工艺。最后通过Draize眼刺激性试验和HE染色进行滴眼液安全性评价,以泪液分泌试验及ELISA试验评价其对于干眼兔的治疗有效性。结果表明,立他司特滴眼液的最终处方组成为立他司特5%、氯化钠0.4%、无水磷酸氢二钠0.3%~0.4%、五水硫代硫酸钠0.3%,氢氧化钠0.3%,外观为透明略带棕黄色的溶液,pH满足7.75±0.05,渗透压200~330 mOsmol/kg范围内,且60℃下3个月内稳定性良好。刺激性研究与生理盐水对比无显著差异,立他司特滴眼液治疗后兔泪液分泌增加且泪液中炎症因子IL-6和IL-1β、TNF-α表达均显著性降低,且相比于市售乳剂环孢素滴眼液起效更快。结果表明,立他司特滴眼液制备方法简单,稳定性好,是干眼症快速治疗更优的选择。
关键词
立他司特
制备工艺
方法学
体内外评价
干眼症
Keywords
lifitegrast
preparation process
methodology
in vivo-in vitro evaluation
dry eye disease
分类号
R943 [医药卫生—药剂学]
下载PDF
职称材料
题名
立他司特:黏附因子抑制剂类干眼症新药
被引量:
3
4
作者
郑飞
王艳梅
张谦
巩颖
顾媛媛
华国栋
机构
北京中医药大学东方医院药学部
北京中医药大学东直门医院药学部
出处
《药物评价研究》
CAS
2017年第6期880-884,共5页
文摘
立他司特(Lifitegrast)是一种新的细胞间黏附因子的抑制剂,可以通过阻断细胞间黏附分子-1和整合素蛋白淋巴细胞功能相关抗原-1之间的结合起效。2016年7月,美国食品药品管理局(FDA)正式批准了5%立他司特滴眼剂(商品名XiidraTM)的申请。该药的临床试验主要包括针对干眼症患者的1个为期12周的II期临床试验和3个为期12周的III期临床试验,研究结果充分证明了该药的有效性和安全性。立他司特是FDA批准的第一个可以改善和治疗干眼症症状的新药,其他类似药物只有环孢素,在不久的将来其临床应用会更加广泛。
关键词
立他司特
滴眼剂
黏附因子抑制剂
干眼症
Keywords
lifitegrast
ophthalmic solution
integrin antagonist
dry eye disease
分类号
R988.1 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
HPLC法测定N-叔丁氧羰基-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸中的有关物质
5
作者
李亚苹
刘絮
林丽娅
张福利
何永富
机构
上海工程技术大学化学化工学院
上海医药工业研究院有限公司
浙江博崤生物制药有限公司
出处
《中国医药工业杂志》
EI
CAS
CSCD
2024年第1期107-112,共6页
文摘
建立了HPLC法测定立他司特的关键起始物料N-叔丁氧羰基-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸(1)中的有关物质。采用Thermo Acclaim~(TM) Mixed-Mode WAX-1柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以30 mmol/L磷酸二氢钾溶液和乙腈(体积比95∶5)为流动相A,以乙腈和四氢呋喃(体积比80∶20)为流动相B,梯度洗脱。流速为0.9 mL/min,柱温为30℃,检测波长为205 nm,进样量为50μL。结果显示,主成分与各杂质间分离度良好,且在相应浓度范围内线性关系良好。平均回收率(n=9)为96.4%~105.6%,RSD均≤5.1%。该方法操作简单、准确、可靠,适用于1中有关物质的测定。
关键词
N-叔丁氧羰基-5
7-二氯-1
2
3
4-四氢异喹啉-6-羧酸
立他司特
高效液相色谱
有关物质
Keywords
N-tert-butoxycarbonyl-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-carboxylic acid
lifitegrast
HPLC
related substance
分类号
R917 [医药卫生—药物分析学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
色谱-质谱法分析立他司特中强制破坏后的降解产物
张欣
刘凌宪
刘发贵
孙丽霞
戚安金
刘思光
张贵民
《海峡药学》
2021
1
下载PDF
职称材料
2
立他司特的合成工艺优化研究
陈伟翰
饶龙意
黄伟静
黄鸿章
陆煜东
《广州化工》
CAS
2021
0
下载PDF
职称材料
3
立他司特滴眼液处方工艺优化及对干眼症疗效评价
颜喜
潘宇南
王锴莉
徐千姿
沈雁
陆洋
《中国药科大学学报》
CAS
2024
下载PDF
职称材料
4
立他司特:黏附因子抑制剂类干眼症新药
郑飞
王艳梅
张谦
巩颖
顾媛媛
华国栋
《药物评价研究》
CAS
2017
3
原文传递
5
HPLC法测定N-叔丁氧羰基-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸中的有关物质
李亚苹
刘絮
林丽娅
张福利
何永富
《中国医药工业杂志》
EI
CAS
CSCD
2024
0
原文传递
已选择
0
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参考文献
引证文献
统计分析
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