左氧氟沙星热敏型耳用凝胶的制备及其性能检测

目的制备左氧氟沙星热敏型耳用凝胶,并对其体外释放性能进行检测。方法制备以泊洛沙姆407为基质的左氧氟沙星热敏性耳用凝胶,根据中耳温度筛选泊洛沙姆407的最佳处方浓度,采用立式Franz扩散池模型对该制剂的体外释放性能进行研究。结果左氧氟沙星检测浓度的线性范围为3.0～10.5mg/L,在此浓度范围内吸光度(A)和浓度(C)呈良好的线性关系,即C(mg/L)=12.582A+0.2976(r=0.9986,n=6);平均回收率为100.09%,相对标准偏差(RSD)=0.61%(n=6);泊洛沙姆407在处方中的最佳浓度为17%;药物释放具有一定的控释性,释放符合零级动力学特征。结论该耳用热敏型凝胶具有较好的控释性能,且制备方法简单,用药剂量易于控制。

甘草酸二铵二元脂质体温敏凝胶的制备及其体外释药行为

目的制备甘草酸二铵二元脂质体温敏凝胶,并评价其体外释药行为。方法冷溶法制备凝胶。以胶凝温度为评价指标,泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)、白芨多糖用量为影响因素,星点设计-效应面法优化处方。再采用HPLC和Franz立式扩散池法评价其体外释药行为。结果最优处方为P407用量18%,P188用量4%,多糖用量0.6%,胶凝温度(37.5±0.3)℃。所得二元脂质体温敏凝胶在48 h内的累积释放率为(65.52±0.63)%,与脂质体及温敏凝胶相比缓释作用更明显。结论甘草酸二铵二元脂质体温敏凝胶可减缓药物在直肠内的释放速率,并增加其滞留时间。