栀子苷立方液晶凝胶的制备、表征及体外评价

目的为促进水溶性栀子苷的透皮性能而制备栀子苷立方液晶凝胶(geniposide cubic liquid crystal gel,GE-CLC-G),并对其进行表征及体外评价。方法以甘油单油酸酯(glyceryl monooleate,GMO)为基质材料,采用注入法制备GE-CLC-G,通过三元相图筛选出空白立方液晶区域;采用单因素法优选GE-CLC-G的处方及工艺条件;建立栀子苷的HPLC含量测定方法;采用偏光显微镜(polarizing microscope,PLM)、小角X衍射仪(small angle X diffraction,SAXS)对产品进行表征;采用改良Franz扩散池,比较GE-CLC-G与栀子苷软膏的体外透皮特性;采用DHR-2流变仪,对比GE-CLC-G和栀子苷软膏的流变学性质。结果优选的GECLC-G处方及工艺为GMO∶无水乙醇∶水=64∶3∶33,1%栀子苷投药量,1%促渗剂(氮酮:丙二醇=1∶1),60℃涡旋3 min,25℃恒温箱密封、避光3 d。制得的GE-CLC-G为无色、澄明的凝胶状半固体;为立方相,其内部结构为双菱形(Pn3m)晶格;测得产品中栀子苷的含量为(9.94±0.02)mg/g,载药量较大,符合立方液晶的特点。含1%促渗剂的GE-CLC-G 24 h累积透皮率Q(%)和透皮速率常数Js明显高于不加促渗剂的栀子苷软膏和不加促渗剂的GE-CLC-G。流变学研究表明,GE-CLC-G属于非牛顿流体,生物黏附性好,结构更稳定。结论GE-CLC-G制备工艺简单,产品外观良好,PLM和SAXS可用于表征立方液晶凝胶,含量测定方法操作简单,专属性好;GE-CLC-G的体外透皮性能和流变学性质均明显优于栀子苷软膏。

栀子苷立方液晶凝胶与栀子苷软膏体外透皮性能与流变学比较研究

目的:研究比较栀子苷立方液晶凝胶与软膏的体外透皮性能与流变特性。方法:体外透皮实验使用改良的Franz扩散池,比较三种栀子苷制剂(不加促渗剂软膏、不加促渗剂立方液晶凝胶、立方液晶凝胶)的透皮吸收特征;采用DHR-2流变仪考察栀子苷立方液晶凝胶与不加促渗剂的栀子苷软膏的流变特性。结果:以上三种栀子苷制剂24h体外累积渗透量(Q_(n))分别为149.37、258.8和730.36μg·cm^(-2),渗透速率(J_(s))分别为6.07、11.36和29.94μg·cm^(-2)·h^(-1),透皮性能以栀子苷立方液晶凝胶最优。栀子苷立方液晶凝胶的流变学参数良好,黏度较软膏大。立方液晶凝胶体系为黏弹体,相比于软膏结构更稳定。结论:制备的栀子苷立方液晶凝胶流变性适宜,且透皮性能优于栀子苷软膏,添加促渗剂可促进栀子苷的透皮吸收。

辣椒碱立方液晶凝胶的制备、表征及含量测定

目的：对辣椒碱立方液晶凝胶进行表征,建立辣椒碱高效液相含量测定方法。方法：以甘油单油酸酯为液晶材料、辣椒碱为主药,采用自乳化方法制备了辣椒碱立方液晶凝胶;用偏光显微镜及小角衍射对立方液晶凝胶进行了表征;采用高效液相测定了立方液晶凝胶中辣椒碱的含量。结果：立方液晶凝胶在偏光显微镜下视野黑暗;小角衍射显示在0.109 6,0.133 4,0.155 7,0.188 3-1处出现信号峰,峰位置符合q1∶q2∶q3∶q4=2∶3∶4∶6,特征峰显示其内部结构为Pn3m（Q224）。高效液相色谱法测定立方液晶凝胶中的辣椒碱线性范围为3.25×10-4~2.08×10-2g.L-1（R2=1）,平均回收率97.53%,RSD 2.9%（n=9）。结论：偏光显微镜及小角衍射适宜于立方液晶凝胶的表征,高效液相测定方法简便、可行。

氟康唑立方液晶凝胶的评价

目的对氟康唑立方液晶凝胶进行表征,建立氟康唑含量测定方法。方法以甘油单油酸酯(GMO)为液晶材料制备氟康唑立方液晶凝胶,偏光显微镜及小角X衍射仪(SAXS)对氟康唑立方液晶凝胶进行表征;采用高效液相色谱法测定立方液晶凝胶中氟康唑的含量。结果立方液晶凝胶在偏光显微镜(PLM)下为暗视野;SAXS显示空白立方液晶凝胶中出现2个信号峰,分别是q1(0.832 09 nm^(-1))和q2(1.017 nm^(-1));氟康唑立方液晶凝胶中出现2个信号峰,分别是q1(0.818 88 nm^(-1))和q2(0.950 95 nm^(-1))。高效液相色谱法测定立方液晶凝胶中氟康唑在20~500μg/ml范围内线性关系良好。结论 PLM及SAXS适宜于立方液晶凝胶表征,高效液相测定方法可用于氟康唑立方液晶凝胶的质量控制和评价。