金属离子Zn^(2+)对精氨酸酶抑制作用的研究

在37℃,pH=9.4,40 mmol.L-1的巴比妥钠-盐酸缓冲体系中,利用微量热法研究了金属离子Zn2+对牛肝精氨酸酶催化L-精氨酸水解反应的影响。实验表明,Zn2+对精氨酸酶催化反应存在着明显抑制作用,其抑制类型为竞争性可逆抑制,并求得抑制常数KI为6.85×10-7mol.L-1。根据其抑制类型和离子半径,推测Zn2+对精氨酸酶的抑制主要是夺取Mn2+的位置,从而使酶失活。

稀土离子La^(3+)对精氨酸酶的抑制作用

在37℃、pH=9.4、40 mmol/L的巴比妥钠-盐酸缓冲体系中,利用微量热法研究了稀土离子镧对牛肝精氨酸酶催化L-精氨酸水解反应的影响。实验结果表明,镧离子对精氨酸酶催化反应存在着明显的抑制作用,其抑制类型为非竞争性可逆抑制,求得抑制常数K1为2.74×10-4mol/L。根据其抑制类型和离子半径,推测镧离子与精氨酸酶的结合位置远离酶的活性中心。

L-半胱氨酸对酪氨酸酶的抑制动力学研究

用酶动力学方法考察了L-半胱氨酸对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性的抑制效应。结果表明,L-半胱氨酸对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用,导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的L-半胱氨酸浓度(IC50)分别为20.3μmol/L和52.0μmol/L。在降低蘑菇酪氨酸酶酶活的同时,L-半胱氨酸能明显延长单酚酶和二酚酶的延滞时间。探讨了二酚酶延滞时间产生的原因:L-半胱氨酸与酪氨酸酶催化氧化产物多巴醌反应,形成了无色的L-DOPA的L-半胱氨酸衍生物,从而阻断了多巴色素的形成,直至体系中的L-半胱氨酸反应完全后,多巴醌才开始转化为多巴色素。L-半胱氨酸对二酚酶的抑制作用表现为不可逆的竞争性抑制。

含三氟甲基1,2,3-三氮唑衍生物对蘑菇酪氨酸酶活性的抑制动力学(英文)

研究表明,含三氟甲基1,2,3-三氮唑衍生物(TF-TZ)对蘑菇酪氨酸酶具有很强的抑制性:不仅抑制单酚酶活性,而且对二酚酶活性也是可逆性抑制,其半抑制浓度IC50分别为30.4和34.5μmol.L-1,并且单酚酶延滞时间随着TF-TZ浓度增加而延长.TF-TZ对二酚酶的抑制为抛物线型竞争性抑制,表明一分子的酶可以和两分子的TF-TZ相结合,从而形成两种酶-抑制剂复合物:EI和EI2,其抑制常数分别为76.9和9.71μmol.L-1.紫外-可见光谱表明,TF-TZ和酶相互作用后产成特征的"肩峰",说明TF-TZ能够作用于酶的活性中心.

十一碳烯酰基苯丙氨酸的合成及其抑制酪氨酸酶二酚酶活性的研究

以十一烯酸和苯丙氨酸为原料，使用氯化亚砜将十一烯酸酰氯化，采用肖顿-鲍曼法（Schotten—Baumann）缩合反应合成了十一碳烯酰基苯丙氨酸钠，再经酸化分离后得到了十一碳烯酰基苯丙氨酸。利用IR，MS和1HNMR对合成产物的结构进行了表征，同时考察了十一碳烯酰基苯丙氨酸对酪氨酸酶二酚酶活性抑制的机制。结果表明，十一碳烯酰基苯丙氨酸对酪氨酸酶二酚酶活性的抑制作用为竞争性可逆抑制，其半抑制浓度为3．711g／L，抑制常数（Ki）为3．651g／L。

硫脲在酪氨酸酶催化中的抑制动力学

研究了硫脲对蘑菇酪氨酸酶活力的抑制效应。实验结果表明,硫脲与酪氨酸酶催化氧化产物醌反应,形成了无色的L-DOPA衍生物,从而阻断了多巴色素的形成。硫脲导致酪氨酸酶活力下降50%时的浓度(IC50)为1.37 mmol·L-1,在降低酶活的同时,硫脲能明显延长该酶的延滞时间,表现为不可逆反竞争性抑制。

乙胺硫脲抑制蘑菇酪氨酸酶活性动力学

研究了乙胺硫脲对蘑菇酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性的抑制效应。结果表明,乙胺硫脲对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用,导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的乙胺硫脲浓度(IC50)分别为14.8和45.2μmol/L。在降低酪氨酸酶酶活的同时,乙胺硫脲能明显延长单酚酶和二酚酶的延滞时间。探讨了二酚酶延滞时间产生的原因:乙胺硫脲与酪氨酸酶催化氧化产物多巴醌反应,形成了无色的L-DOPA衍生物,从而阻断了多巴色素的形成。乙胺硫脲对二酚酶的抑制作用表现为不可逆的竞争性抑制。并且,在反应体系中存在的铜离子仅能够部分的阻止乙胺硫脲对酪氨酸酶的抑制。

藏荆芥提取物对酪氨酸酶活性及其动力学研究

以L-酪氨酸和L-多巴为底物,采用酶促反应动力学方法研究藏荆芥提取物对酪氨酸单酚酶和二酚酶活性的影响以及抑制动力学。结果表明,藏荆芥提取物对酪氨酸单酚酶和二酚酶均有抑制作用,单酚酶和二酚酶活力下降50%的藏荆芥提取物质量浓度(IC_(50))分别为0.1388和0.5332g/L。藏荆芥提取物对酪氨酸二酚酶的抑制作用属于可逆过程,Lineweaver-Burk图显示其作用类型表现为竞争性抑制,抑制常数为504.846mg/L。藏荆芥提取物对酪氨酸酶有明显的抑制作用,具有开发成天然酪氨酸酶抑制剂的潜力。

乙胺硫脲抑制蘑菇酪氨酸酶活性动力学

研究了乙胺硫脲(Aminoethylisothiourea,AET)对蘑菇酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性的抑制效应。结果表明,乙胺硫脲对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性均有抑制作用,导致单酚酶活力和二酚酶活力下降50%的乙胺硫脲浓度(IC50)分别为20.3μmol/L和52.0μmol/L。在降低酪氨酸酶酶活的同时,乙胺硫脲能明显延长单酚酶和二酚酶的延滞时间。探讨了二酚酶延滞时间产生的原因:乙胺硫脲与酪氨酸酶催化氧化产物多巴醌反应,形成了无色的L-DOPA衍生物,从而阻断了多巴色素的形成。乙胺硫脲对二酚酶的抑制作用表现为不可逆的竞争性抑制。并且,在反应体系中存在的铜离子仅能够部分的阻止乙胺硫脲对酪氨酸酶的抑制。