竹红菌乙素及其衍生物对人胃腺癌细胞光动力杀伤效应的比较

目的测定两种新型光敏剂5-氨基-1-戊磺酸取代竹红菌乙素衍生物(PENSHB)和15位脱乙酰基13位3-氨基-1-丙磺酸取代的竹红菌乙素衍生物(DPROHB)的细胞毒性及其光动力杀伤效应,并与其母体竹红菌乙素(hypocrellin B,HB)的细胞毒性、光动力杀伤效应进行比较。初步了解两种新型光敏剂的光动力作用效果。方法三种光敏剂分别孵育人胃腺癌BGC-823细胞,光动力组:采用波长532 nm、功率密度20 mW/cm2 KTP激光照射1 000 s。光敏剂组:仅孵育24 h。用MTT法分别测定各组不同光敏剂浓度下的癌细胞存活率。分别绘制药物对细胞光毒及暗毒的杀伤曲线,并拟合曲线方程,计算光动力组半数杀伤浓度(50%inhibition concentration,IC50-PDT)及光敏剂组半数杀伤浓度(50%inhibition concentration,IC50-DT)。并由此计算光敏剂的安全系数。结果 PENSHB、DPROHB及HB对BGC-823细胞的半数杀伤浓度(IC50-PDT)分别为26.22、28.14和48.03 nM;PENSHB、DPROHB的IC50-PDT与HB的IC50-PDT比较差异有显著意义(P<0.01)。PENSHB的IC50-PDT与DPROHB的IC50-PDT比较差异无显著意义。光敏剂组PENSHB、DPROHB及HB半数杀伤浓度(IC50-DT),分别为3.42、4.20和4.48μM,三者比较差异无显著意义(P>0.05)。PENSHB、DPROHB及HB的安全系数依次为130,173,93。结论 PENSHB和DPROHBP对BGC-823细胞株的PDT杀伤效应无明显区别,但均强于HB,三种光敏剂对细胞暗毒性相当,PENSHB和DPROHBP较HB安全性有所提高。