第二代H_1受体阻滞剂的不良反应回顾性分析

目的对第二代H1受体阻滞剂的不良反应进行总结性分析,为今后临床安全用药提供参考依据。方法回顾性分析2005年-2014年某中心综合门诊部皮肤科门诊因变态反应使用第二代H1受体阻滞剂,而发生不良反应150例患者,对150例患者的不良反应情况进行分析归纳。结果150例不良反应报告中,男49例,女101例,女性高于男性;不良反应累及器官或系统包括心脑血管系统损害、皮肤反应、全身性反应、胃肠道系统损害等;不良反应的预后均较好,无重症出现。引起不良反应的药物主要有盐酸特非拉定、盐酸左西替利嗪、盐酸非索非那定、氯雷他定、盐酸西替利嗪、盐酸依匹斯汀,盐酸依巴斯汀,盐酸司他斯汀等。结论性别、个人体质、联合用药以及个人不同的身体状态均可导致第二代H1受体阻滞剂发生不良反应,尤其是在应用西替利嗪、特非拉定时应格外注意,而斯汀类药物在此次的研究中则较少出现不良反应。

第二代组胺H_1受体阻滞药的不良反应

随着变态反应疾病发生率的不断增高,第二代组胺H_1受体拮抗剂在临床上的应用更加频繁,现检索近8a来有关其不良反应的报道,综述如下:1 心脏毒性 诱发心脏毒性较多的是特非那定、阿司咪唑。

联合应用H_1和H_2受体阻滞剂的研究进展

组胺H1R阻滞剂主要用于超敏反应性疾病 ,而H2 R阻滞剂主要用于消化系统性疾病。但最近几年发现联合应用能扩大它们的用途 ,在超敏反应性疾病的治疗、减轻药物的副作用、抗肿瘤。

H1及H2受体阻滞剂治疗眩晕105例疗效观察

目的:观察H1及H2受体阻滞剂治疗眩晕的疗效。方法将195例眩晕患者分成对照组和治疗组。对照组以银杏达莫、胞二磷胆碱静滴,西比灵口服,治疗组在对照组基础上加用异丙嗪及法莫替丁静滴,比较两组治疗后眩晕症状改善状况。结果治疗2d后加用H1及H2受体阻滞剂(异丙嗪及法莫替丁)组患者眩晕治疗效果显著。

组胺受体激动剂对粒单核白血病细胞（WEHI－3）增殖的影响

用体外琼脂培养方法，检测经不同浓庆组胺Ｈ１受体激动剂，Ｈ２受体激动剂及其拮抗剂孵育的粒单核白血病细胞集落数。结果显示：组胺Ｈ１受体激动剂对白血病细胞集落数无明显影响；组胺Ｈ２受体激动剂ｉｍｐｒｏｍｉｄｉｎｅ１Ｏ￣５～１０－８ｍｏ１／Ｌ逍度范围内可明显增加集落数，１０－６ｍｏ１／Ｌ时集落数最高；Ｈ２受体拮抗剂甲氰咪胍可阻断这一效应。提示粒单核白血病细胞也存在在组胺Ｈ２受体，激动组胺Ｈ２全体可促进粒单核白血病细胞的进一步增殖。

组胺及组胺受体拮抗剂对离体猪脑血管的调节作用

实验用离体猪脑血管标本（基底动脉环）研究组胺（His）及其受体拮抗剂对脑血管舒缩作用的影响。His10(-5)mol／L使脑血管收缩，达最大张力（055±0.14）g，但维持时间较短，随之血管舒张。H1受体拮抗剂苯海拉明、扑尔敏可拮抗His对脑血管的收缩作用，并使His的量一改曲线平行右移，最大反应不压低，其PA2值分别为8.54和9.67。H2受体拮抗剂西米替了、雷尼替了可拮抗His的舒血管效应，使其量一效曲线左移。结果表明，在猪脑血管上存在着不同的His受体亚型，分别参与对猪脑血管舒编作用的调节。

新一代H_1受体阻滞剂对心血管系统的影响

早在30年代，Bovet等即发现了组胺H1受体阻滞剂，至今仍用于治疗过敏性及变态反应性疾病。为减低其对中枢神经系统的作用，晚近研制了新一代H1受体阻滞剂，临床应用日趋广泛。发现的新副作用．尤其是对心血管系统的毒性反应．报道日渐增多。现予综述如下。

H_1及H_2受体阻滞剂对变应性鼻炎疗效分析

为评价 Ｈ１ 及 Ｈ２ 受体阻滞剂合用治疗变应性鼻炎的疗效，回顾分析了５１ 例变应性鼻炎治疗的临床资料。２７ 例用 Ｈ１ 受体阻滞剂阿司咪唑及 Ｈ２ 受体阻滞剂西咪替丁联合治疗，有效率为 ８８８９％ （２４／２７）；２４ 例单用阿司咪唑，有效率为 ５８３３％ （１４／２４），两组差异有显著性（ Ｐ＜ ００５）。加用西咪替丁组改善鼻气道阻力有效率为 ６２９６（１７／２７），单用阿司咪唑组鼻气道阻力改善有效率为 ２０８３（５／２４），差异有高度显著性（ Ｐ＜ ００１）。提示 Ｈ１ 及 Ｈ２ 受体阻滞剂联合治疗变应性鼻炎疗效好。

西替利嗪偶发口腔溃疡1例

1 病例资料 患者女性， 32岁，因双手及双耳边缘突发红斑于 2001年 3月 4日到我院门诊部就诊。经医师诊断为多形性红斑，遂选用抗过敏药西替利嗪（赛特赞， Cetrizet，印度太阳药业有限公司出品，批号： vk00396， Mfg Date： 06/2000， Exp Date： 05/2003） 10mg/d及涂抹地塞米松霜进行治疗，并静滴维生素 C及静脉推注葡萄糖酸钙。用药 1周后，双耳红斑消失，手部症状减轻，红色转暗，但随即出现口舌部溃疡。患者自述口唇内皮粘膜变薄，舌尖多处出现裂痕，不能进食硬及微碱、辣等食品和热饮，非常痛苦。患者口服西替利嗪有口干及胃肠不适等副作用，但未应用其它药物，故考虑为服用西替利嗪所致。遂停药观察。观察期间口服金施尔康并用口泰漱口， 1周后症状逐步改善。

常用于区域性镇痛的非典型局部麻醉药物研究进展

随着科技的进步,药物的研发和临床探索愈发丰富并取得多样化的成果。许多非局部麻醉药在表面麻醉或区域阻滞中表现出类似局部麻醉药的效果,其中主要包括阿片类药物、中枢性镇痛药物(曲马多)、H1受体阻滞剂、钙离子阻滞剂、5-羟色胺受体阻滞剂等。除了经皮下、黏膜下浸润或经外周腔隙入路注射到神经干或周围神经附近可达到一定的阻滞效果外,这些药物还能作为局部麻醉药佐剂改善神经阻滞效果并减少相关不良反应发生。如何将非典型局部麻醉药物进一步更好地应用于区域性镇痛是未来的研究方向。

奥洛他定的合成

目的:合成新型H1受体阻滞剂奥洛他定。方法:以对羟基苯乙酸和苯酞为原料,经取代、环合、维蒂希反应等9步反应合成目标产物。结果与结论:合成了目标产物,其结构经MS和1H-NMR确定。

静脉注射苯海拉明肾上腺摘除和假手术等预处理对脑伤大鼠肺水肿的影响

目的：进一步探讨神经源性肺水肿发病机制。方法：应用头部创伤方法复制大鼠神经源性肺水肿（ＮＰＥ）模型，分别观察全麻加假手术、全麻加肾上腺摘除、全麻加苯海拉明静注加肾上腺摘除等３ 种不同方法的预处理对脑伤大鼠肺部病理改变的影响。结果：全麻加假手术和全麻加肾上腺摘除状态下脑创伤大鼠肺水肿、肺出血等改变最严重；而全麻加苯海拉明静注和肾上腺摘除后脑伤大鼠肺部病变轻微。结论：肾上腺摘除并不能有效地减轻ＮＰＥ的严重程度，而预先应用苯海拉明加两侧肾上腺摘除对脑伤大鼠的肺部有明显保护作用；