第3代头孢类抗菌药物头孢匹胺的合成工艺探究

目的:探究第3代头孢类抗菌药物头孢匹胺的合成工艺。方法:将4-OH-6-CH3-2-吡喃酮作为原料,合成(2R)-2-[(4-羟基-6-甲基-3-吡啶)甲酰胺基-2-(4-羟基苯基)乙酸,然后将其与(6R,7R)-3-[(-甲基-1H-四唑-5-基)硫基]-7氨基-8氧代-5硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2羧酸进行反应,进而得到第3代头孢类抗菌药物头孢匹胺。结果:该工艺最终反应总收率达到19.53%。结论:头孢匹胺的合成工艺操作简单、反应总收率高,可以在药物制备中得以广泛推广、应用。

肺炎克雷伯菌对第3代头孢和喹诺酮药效活性及耐药性分析

目的:了解肺炎克雷伯菌对第3代头孢菌素类和喹诺酮类体外药效及其耐药机理,为临床正确选择并合理使用抗生素提供参考。方法:对分离确认的313株肺炎克雷伯菌利用K-B法、稀释肉汤法进行药敏试验。结果:313株肺炎克雷伯菌对头孢他啶2006～2008年平均耐药率分列为5.4%、17.8%、38.6%;头孢三嗪2006～2008年平均耐药率分别为6.5%、18.7%、35.1%;头孢噻肟2006～2008年平均耐药率分别为6.5%、17.8%、37.8%。对诺氟沙星2006～2008年平均耐药率分别为25.0%、45.8%、65.8%;左氧氟沙星2006～2008年平均耐药率分别为8.7%、11.2%、32.4%;环丙沙星2006～2008年平均耐药率分别为5.4%、9.3%、29.8%。结论:肺炎克雷伯菌对第3代头孢和喹诺酮类抗生素的耐药性有逐年上升趋势。