Angucycline/Angucyclinone类抗生素的研究进展

本综述主要回顾了angucycline/angucyclinone类抗生素的研发历史,归纳了1996年6月后新发现的该类抗生素,同时对发现该类抗生素的新方法进行了总结。

利用微生物研制新药

1929年Fleming在金黄色葡萄球菌研究中,偶然发现青霉的抗菌作用,定名该抗菌素为青霉素。1938年Florey与Chain进行了系统研究,1940年分离提纯了青霉素并经药理与临床试验,确认其优异的疗效,1942年开始生产与应用,开创了抗生素化学治疗的新时代。抗生素时代是在链霉素发现之后形成的。五十年代到六十年代在医药上最突出的有1957年发现的卡那霉素和1963年发现的艮他霉素,我们研究所于1966年找到一株棘孢小单孢菌产生该抗生素并定名为庆大霉素。梅泽滨夫在六十年代初期将抗生素研究扩大到酶抑制剂的新领域。

细菌拓扑异构酶抑制剂研究进展

喹诺酮是目前临床上广泛使用的一类广谱、高效、低毒性的一线抗感染化疗药物,主要用于治疗由细菌感染引起的消化道、泌尿道和呼吸道等系统性疾病。但由于不合理用药,细菌对这类药物的耐药性不断增加,因此,寻找能够克服细菌耐药性的更具特点的新型拓扑异构酶抑制剂已成为抗菌领域的研究重点之一。经过药物化学家的孜孜探索,近年来已发现若干类新型拓扑异构酶抑制剂,其中喹诺酮类似物异噻唑喹诺酮和喹唑啉二酮在克服耐药性方面极具潜力,而喹诺酮与其它抗菌剂如利福霉素和口恶唑烷酮形成的杂合体药物在对付喹诺酮耐药菌以及对二者均耐药的细菌感染方面可能大有作为。除已知的香豆素类抑制剂外,以拓扑异构酶中的非喹诺酮键合区为作用靶点的新型抑制剂不断涌现,其中喹啉类抑制剂的体内外活性和治疗效果均令人满意,而具有双重作用机制的苯并咪唑及吡唑类抑制剂对耐药菌虽然具有优秀的体外活性,但其体内活性并不理想。此外,筛选技术的不断改进以及高通量筛选技术的广泛应用也为进一步寻找新到的拓扑异构酶抑制剂带来更多的希望。

我所科技档案分类方法的介绍

我所科技档案分类方法的介绍中国医学科学院医药生物技术研究所叶小燕科技档案的分类是按照不同种类的科技档案及其自然形成的规律，在保持科技文件材料有机联系，便于保管和利用的原则下，将科技档案分成一定的类别，从而得出科技档案的分类，它是科技档案系统整理的第一...