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浅析重点专利筛选模型的构建
1
作者 王铮 《专利代理》 2024年第3期90-96,共7页
筛选重点专利是专利分析的重要工作内容,需要采用既准确又便捷的重点专利筛选模型。文章从选择构建模型所采用的指标出发,对指标进行修正以提高其可获得性和代表性;随后提出以单个指标数值与指标中位数相减的指标处理方法,提升不同专利... 筛选重点专利是专利分析的重要工作内容,需要采用既准确又便捷的重点专利筛选模型。文章从选择构建模型所采用的指标出发,对指标进行修正以提高其可获得性和代表性;随后提出以单个指标数值与指标中位数相减的指标处理方法,提升不同专利之间的差异性;最后提出构建标准尺度的指标整合方法,从而统一指标量纲和数量级,提升了计算专利价值常用的权重系数线性加和法的可操作性,并为指标扩展预留空间。根据实践验证结果,该重点专利筛选模型能够从高噪音专利样本中快速、客观地筛选出重点专利,具有良好的通用性和灵活性。 展开更多
关键词 专利分析 重点专利 专利筛选模型
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高效毒理筛选模型构建及其在物风险评估中的应用
2
作者 张兴通 颜恒亮 郭华 《皮革制作与环保科技》 2024年第14期153-155,共3页
本文旨在建立一种高效的毒理筛选模型,以应用于危险废弃物风险评估。该模型结合了多种生物学和化学信息,通过机器学习方法识别潜在的毒性物质及其作用机制,验证了模型的准确性和可靠性,并将其应用于危险废弃物的毒性评估中。结果表明,... 本文旨在建立一种高效的毒理筛选模型,以应用于危险废弃物风险评估。该模型结合了多种生物学和化学信息,通过机器学习方法识别潜在的毒性物质及其作用机制,验证了模型的准确性和可靠性,并将其应用于危险废弃物的毒性评估中。结果表明,该模型在识别危险废弃物中的潜在毒性物质方面具有很高的预测能力,从而为风险评估提供了有力支持。 展开更多
关键词 毒理筛选模型 危险废弃物 风险评估
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建设用地重金属污染修复技术筛选模型构建 被引量:3
3
作者 白贵琪 傅开彬 +3 位作者 谌书 姚俊 查威 田莉 《中国环境科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第8期4147-4153,共7页
为解决试验优选建设用地重金属污染修复技术效率低和过程繁琐等问题,确定了建设用地重金属污染修复技术筛选指标,建立了修复技术筛选指标体系,基于改进的层次分析法、改进的熵权法、乘法集成法与改进的逼近理想解排序法优选重金属污染... 为解决试验优选建设用地重金属污染修复技术效率低和过程繁琐等问题,确定了建设用地重金属污染修复技术筛选指标,建立了修复技术筛选指标体系,基于改进的层次分析法、改进的熵权法、乘法集成法与改进的逼近理想解排序法优选重金属污染土壤修复技术,构成建设用地重金属污染修复技术筛选模型.通过工程案例将筛选模型与其他模型和传统方法进行对比,分析检验该模型的实际应用能力与可靠性.验证结果表明,云南个旧某选冶渣场重金属污染土壤的修复应用适用性顺序为:化学钝化>土壤淋洗>电动修复>工程物理,四川会理某选冶废渣场备选四种修复技术方案的相对贴近度P=[0.0519,0.0502,0.0830,0.0870],优选的化学钝化技术与土壤固化技术符合现场实际,证明构建的技术筛选模型具备高效性和准确性,对完善重金属污染修复技术筛选流程具有重要理论意义和工程应用价值. 展开更多
关键词 重金属污染 修复技术 指标体系 筛选模型
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APOC3表达抑制剂筛选模型的构建及意义
4
作者 刘思辰 郑丽华 柯超 《中国实验诊断学》 2023年第12期1469-1473,共5页
目的构建APOC3表达抑制剂筛选模型,并从中药单体化合物中筛选APOC3表达抑制剂。方法利用PCR方法扩增APOC3基因启动子,利用基因重组技术构建启动子驱动的荧光素酶报告载体;通过荧光素酶活性检测筛选APOC3表达抑制剂;利用RT-qPCR方法检测A... 目的构建APOC3表达抑制剂筛选模型,并从中药单体化合物中筛选APOC3表达抑制剂。方法利用PCR方法扩增APOC3基因启动子,利用基因重组技术构建启动子驱动的荧光素酶报告载体;通过荧光素酶活性检测筛选APOC3表达抑制剂;利用RT-qPCR方法检测APOC3的mRNA表达水平,利用Western blot方法检测APOC3的蛋白表达水平;利用oxLDL诱导肝细胞中的脂质沉积,之后利用油红O染色法检测细胞内的脂质沉积情况。结果APOC3表达抑制剂筛选模型构建成功,用该筛选模型筛选中药单体化合物,发现千层纸素A可抑制APOC3基因启动子活性,并进而抑制APOC3 mRNA和蛋白的表达水平。进一步的研究显示,千层纸素A可抑制oxLDL诱导的肝细胞中的脂质沉积。结论本研究构建的筛选模型可用于APOC3表达抑制剂的筛选,且筛选到的化合物千层纸素A可抑制脂质沉积。 展开更多
关键词 载脂蛋白C3 筛选模型构建 化合物筛选
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基于报告基因和PPARγ信号通路的药物筛选模型的建立 被引量:16
5
作者 谢洁琼 吕秋军 +3 位作者 温利青 赵金红 叶棋浓 陈振花 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期504-507,共4页
目的 建立基于报告基因和PPARγ(peroxisomeprolif erator activatedreceptorγ)信号通路的药物筛选模型,用此模型筛选具有胰岛素增敏活性的小分子化合物。方法 五种细胞分别进行瞬时转染,将含有目的片段PPRE(peroxisomeproliferatorr... 目的 建立基于报告基因和PPARγ(peroxisomeprolif erator activatedreceptorγ)信号通路的药物筛选模型,用此模型筛选具有胰岛素增敏活性的小分子化合物。方法 五种细胞分别进行瞬时转染,将含有目的片段PPRE(peroxisomeproliferatorresponseelement)和报告基因荧光素酶(Luc)的质粒及表达PPARγ的质粒共转染到细胞中,通过测定荧光素酶活力来考察马来酸罗格列酮对PPARγ信号通路的影响,选取诱导表达倍数最高的细胞株建立模型。用其他类型核受体激动剂对此模型进行特异性考察。结果 293T细胞中,荧光素酶的表达受马来酸罗格列酮的诱导倍数最高,可达4 9倍,并呈现一定的剂量依赖关系,Z′因子为0 .72。而其他各类核受体激动剂的诱导表达率均在1倍左右。马来酸罗格列酮在转染剂量范围内无促进细胞增殖的作用。结论 马来酸罗格列酮对共转染报告基因质粒和表达PPARγ质粒的293T细胞Luc的表达具有较强的诱导作用,此模型具有较好的特异性和稳定性,适用于建立筛选PPARγ激动剂的高通量筛选模型。 展开更多
关键词 PPARΓ 罗格列酮 荧光素酶 筛选模型 报告基因
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药物筛选模型和技术及其在中药活性成分研究中的应用 被引量:16
6
作者 张志琪 张延妮 田振军 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第10期907-910,共4页
现代生物技术的发展和药物作用靶标的揭示 ,为中药活性成分的研究提供了新的技术和手段。本文就整体动物模型、受体模型和分子生物色谱、细胞模型和细胞膜色谱、基因芯片技术 4种药物筛选模型和技术及其在中药活性成分研究中的应用进行... 现代生物技术的发展和药物作用靶标的揭示 ,为中药活性成分的研究提供了新的技术和手段。本文就整体动物模型、受体模型和分子生物色谱、细胞模型和细胞膜色谱、基因芯片技术 4种药物筛选模型和技术及其在中药活性成分研究中的应用进行了分析、综述 ,为推动中药活性成分研究、加速中药现代化步伐提供参考。 展开更多
关键词 药物筛选模型 中药 活性成分 筛选技术 中药现代化
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海洋放线菌杀虫抗生素的一种快速筛选模型 被引量:21
7
作者 胡志钰 刘三震 +2 位作者 黄浩 黄耀坚 苏文金 《海洋通报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第4期36-41,共6页
报道了以卤虫为指示动物,采用双层琼脂扩散方法构建的一种杀虫微生物筛选模型。该模型具有灵敏度高,快速简便等优点,适合于海洋微生物杀虫活性物质的早期大量初筛工作。利用该模型对1240株分离于厦门海区潮间带的放线菌进行了初... 报道了以卤虫为指示动物,采用双层琼脂扩散方法构建的一种杀虫微生物筛选模型。该模型具有灵敏度高,快速简便等优点,适合于海洋微生物杀虫活性物质的早期大量初筛工作。利用该模型对1240株分离于厦门海区潮间带的放线菌进行了初筛,杀虫阳性率为2.3%,展示了海洋微生物是杀虫活性物质研究和开发的重要来源。 展开更多
关键词 海洋微生物 杀虫抗生素 筛选模型
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基于报告基因的雌激素受体α亚型配体筛选模型的建立和应用 被引量:17
8
作者 孙哲 吕秋军 +3 位作者 温利青 郭绍明 陈媛媛 刘卫京 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第10期747-751,共5页
目的 建立基于报告基因的雌激素受体α亚型配体的筛选模型 ,用此模型对收集到的化合物进行筛选 ,以发现具有新结构的雌激素受体配体。方法 构建诱导性表达载体并转染入ERα +HepG2细胞中 ,筛选报告基因CAT表达受雌二醇诱导的阳性克隆... 目的 建立基于报告基因的雌激素受体α亚型配体的筛选模型 ,用此模型对收集到的化合物进行筛选 ,以发现具有新结构的雌激素受体配体。方法 构建诱导性表达载体并转染入ERα +HepG2细胞中 ,筛选报告基因CAT表达受雌二醇诱导的阳性克隆。采用ELISA法检测化合物对CAT表达的影响 ,体外细胞存活实验对化合物进行功能性检测。结果 ERα +HepG2细胞中CAT的表达受雌二醇的诱导并呈现剂量依赖关系。化合物三羟基二苯乙烯诱导CAT表达的最大活性为雌二醇的 1 75倍。结论 利用此模型通过测定CAT基因的诱导表达水平可筛选得到新结构的雌激素受体配体。 展开更多
关键词 雌激素应答序列 报告基因 药物筛选模型
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黄嘌呤氧化酶抑制剂高通量筛选模型的建立及应用 被引量:10
9
作者 朱深银 周远大 +1 位作者 刘庆山 杜冠华 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期187-190,共4页
目的建立适用于高通量筛选的黄嘌呤氧化酶(xanthineoxidase,XO)抑制剂筛选模型,并以此模型进行XO抑制剂筛选。方法建立XO活性的紫外检测法及其抑制剂体外高通量筛选模型,并用此筛选模型对71760化合物与粗提物进行筛选。结果通过对筛选... 目的建立适用于高通量筛选的黄嘌呤氧化酶(xanthineoxidase,XO)抑制剂筛选模型,并以此模型进行XO抑制剂筛选。方法建立XO活性的紫外检测法及其抑制剂体外高通量筛选模型,并用此筛选模型对71760化合物与粗提物进行筛选。结果通过对筛选条件优化,建立了可靠的筛选模型,并对71760样品进行了初筛,发现27个活性化合物,命中率0.038%,其中17个有较好量-效关系。结论建立了稳定灵敏的适用于高通量筛选的XO抑制剂体外筛选模型,并发现了一些具有较好活性的化合物。 展开更多
关键词 黄嘌呤氧化酶 筛选模型 高通量
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利用组合筛选模型筛选海洋微生物抗肿瘤活性物质 被引量:9
10
作者 鲍时翔 林茂 +2 位作者 黄惠琴 吕家森 廖文彬 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2003年第1期17-20,共4页
建立了镰刀菌筛选模型并进行了验证。将镰刀菌筛选模型与肿瘤细胞毒筛模型组合 ,应用于海洋微生物抗肿瘤活性物质的筛选 ,从 15 85株海洋微生物中筛选到 12株微生物 ,其发醇产物对体外培养的肿瘤细胞有较好的抑制作用 ,其中活性最强的... 建立了镰刀菌筛选模型并进行了验证。将镰刀菌筛选模型与肿瘤细胞毒筛模型组合 ,应用于海洋微生物抗肿瘤活性物质的筛选 ,从 15 85株海洋微生物中筛选到 12株微生物 ,其发醇产物对体外培养的肿瘤细胞有较好的抑制作用 ,其中活性最强的细菌菌株为QK1- 2 70 8,其发酵产物对CNE、SMMC 772 1和P388细胞的ID50 分别是 35 2 0、30 78、5 0 6 1。 展开更多
关键词 组合筛选模型 筛选 海洋微生物 抗肿瘤活性物质
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以酵母嗜杀系统为基础的抗病毒药物筛选模型的建立 被引量:8
11
作者 潘力 黄耀威 +1 位作者 叶燕锐 王亚琴 《微生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期517-521,共5页
根据嗜杀酵母T158c/S14a中L-A病毒-1移码效率改变影响M1病毒的存活,导致K1毒素减少,在低pH的美蓝平板上用杯碟法通过抑菌圈的大小检测酵母K1毒素的嗜杀活性,建立了一个以酵母嗜杀系统为基础的抗病毒药物筛选模型.研究了杯碟法检测酵母... 根据嗜杀酵母T158c/S14a中L-A病毒-1移码效率改变影响M1病毒的存活,导致K1毒素减少,在低pH的美蓝平板上用杯碟法通过抑菌圈的大小检测酵母K1毒素的嗜杀活性,建立了一个以酵母嗜杀系统为基础的抗病毒药物筛选模型.研究了杯碟法检测酵母毒素嗜杀活性的各种条件.对不同pH和温度下酵母的嗜杀活性进行了研究,确定了模型用于筛选的最适pH范围为4.3~4.7,最适温度范围为20~22℃.运用该模型研究了几种中药对嗜杀活性的抑制作用,发现了金银花和升麻具有一定的抗病毒作用.该模型为抗病毒药物的高通量初筛奠定了基础. 展开更多
关键词 抗病毒药物 嗜杀酵母 筛选模型 嗜杀作用
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流感病毒神经氨酸酶抑制剂筛选模型的建立和应用 被引量:32
12
作者 曹鸿鹏 陶佩珍 杜冠华 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第12期930-933,共4页
目的 建立适用于高通量筛选的流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase ,NA)抑制剂筛选模型。方法 从甲型及乙型流感病毒中制备神经氨酸酶 ,以 2′ (4 methylumbelliferyl) α D N acetylneuraminicacid(MUNANA)作为底物 ,建立检测神经... 目的 建立适用于高通量筛选的流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase ,NA)抑制剂筛选模型。方法 从甲型及乙型流感病毒中制备神经氨酸酶 ,以 2′ (4 methylumbelliferyl) α D N acetylneuraminicacid(MUNANA)作为底物 ,建立检测神经氨酸酶活性的荧光测定法及其抑制剂体外筛选方法 ,用高通量筛选系统对 12 0 0个化合物与提取物进行初筛。结果 神经氨酸酶酶促反应以pH 3 5 ,二价阳离子浓度为 2~ 6mmol·L- 1 及 37℃孵育时酶活性最佳 ;甲、乙型流感病毒不同株神经氨酸酶的米氏常数 (Km)的范围为 (4 89~ 5 94) μmol·L- 1 ;初筛发现 12个化合物对流感病毒神经氨酸酶有可重复的抑制活性。结论 优化了神经氨酸酶反应体系 ,建立的体外模型可用于抗甲、乙型流感病毒药物的高通量筛选及酶抑制动力学的研究。 展开更多
关键词 神经氨酸酶 乙型流感病毒 筛选模型 甲型流感病毒 荧光测定法 药物筛选 流感病毒神经氨酸酶抑制剂
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巨噬细胞甘露糖受体结合物筛选模型的初步建立 被引量:5
13
作者 田维毅 董登祥 +2 位作者 杨娟 王平 王文佳 《免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期500-504,共5页
目的建立巨噬细胞甘露糖受体(MMR)结合物筛选模型,用于筛选以甘露糖受体(MR)为靶标的潜在活性物质。方法将小鼠腹腔巨噬细胞分别与不同浓度的D-甘露糖和D-半乳糖共孵,用流式细胞仪和荧光显微镜检测D-甘露糖和D-半乳糖对Mφ结合异硫氰酸... 目的建立巨噬细胞甘露糖受体(MMR)结合物筛选模型,用于筛选以甘露糖受体(MR)为靶标的潜在活性物质。方法将小鼠腹腔巨噬细胞分别与不同浓度的D-甘露糖和D-半乳糖共孵,用流式细胞仪和荧光显微镜检测D-甘露糖和D-半乳糖对Mφ结合异硫氰酸荧光素标记的甘露糖化牛血清白蛋白(M-FITC-BSA)的拮抗作用,优化实验条件,建立MMR筛选模型。结果两种检测方法均显示:随D-甘露糖浓度的上升,M-FITC-BSA标记的Mφ检出率逐步下降(P<0.01),而这种现象在D-半乳糖组中未观察到;当D-甘露糖达到0.080mmol.L-1浓度时,便能明显拮抗Mφ结合M-FITC-BSA(P<0.05或P<0.01)。中药多糖的筛选结果显示:在一定浓度下,黄芪、白术、防风、大枣等中药多糖组分能浓度依赖性地拮抗小鼠腹腔Mφ与M-FITC-BSA的结合(P<0.05或P<0.01)。结论MMR模型对MR结合成分的筛选作用稳定而敏感,对快速筛选中药免疫调节成分、研究中药免疫调节机制具有重要意义。 展开更多
关键词 巨噬细胞 甘露糖受体 中药 筛选模型
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醛糖还原酶抑制剂的微量筛选模型的建立 被引量:12
14
作者 彭剑 顾性初 龚炳永 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期221-223,204,共4页
从牛晶状体中提取醛糖还原酶,采用96孔板建立该酶的体外微量高效筛选模型,筛选过程简便快捷。
关键词 醛糖还原酶 酶抑制剂 微量筛选模型 糖尿病
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10种南药植物提取物乙酰胆碱酯酶抑制活性的筛选模型研究 被引量:7
15
作者 丁运华 郭少敏 +1 位作者 刘燕 郑建灵 《热带作物学报》 CSCD 北大核心 2017年第8期1451-1455,共5页
采用筛选模型对10种南药样品乙酸乙酯提取物的乙酰胆碱酯酶抑制活性进行了评价。结果表明:10种南药(益智、鸡血藤、决明子、巴戟天、溪黄草、金樱子、化橘红、佛手、绞股蓝、五指毛桃)均具有不同程度的乙酰胆碱酯酶抑制活性。当提取物... 采用筛选模型对10种南药样品乙酸乙酯提取物的乙酰胆碱酯酶抑制活性进行了评价。结果表明:10种南药(益智、鸡血藤、决明子、巴戟天、溪黄草、金樱子、化橘红、佛手、绞股蓝、五指毛桃)均具有不同程度的乙酰胆碱酯酶抑制活性。当提取物浓度为1.0 mg/mL时,溪黄草、益智、化橘红、绞股蓝、五指毛桃表现出较强的抑制活性,平均抑制率大于50%,分别为89.59%,77.10%,67.54%,52.62%,52.29%,其他5种南药的平均抑制率在20.81%~49.81%之间;提取物浓度为0.1 mg/mL时,溪黄草、益智、佛手仍表现出相对较强的抑制活性,平均抑制率大于25%,其他7种南药的平均抑制率在6.07%~24.78%之间。应该深入研究复方中药治疗老年痴呆的药效物质基础,加大对南药资源的开发利用。 展开更多
关键词 南药 乙酰胆碱酯酶 抑制活性 筛选模型
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人高密度脂蛋白受体表达上调剂筛选模型的建立 被引量:6
16
作者 刘晓辉 洪斌 +3 位作者 王丽非 杨媛 司书毅 李元 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期354-358,共5页
目的 建立靶向人高密度脂蛋白受体基因(CLA-1)调控序列的药物筛选模型,为筛选人高密度脂蛋白受体表达上调剂奠定基础。方法 PCR扩增CLA-1上游调控序列,构建重组报告基因质粒pGL3-CLAP,瞬时转染人肝癌细胞BEL-7402,通过检测荧光素酶报告... 目的 建立靶向人高密度脂蛋白受体基因(CLA-1)调控序列的药物筛选模型,为筛选人高密度脂蛋白受体表达上调剂奠定基础。方法 PCR扩增CLA-1上游调控序列,构建重组报告基因质粒pGL3-CLAP,瞬时转染人肝癌细胞BEL-7402,通过检测荧光素酶报告基因表达水平的变化筛选人高密度脂蛋白受体表达上调剂。结果 建立了CLA-1表达上调剂筛选模型,pGL3-CLAP与阴性对照pGL3-Basic组间差异显著(P<0.001),变异系数(CV)不超过10%。对124个化合物和800个微生物次级代谢产物进行初筛和复筛,1个化合物和3个菌株发酵液为阳性。结论 该系统可有效地应用于人高密度脂蛋白受体表达上调剂的高通量筛选。 展开更多
关键词 高密度脂蛋白受体 药物筛选模型 报告基因
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以端粒酶为靶标抗癌药物筛选模型建立及端粒酶抑制剂筛选 被引量:6
17
作者 郑晓飞 王升启 孙志贤 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期125-128,共4页
Telomerase, a ribonucleoprotein enzyme, has been found in immortalized but not in most somatic adult human tissues, and thus emerged as a novel target for cancer chemotherapy. Recently it has been found that telomeras... Telomerase, a ribonucleoprotein enzyme, has been found in immortalized but not in most somatic adult human tissues, and thus emerged as a novel target for cancer chemotherapy. Recently it has been found that telomerase is a fruitful target for oncologic drug development. A new method for screening antitumor agents by using telomerase as a target has been established according to the phenomena that the enzyme activity can be affected by some types of antitumor agents or chemicals. The telomerase was extracted from HeLa cells. The telomeric repeat amplification protocol(TRAP) was used to measure enzyme activity. Telomerase activity can be inhibited by 4 kinds of chemical compounds. 展开更多
关键词 端粒酶 抗癌药物 靶标 筛选模型 抑制剂
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神经介素NMU2R受体激动剂的高通量筛选模型研究 被引量:4
18
作者 郑旭煦 欧阳克清 +3 位作者 高虹 许治良 胡应和 蔡绍皙 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第3期185-188,共4页
目的 建立神经介素NeuromedinU 2Receptor(NMU2R)激动剂的高通量筛选模型 ,从中药中筛选NMU2R受体激动剂。方法 将人NMU2R受体基因质粒 (hNMU2R/pCDNA3 1)与报告基因质粒 (MRE/CRE/LUC)按 1∶5的比例共转染到HEK2 93细胞 ,通过G4 18... 目的 建立神经介素NeuromedinU 2Receptor(NMU2R)激动剂的高通量筛选模型 ,从中药中筛选NMU2R受体激动剂。方法 将人NMU2R受体基因质粒 (hNMU2R/pCDNA3 1)与报告基因质粒 (MRE/CRE/LUC)按 1∶5的比例共转染到HEK2 93细胞 ,通过G4 18筛选 ,建立稳定的hNMU2R受体激动剂筛选细胞株。利用CRE的激活剂Forskolin和NMU2R内源激动剂NeuromedinU探索和优化荧光素酶表达时间、每孔细胞数目、荧光素酶底物浓度等筛选条件 ,建立可靠的筛选方法 ,并对部分中药水提液进行筛选。结果 已建立了一个稳定的hNMU2R受体激动剂筛选细胞株和可靠的筛选方法 ,其Z′ 因子为 0 75 ,荧光素酶表达时间为 6~ 8h ,细胞密度为每孔 4× 10 4~ 8× 10 4个。结论 该系统能够有效地应用于NMU2R受体激动剂的高通量筛选 ,能从中药中筛选出NMU2R受体的激动剂。 展开更多
关键词 神经介素NMU2R受体 受体激动剂 高通量筛选模型 中药
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害虫拒食行为调控物质的筛选模型研究 被引量:4
19
作者 尚稚珍 徐建华 +2 位作者 苏胜忠 蒋志胜 杨淑华 《农药学学报》 CAS CSCD 1999年第2期25-30,共6页
以亚洲玉米螟 (Ostrinia furnacalis)幼虫为试材 ,以电生理技术顶端记录法 ,确定栓锥感受器是拒食活性的靶标器官 ,建立拒食活性物质规范化的筛选模型 ,作为检测合成或半合成的克罗烷二萜类化合物的拒食活性。结果表明 :既可抑制其糖电... 以亚洲玉米螟 (Ostrinia furnacalis)幼虫为试材 ,以电生理技术顶端记录法 ,确定栓锥感受器是拒食活性的靶标器官 ,建立拒食活性物质规范化的筛选模型 ,作为检测合成或半合成的克罗烷二萜类化合物的拒食活性。结果表明 :既可抑制其糖电位诱发侧栓锥感受器的脉冲频率 ,亦可直接诱发中栓锥感受器特定细胞引起的脉冲频率变化 ,且与拒食行为生测法的结果基本吻合 ,成正相关。利用离体的味觉感受靶标器官的电生理方法 ,可以定性或定量检测拒食活性 ,研究构效关系 ,具有快速、灵敏。 展开更多
关键词 拒食行为调控物质 栓锥感受器 电生理技术顶端记录法 害虫 筛选模型
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人LDHA原核表达、纯化及体外抑制剂筛选模型的建立 被引量:5
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作者 金科华 吴昕瑞 +1 位作者 王苗苗 宋思扬 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期36-40,共5页
在多数肿瘤细胞中高度表达的乳酸脱氢酶A(LDHA)与肿瘤的发生、发展和预后密切相关,筛选LDHA小分子抑制剂可提供一种富有潜力的靶向抗肿瘤策略.本研究以pET-28a为载体,构建了人LDHA表达质粒并于大肠杆菌BL21(DE3)中稳定表达,产量达到2.65... 在多数肿瘤细胞中高度表达的乳酸脱氢酶A(LDHA)与肿瘤的发生、发展和预后密切相关,筛选LDHA小分子抑制剂可提供一种富有潜力的靶向抗肿瘤策略.本研究以pET-28a为载体,构建了人LDHA表达质粒并于大肠杆菌BL21(DE3)中稳定表达,产量达到2.65mg/L.基于LDHA的催化反应建立了以丙酮酸钠和还原型烟酰胺腺嘌呤二核甘酸(NADH)为底物的筛选模型.实验结果表明:模型的LDHA最适质量浓度为60ng/mL,以质量分数0.25%草酸铵为阳性对照,筛选模型的Z因子为0.812.至此,本研究建立了LDHA抑制剂体外生化筛选模型,其成本低、可操作性强,符合高通量筛选要求,为发现新颖的LDHA抑制剂奠定了基础. 展开更多
关键词 乳酸脱氢酶A 表达 抑制剂 筛选模型
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