氯苄律定在离体大鼠简易肝微粒体的代谢动力学

目的 测试氯苄律定 (CPU 86 0 17)在离体大鼠肝简易微粒体中的代谢。方法 首先制备肝简易微粒体 (含肝细胞胞浆及部分线粒体 ) ,分别加入不同浓度的CPU 86 0 17,测定药物代谢速率、Vmax、Km。结果 测出肝代谢t1/ 2 为 1h ,Km为 0 0 31mmol/L ,Vmax为 891pmol/mg蛋白 /h。结论 肝内代谢速率较慢 ,可排除肝首过效应 ,亦未见肝酶饱和现象。