氯化筒箭毒碱抑制蟾蜍椎旁神经节胆碱能传递的时反应量－效关系

应用离体蟾蜍椎旁神经节（ＰＶＧ）细胞内记录技术，测得灌流氯化筒箭毒碱（ｄ－ＴＣ）１５ｍｉｎ抑制ＰＶＧ快突触反应（ｆ－ＥＰＳＰ）的ＥＣＳ５０±Ｌ９５（斜率）为２１±８（３．１９８）μｍｏｌ·Ｌ－１，并发现作用的潜伏期和时程呈浓度依赖性关系（Ｐ＜０．０５）．其双曲线型四参数模型的拟合方程分别为：＝１８９．００５４／（ｌｎ＋Ｏ．２９７２）１．９５３７－２．４８０６和＝１５２．８３８８／（６．３９４５－ｌｎ）２．２１９９－０．３２０９。结果表明ｄ－ＴＣ对离体蟾蜍ＰＶＧ胆碱能传递的抑制作用存在双曲线型时反应量─效关系。

筒箭毒碱对琥珀胆碱引起肌梭传入放电的抑制

目的 研究筒箭毒碱 (TC)对琥珀胆碱 (SCh)引起肌梭传入放电的影响。方法 以大鼠为对象 ,在支配腓肠肌的神经上分离神经细束 ,引导肌梭的传入放电。以放电频率峰值 (DPF)、放电频率最大增值 (MIF)和峰频率 (PF)出现的时间为指标 ,观察TC对SCh引起肌梭传入放电的影响。结果 ①注射TC 0 .0 0 1mmol·kg- 1 5min后再注射SCh0 .0 0 5mmol·kg- 1 ,DPF和MIF分别降低到对照值的 4 2 .2 %和 2 4 .0 % ,PF出现时间后移 71.9s;SCh的剂量不变 ,当TC的剂量增加到 0 .0 0 3mmol·kg- 1 时 ,DPF和MIF分别降低到 10 .4 %和 8.7% ,PF出现时间后移 96 .3s ;当TC的剂量增加到 0 .0 0 5mmol·kg- 1 时 ,则可完全抑制SCh引起的肌梭传入放电。②分别在注射TC 0 .0 0 1mmol·kg- 1 后35min和 70min再注射SCh 0 .0 0 5mmol·kg- 1 ,则DPF降低到对照值的 5 7.4 %和 6 9.3% ,MIF降低到 4 6 .8%和6 5 .8% ,PF出现时间后移 4 5 .9s和 2 8.7s。结论 TC对SCh引起的肌梭传入放电有明显的抑制作用 。

d-筒箭毒碱对V79细胞和小鼠骨髓细胞有丝分裂的影响

目的 :探讨烟碱型乙酰胆碱受体阻断剂d 筒箭毒碱对V79细胞和小鼠骨髓细胞有丝分裂的影响。方法 :在离体情况下以受试物处理中国仓鼠V79细胞 ,通过分析V79细胞晚末期和早G1期细胞核与细胞质构型、双核细胞频率 ,探讨受试物对细胞质质裂的影响 ;研究同时探讨了活体情况下 ,该化合物对小鼠骨髓细胞的C 有丝分裂 (C———M)效应 ,分析其对哺乳动物体细胞有丝分裂的影响。结果 :d 筒箭毒碱能使V79细胞的晚末期—早G1期细胞核和细胞质分裂构型发生显著变化 (P <0 .0 0 1)、双核细胞的频率显著提高 (P <0 .0 0 1)。在小鼠骨髓细胞C———M效应分析中 ,该化合物除在低剂量组导致较明显的C—有丝分裂细胞增加外 (P <0 .0 5 ) ,其他未见异常。结论 :研究提示受试物可通过N型胆碱受体阻断过程对哺乳动物细胞质裂的真实性产生影响 ;同时 ,该化合物还具有影响染色体正常分离的潜在能力。对胆碱受体功能的研究将有助于探索非整倍体产生的各种机制。

对“新斯的明对筒箭毒碱肌松作用的影响”实验的改进

为了配合学校的教育改革和适应学科的发展,在2001级麻醉方向的本科教学过程中,针对此专业的特点和学生的学习情况,我们在查阅文献资料和参考其他院校机能学实验的基础上,根据我校的实际情况,从实验动物、实验药品、实验方法上,对"新斯的明对筒箭毒碱肌松作用的影响"这一实验进行改进,经过多次的预实验和学生实践,取得满意的实验结果.现实验名称为"新斯的明和维库铵对肌肉收缩的影响".现将二者的区别分述如下.

筒箭毒碱、司可令治疗重危破伤风

我科于1981年6月开始应用周围性肌肉松弛剂肌松剂)氯化筒箭毒碱(筒箭毒碱)和氯化琥珀胆碱(司可令)抢救重危破伤风成功以来,至今已治疗11例,现将有关临床资料和具体方法报告如下,以供参考.

乙酰胆碱受体抑制剂对猪脑微管蛋白聚合的影响

目的 :在离体条件下 ,通过猪脑微管蛋白的聚合和解聚合反应 ,分析两种乙酰胆碱受体抑制剂—阿托品和筒箭毒碱对微管蛋白聚合的影响。方法 :将受试物加入微管蛋白聚合 /解聚合反应体系中 ,于 37℃、35 0nm下检测反应体系吸光值的变化。结果 :阿托品和筒箭毒碱均使反应体系吸光值显著下降 ,提示它们对微管蛋白聚合具有明显的抑制效应。结论 :受试化合物可能通过影响微管蛋白聚合来影响有丝分裂进而引发非整倍体。

湖北木兰水溶性生物碱的研究

本文从湖北木兰的乙醇浸膏中,分离得到三种水溶性生物碱（A、B、C）,经理化分析证实,A碱为柳叶木兰碱（salicifoline）,其盐酸盐C12H20O2NCl,熔点258～259℃（分解）,B碱为木兰箭毒碱（magnocurarine）,其苦味酸盐C19H24O3N·C6H2O7N3,熔点179～180℃。C碱量微,熔点260℃左右（分解）,未作进一步研究。

川滇木莲中生物碱的研究

从川滇木莲（Manglietia duclouxii Finet et Gagnep）的干燥皮中直接分离得结晶CM-A。用苦味酸沉淀法获得结晶CM-AT。经IR,UV,1H-NMR,13-NMR,MS分析及化学反应鉴定,结晶CM-A为木兰箭毒碱（magnocurarine）,结晶CM-AT为木兰箭毒碱的苦味酸盐。

金线风中5种生物碱含量测定及提取工艺研究

为了建立同时测定金线风药材中木兰花碱、左旋箭毒碱、非洲防己碱、巴马亭红碱及掌叶防己碱5种生物碱成分的高效液相色谱(HPLC)方法及提取工艺的优化。采用HPLC法,Wetch Xtimate C 18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-0.5%磷酸水溶液(B),梯度洗脱,检测波长为282 nm,流速为0.5 mL/min,柱温30℃;采用正交实验以乙醇浓度、料液比、pH和提取次数为考察因素,5种生物碱之和的提取率为考察指标对超声微波提取工艺进行优化并验证。木兰花碱、左旋箭毒碱、非洲防己碱、巴马亭红碱及掌叶防己碱分别在测量范围内线性关系良好。正交优化实验得出金线风生物碱最佳提取条件为乙醇浓度60%,料液比1∶18,用盐酸溶液调节提取液pH为2,提取4次。优化后的提取条件可使金线风生物碱提取率达到2.33%。该HPLC法准确可靠,灵敏快捷,重复性高,可为金线风提取物生物碱的质量评价与控制提供实验依据;优化的超声微波提取工艺可重复、稳定。

杀人又救命的箭毒

无名尸体用毒药杀人,在古今中外谋杀案中是经常惯用的手法。在中国,大家熟知的潘金莲用砒霜毒杀武大郎,杨乃武与小白菜案中用巴豆泻死证人药店老板等等。在国外,毒杀的案件更是屡见不鲜。最著名的莫过于拿破仑谋杀案了,人们一直怀疑有人把砒霜投放在葡萄酒桶中,造成慢性中毒致死。这些毒药最大的弱点是,一进入人体后都留下中毒的明显症状,稍有经验的法医都能检验出死者是否死于非命。至于拿破仑是否中毒身亡,本该很容易检验出来,只因为他是叱咤风云的人物,尽管死后也曾进行解剖,但因任何谋杀的结论都有可能演变为关系重大的政治事件,医生避开这一敏感的结论,含糊地称死于癌症。

重活化剂抗有机磷中毒直接作用机制探讨

目的 为明确重活化剂直接抗有机磷化合物中毒作用机制 ,并为指导临床合理用药提供实验室依据。方法 肺神经 膈肌标本制备 ,观察有机磷化合物中毒和筒箭毒碱中毒所致肌麻痹 ,重活化剂对抗效果。结果 ①重活化剂对梭曼 (2mg·L- 1)所致膈肌麻痹模型强直收缩面积的影响 ,随重活化剂使用剂量增大 ,时间的延长 ,中毒膈肌强直收缩功能逐渐恢复。且这种恢复过程中没有发现明显的胆碱酯酶重活化现象。②重活化剂 (1mmol·L- 1)对抗 2μmol·L- 1箭毒化膈肌模型单收缩有较好恢复作用 ,对强直收缩抑制无明显影响。③重活化剂 (1mmol·L- 1)对抗箭毒 (0 .7μmol·L- 1)致肌麻痹的强直收缩有明显的恢复作用。④膈肌在经过有重活化剂的浴槽中孵育后 ,再建立箭毒化膈肌模型所需的箭毒浓度 ,要比没有经过孵育的膈肌箭毒化所需浓度大。其中L 2 0 0 0最明显。HI 6和双复磷次之。结论L 2 0 0 0等重活化剂的抗有机磷化合物中毒作用 ,除对磷酰化胆碱酯酶的重活化作用外 ,还可以通过其直接作用发挥抗毒效果 ,重活化剂在此过程中的作用如何 。

小鼠缺氧预处理对不同因素缺氧耐受性的影响

目的研究缺氧预处理对不同因素缺氧耐受性的影响。方法于室温下复制小鼠的急性重复缺氧模型,给予筒箭毒碱、咖啡因药物,来观察记录小鼠的一般状态及存活时间。结果急性缺氧预处理后,小鼠对筒箭毒碱、咖啡因的缺氧耐受性与对照组相比,P<0.05,差异具有统计学意义;腹腔注射筒箭毒碱与注射生理盐水相比,差异具有统计学意义。结论急性缺氧预处理可以提高小鼠对缺氧的耐受性。

锡生藤碱甲碘甲烷盐

化学名:Hayatin methiodide(印度研制) 组成:印度产防已科植物锡生藤Cissampelos Pareira L.根、藤所含生物碱hayatin,制成碘甲烷盐。

百解藤的化学成分研究

从藤本植物百解藤(Cyclea polypetata)全株的乙醇提取物分离得到七个生物碱,根据理化性质和波谱特征,被鉴定为碱Ⅰ(Cycleanine)、碱Ⅱ(d-Tetrandrine)、减Ⅲ(Berbamine)、碱Ⅳ(d-lsochondodendrine)、碱Ⅴ(L-curine)、碱Ⅵ(Cycleanoline)和碱Ⅶ(Mag-nofloring).其中以L-curine为主碱,含量达0.8%,它是合成外科手术用药肌松剂氯甲左旋箭毒碱的原料.这一发现与前人报导颇有出入.这对开发利用我国新的箭毒植物资源具有重要意义.

基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术对藏药宽筋藤中生物碱类成分的快速辨识

目的 采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱(ultra performance liquid chromatography tandem quadrupole time of flight mass spectrometry,UPLC-Q-TOF-MS/MS)对藏药宽筋藤Tinospora sinensis藤茎中生物碱类成分进行分析和鉴定。方法 采用色谱柱Waters ACQUITY UPLC C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm),以流动相乙腈-0.1%甲酸水溶液进行梯度洗脱。使用电喷雾离子源(ESI),正离子模式下采集数据;通过测定宽筋藤生物碱对脂多糖诱导小鼠巨噬RAW264.7细胞释放一氧化氮的抑制能力,评价其抗炎活性。结果 通过二级高分辨质谱分析结合对照品数据及相关文献,共鉴定出73个生物碱,包括12个原小檗碱型生物碱、23个四氢原小檗碱型生物碱、20个苄基异喹啉类生物碱、9个阿朴啡类生物碱、9个其他类生物碱。抗炎活性检测表明,宽筋藤生物碱对脂多糖刺激的RAW264.7细胞的一氧化氮具有较强的抑制作用。结论对藏药宽筋藤生物碱类成分进行较为全面系统地解析,为药效物质基础研究及开发应用奠定基础。

Gen,Amk及Tub的骨骼肌松弛作用的比较

为定量研究庆大霉素(Gen)和丁胺卡那霉素(Amk)的肌松作用,进行了小鼠攀网、小鸡垂头和大鼠膈神经-膈肌离体标本的研究.结果表明,Gen和Amk的肌松作用与筒箭毒碱(Tub)相似均呈非去极化型,Gen的肌松强度约为Amk的2倍.Gen的神经肌接头阻滞作用几呈全或无型反应,其S值明显大于Tub.模拟药物消除,Tub药效呈顺时钟袢而Gen呈逆时钟滞后.

肌松药研究的最近进展

根据近年的文献报导,本文对同一主题在以往基础上作进一步的阐述,讨论的重点放在肌松药的临床药理学等方面。常用肌松药的现况非去极化型肌松药现有药物在作用强度与可控性方面多数能满足临床要求,临床应用主要考虑其不良反应的大小。

新型氨基甾类肌松药拮抗剂sugammadex

自1942年肌松药问世并开始应用于临床，不仅避免了深全麻带来的危害，而且提高了呼吸控制的质量及临床麻醉的可行性和安全性，可看作为麻醉学史上的里程碑。然而，第一次使用肌松药——筒箭毒碱时患者并未完全麻痹，

非去极化肌松药混合应用的研究概况

运用等效图法和累积量-效曲线法.发现筒箭毒碱或氯二甲箭毒与大部分非去极化肌松药混合应用均产生肌松协同作用,而其它非去极化肌松药混合应用仅表现为肌松叠加作用.产生肌松协同作用的机制可能是同时阻滞了神经—肌接头前后膜的乙酰胆碱受体.非去极化肌松药混合应用可减小药物的副作用;有利于心脏病人的麻醉;加快肌松起效时间,并且缩短肌松恢复时间.

LD_(50)测定的类序贯法

本文报道一种LD_(50)测定方法的新设计。实验时,不强调寻找100％(Dm)和0％(Dn)估计致死量,而寻找部分致死量(Dp),以便把实验组安排在LD_(50)的上下。充分有效地利用动物。实验分3轮:探索致死量的范围、粗估和精估LD_(50)。计算时,3轮的有效数据均利用,故称类序贯法。经测定甲基硫酸新斯的明LD_(50)的对比实验证明:新法准确、可靠、经济、省时,似优于常用法。