米尔贝霉素类似物的合成及杀螨杀蚜活性

为寻找高活性的米尔贝霉素衍生物，以伊维菌素为原料，经脱糖、羟基保护、氧化、还原胺化、脱保护等将其转变为13-氨基米尔贝霉素类似物，通过三组分反应设计合成了一系列米尔贝霉素磺酰脒类化合物（7a～7i），并初步测定了其对朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus和豆蚜Aphiscraccivora的室内活性。结果表明：各衍生物对朱砂叶螨和豆蚜均有较好的触杀活性，其中7f、7h和7i对朱砂叶螨24h的LC50值分别为1．04×10-1、9．60×10-4和1．44×10-2mg／L；7i对豆蚜24h的LC，n值为7．81mg／L。米尔贝霉素13位氨基上磺酰化的结构修饰有助于提高米尔贝霉素类化合物的杀螨、杀蚜活性。