目的探讨急进高原后高原环境对米格列醇在Wistar大鼠体内药代动力学参数的影响。方法将12只大鼠随机分为平原组与高原组,两组大鼠分别给予5.25 mg/kg米格列醇灌胃,并分别于给药后5、10、15、30、60、90、120、240 min眼眶静脉丛采集血...目的探讨急进高原后高原环境对米格列醇在Wistar大鼠体内药代动力学参数的影响。方法将12只大鼠随机分为平原组与高原组,两组大鼠分别给予5.25 mg/kg米格列醇灌胃,并分别于给药后5、10、15、30、60、90、120、240 min眼眶静脉丛采集血样。液相色谱-串联质谱法(liquid chromatography tandem mass spectrometry,LC-MS/MS)测定大鼠血浆中米格列醇浓度,采用WinNonlin 8.1软件计算药代动力学参数。结果LC-MS/MS测定米格列醇血浆浓度在一定浓度范围内线性关系良好(r=0.996),日内精密度和日间精密度均小于10%且稳定性良好。与平原组大鼠相比,米格列醇在高原组大鼠体内的达峰血药浓度增加、平均滞留时间延长、半衰期延长、清除率减小、曲线下面积(area under the curve,AUC)增加(P均<0.05)。结论急进高原后,米格列醇在大鼠体内吸收增加、代谢减慢,为进一步研究糖尿病患者高原环境下合理用药提供参考。展开更多
目的比较米格列奈与瑞格列奈对新诊断2型糖尿病患者(T2DM)在糖代谢、心血管危险因子、氧化应激方面的影响,了解米格列奈药物的短期和中期疗效。方法 2010年4月至2011年1月在我院新诊断90例T2DM患者按随机数字表法分为A、B组(n=45),A组...目的比较米格列奈与瑞格列奈对新诊断2型糖尿病患者(T2DM)在糖代谢、心血管危险因子、氧化应激方面的影响,了解米格列奈药物的短期和中期疗效。方法 2010年4月至2011年1月在我院新诊断90例T2DM患者按随机数字表法分为A、B组(n=45),A组给予瑞格列奈+二甲双胍,B组给予米格列奈+二甲双胍,应用动态血糖监测系统(CGMS)记录3 d内的动态血糖水平和波动趋势,之后12周定期随访相应指标。结果 2组治疗后3 d,空腹血糖、3餐后平均血糖(MBG)及日内血糖平均水平均较治疗前降低,B组餐后1 h及2 h MBG降幅大于A组(P<0.05),平均血糖波动幅度(MAGE)小于A组(P<0.05);12周后,2组空腹及餐后1、2 h血糖均明显降低,B组降幅大于A组;空腹及餐后1、2 h胰岛素(FINS、1 h INS、2 h INS)不同程度升高,B组1 h INS、2 h INS增幅大于A组;B组降低HbA1c幅度大于A组;2组均能降低胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、升高胰岛素敏感指数(ISI),B组优于A组(P<0.05);B组低血糖发生人次低于A组。2组均能不同程度降低总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、纤维蛋白原(FG)水平,升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)水平,2组对纤溶酶原激活物抑制因子-1(PAI-1)下降作用均不明显(P>0.05);B组降低超氧化物歧化酶(SOD)、升高丙二醛(MDA)优于A组(P<0.05)。结论米格列奈与瑞格列奈均能在短期内降低新诊断T2DM患者的血糖,但米格列奈组平均血糖波动幅度小;中期治疗后,与瑞格列奈比较,米格列奈能更好地提高糖化血红蛋白达标率,降低低血糖发生率,改善氧化应激因子。展开更多
Aim:To study the synthetic method of mitiglinide.Methods:L-phenylalanine was chosen as the starting material that provided the chiral carbon atom in the structure of mitiglinide.Results And Conclusion:The processing c...Aim:To study the synthetic method of mitiglinide.Methods:L-phenylalanine was chosen as the starting material that provided the chiral carbon atom in the structure of mitiglinide.Results And Conclusion:The processing conditions of the proposed method were mide,and the optical purity of the product according to this method was high.展开更多
文摘目的探讨急进高原后高原环境对米格列醇在Wistar大鼠体内药代动力学参数的影响。方法将12只大鼠随机分为平原组与高原组,两组大鼠分别给予5.25 mg/kg米格列醇灌胃,并分别于给药后5、10、15、30、60、90、120、240 min眼眶静脉丛采集血样。液相色谱-串联质谱法(liquid chromatography tandem mass spectrometry,LC-MS/MS)测定大鼠血浆中米格列醇浓度,采用WinNonlin 8.1软件计算药代动力学参数。结果LC-MS/MS测定米格列醇血浆浓度在一定浓度范围内线性关系良好(r=0.996),日内精密度和日间精密度均小于10%且稳定性良好。与平原组大鼠相比,米格列醇在高原组大鼠体内的达峰血药浓度增加、平均滞留时间延长、半衰期延长、清除率减小、曲线下面积(area under the curve,AUC)增加(P均<0.05)。结论急进高原后,米格列醇在大鼠体内吸收增加、代谢减慢,为进一步研究糖尿病患者高原环境下合理用药提供参考。
文摘目的比较米格列奈与瑞格列奈对新诊断2型糖尿病患者(T2DM)在糖代谢、心血管危险因子、氧化应激方面的影响,了解米格列奈药物的短期和中期疗效。方法 2010年4月至2011年1月在我院新诊断90例T2DM患者按随机数字表法分为A、B组(n=45),A组给予瑞格列奈+二甲双胍,B组给予米格列奈+二甲双胍,应用动态血糖监测系统(CGMS)记录3 d内的动态血糖水平和波动趋势,之后12周定期随访相应指标。结果 2组治疗后3 d,空腹血糖、3餐后平均血糖(MBG)及日内血糖平均水平均较治疗前降低,B组餐后1 h及2 h MBG降幅大于A组(P<0.05),平均血糖波动幅度(MAGE)小于A组(P<0.05);12周后,2组空腹及餐后1、2 h血糖均明显降低,B组降幅大于A组;空腹及餐后1、2 h胰岛素(FINS、1 h INS、2 h INS)不同程度升高,B组1 h INS、2 h INS增幅大于A组;B组降低HbA1c幅度大于A组;2组均能降低胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、升高胰岛素敏感指数(ISI),B组优于A组(P<0.05);B组低血糖发生人次低于A组。2组均能不同程度降低总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、纤维蛋白原(FG)水平,升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)水平,2组对纤溶酶原激活物抑制因子-1(PAI-1)下降作用均不明显(P>0.05);B组降低超氧化物歧化酶(SOD)、升高丙二醛(MDA)优于A组(P<0.05)。结论米格列奈与瑞格列奈均能在短期内降低新诊断T2DM患者的血糖,但米格列奈组平均血糖波动幅度小;中期治疗后,与瑞格列奈比较,米格列奈能更好地提高糖化血红蛋白达标率,降低低血糖发生率,改善氧化应激因子。
文摘Aim:To study the synthetic method of mitiglinide.Methods:L-phenylalanine was chosen as the starting material that provided the chiral carbon atom in the structure of mitiglinide.Results And Conclusion:The processing conditions of the proposed method were mide,and the optical purity of the product according to this method was high.