米索前列醇片剂在中国健康受试者空腹状态下的生物等效性研究

目的评价国产米索前列醇片剂与原研片剂(商品名:Cytotec■)在中国健康人体中空腹条件下的生物等效性及安全性。方法采用单中心、随机、开放、两序列、两周期、自身交叉试验设计,入组32例健康男性和女性受试者,随机分为2组。每周期单次空腹口服米索前列醇片受试制剂或参比制剂0.2 mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中米索前列醇酸的浓度。用Phoenix Win Nonlin 8.2软件进行药代动力学参数的估算和生物等效性评价。结果空腹状态下口服米索前列醇片受试制剂和参比制剂后,米索前列醇酸的C_(max)分别为(525.00±180.85)和(472.00±181.98)pg·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(235.23±74.28)和(224.64±77.65)h·pg·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(240.73±75.11)和(230.31±78.82)h·pg·mL^(-1);受试制剂与参比制剂的米索前列醇酸的C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)经对数转换后的几何均数的比值相对应的90%置信区间均落在80.00%~125.00%,符合生物等效性要求。整个试验过程中不良事件发生率为15.63%,其中与研究药物相关的不良事件发生率为6.25%。本试验中无严重不良事件发生,所有不良事件均为Ⅰ级,结果为消失、缓解或稳定。结论米索前列醇片受试制剂与参比制剂在中国健康受试者空腹状态下具有生物等效性,在中国健康受试者中安全性及耐受性良好。