维生素K1类似物合成与维生素K1致过敏反应的结构相关性研究

目的 考察和分析维生素K1类似物合成与维生素K1致过敏反应的结构相关性.方法 参考文献分别合成甲萘醌、2-甲基-1,4-萘醌、维生素K3、维生素K4、维生素K1和MK-2.制备甲萘醌、2-甲基-1,4-萘醌、维生素K3、维生素K4、维生素K1和MK-2的无菌注射剂.分别分为高低剂量进行豚鼠过敏反应,增加吐温-80高低剂量为对照.结果 第1次和第2次激发出现反应较多的三个组别均为阳性组、甲萘醌组、维生素K1组和维生素K3组、2-甲基-1,4-萘醌、维生素K4、MK-2和吐温-80组,与第1次激发比,第2次激发发生反应的豚鼠数量略多.结论 甲萘醌是维生素K1类似物的结构母核,其萘结构的2与4碳链断开有助于降低致敏反应,3位连接较长碳链较短链的致敏性高,但维生素K1类似物造成过敏与结构相关的原因仍需进一步研究.

8-甲氧基补骨脂素的结构简化类似物的合成

鉴于花椒毒素有钙离子拮抗作用,根据结构特征,我们对其结构进行了简化,合成了5个化合物。有待药理筛选之后,对其构效关系进行研究。

7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]庚烷-5-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成与抗菌作用

目的 寻找新的广谱、高效、低毒喹诺酮类抗菌药物。方法 设计合成 7 (7 氨甲基 5 氮杂螺 [2 ,4 ]庚烷 5 基 ) 1 环丙基 6 氟 8 甲氧基 1,4 二氢 4 氧代喹啉 3 羧酸及其类似物 ,测定其体内外活性。结果 共合成了 2 0个新化合物 ,经1 HNMR ,MS和HRMS确证其结构。其中 5个目标化合物 (2 2～ 2 6 )有广谱活性 ,尤其对革兰氏阳性菌具有很强的活性。其中化合物 2 4对所试的 13株革兰氏阳性菌的MIC值均 0 0 3mg·L- 1 ,其活性优于对照药克林沙星和加替沙星 ,对所试的 6株革兰氏阴性菌 ,其活性相当于或低于对照药。结论 化合物 (2 2～ 2 6 )值得进一步评价。

人类组氨酰TRNA合成酶类似物的原核表达及其多克隆抗体的制备

目的:在原核系统中表达并纯化人类组氨酰TRNA合成酶类似物蛋白,制备多克隆抗体。方法:设计引物扩增其开放阅读框,重组入原核表达载体PQE30,并在大肠杆菌M15中诱导表达;应用纯化的重组蛋白免疫新西兰大白兔。结果:①成功构建人类组氨酰TRNA合成酶类似物的原核表达载体;②经NI亲和层析获得纯度较高的重组蛋白;③制备了高滴度的兔抗人类组氨酰TRNA合成酶类似物蛋白的多克隆抗体。结论:原核表达载体的构建、重组蛋白的表达、纯化及多克隆抗体的制备为今后研究该蛋白的功能提供了良好的基础。

在牛繁殖上应用的主要生殖激素及其合成类似物

下丘脑神经激素。促性腺激素释放激素（GnRH），生理剂量条件下，可促进促黄体素和促卵泡素的合成和释放；大剂量、长时间使用，会产生抑制排卵、妨碍附植和破坏妊娠等副作用。催产索（OXT），促进精子在母牛生殖道内的运行和分娩，刺激乳腺导管肌上皮细胞收缩，引起母牛排乳。

浅谈常用的生殖激素(合成类似物)及用法

生殖激素的作用是极为复杂的，涉及家畜生殖过程的全部生理活动，如公母畜生殖器官的发育，配子的发生、发育、排出，黄体的形成到下一次发情整个母畜性周期变化，受精、胚胎着床、胎儿发育、母畜分娩、泌乳，以及公母畜的交配等活动。

浅谈昆虫激素及其类似物的应用

昆虫可分泌保幼激素、蜕皮激素、性外激素、产卵驱避激素、利己素、利它素等多种激素,昆虫借此可调节自身的生理活动或进行相互联系。本文简要介绍了对研究比较多的昆虫激素及其人工合成的类似物的应用,以阐明研究昆虫激素对人类防治害虫所具有的非常重要的意义。

例谈基于学习进阶理论的情境化教学实践--以蛋白质工程的原理和应用为例

情境化教学是学习进阶理论中的一种重要教学方法,其核心思想是将学习内容嵌入真实或虚拟的情境。以速效胰岛素类似物合成为例,教师可以让学生历经初步理解与表征、实践中的适应与应用、创新与创造阶段,结合教学内容,在课堂上适当引入相关学习资料,设计探究性学习任务,让学生在知识积累、总结思路、概括流程的过程中灵活运用知识,发展创新思维和批判性思维。

植物生长调节剂知识问答(3)

（续第2期）问：植物生长调节剂的发展过程？答：从1920年代起,先后发现植物体内存在微量的天然植物激素如乙烯、3-吲哚乙酸和赤霉素等,具有控制生长发育的作用。到1940年代,开始人工合成类似物的研究,陆续开发出2,4-滴、1-萘乙酸、抑芽丹等,逐渐推广使用,形成农药的一个类别。

新合成黄腐酚类似物合顺铂对宫颈癌细胞化疗增敏作用的研究

目的:探讨新合成黄腐酚类似物联合顺铂对宫颈癌Hela细胞化疗敏感性的影响及其机制。方法:以不同浓度(5、7.5、15、20μmol/L)黄腐酚类似物处理宫颈癌Hela细胞和正常MRC-5细胞48 h后,MTT实验检测细胞增殖活力并计算出黄腐酚类似物对2种细胞的半数抑制浓度(IC_(50));采用MTT实验进一步观察IC_(50)最低的黄腐酚类似物联合顺铂对Hela和MRC-5细胞增殖活力的影响,采用流式细胞仪检测Hela细胞周期和凋亡情况,Western blot法检测Hela细胞中凋亡相关蛋白表达变化。结果:黄腐酚类似物a8、a13、b11和b12对宫颈癌Hela细胞增殖均有一定的抑制作用,且a13的IC50值最小;另外,这4种浓度的黄腐酚类似物对正常MRC-5细胞有轻微的抑制作用,且a13的IC50值最大。与对照组比较,顺铂组、a13组、顺铂+a13组中正常MRC-5细胞存活率差异均无统计学意义(P<0.05),但顺铂组、a13组和顺铂+a13组中宫颈癌Hela细胞存活率、G2/M期细胞百分比和B淋巴细胞瘤-2基因(Bcl-2)蛋白表达水平均明显降低,而G0/G1期细胞百分比、细胞凋亡率和细胞中细胞色素C(Cyt-c)、Bcl-2关联X蛋白(Bax)、活化的半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(Cleaved Caspase-3)、活化的半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶9(Cleaved Caspase-9)蛋白表达水平均明显升高,且顺铂+a13组中上述指标变化幅度明显大于顺铂组、a13组(P<0.05)。结论:黄腐酚类似物与顺铂联合可协同抑制宫颈癌Hela细胞增殖,表现良好的化疗增敏效果,其作用机制可能与阻滞细胞周期进程和调控凋亡相关蛋白表达促进细胞凋亡有关。

一条新的人类组氨酰tRNA合成酶类似物全长cDNA的克隆及表达谱分析

从人胎脑文库中克隆到一条长为 12 19bp的cDNA ,它编码 2 3.4ku的肽链 .该肽链与葡萄球菌组氨酰tRNA合成酶N端同源 5 8% .利用humangenomicblast可将其定位于 2 0p11.Northern杂交显示胎脑中有一约1.5kb的单一条带 .基因芯片杂交分析表明 ,其在肺癌和前列腺癌组织中表达较高 .

Synthesis of Phenylpropanoid Glycoside Analogs

The regioselective acylation of unprotected phenylethyl glucoside withcinnamoyl chloride leads to 6-OH cin-namoylated glucoside. In this manner, thirteen phenylpropanoidglycoside analogs were designed and prepared. Their structure was confirmed by ~1H NMR and ^(13)CNMR spectra.

Synthesis of novel ADPR analogues: substitution of pyrophosphate linkage by dipeptide

For investigating the biological function of ADPR, four novel analogues （compounds 2-5） in which the pyrophosphate linkage was replaced by the aspartic acid dipeptide were synthesized. 5＇-Amino adenosine or its analogues was used as the starting material, liquid phase peptide synthesis strategy was used to construct these ADPR analogues. The structures were characterized by 1H NMR and HRMS spectra. This study provides a versatile synthesis of peptide modified ADPR analogues and helps to understand the structure-activity relationship of ADPR.

碳纳米管孔蛋白的作

能够与生物膜通道在运输离子和分子方面的高效率和精致选择性相匹配的生物膜通道合成类似物,会找到很多应用。虽然生成与蛋白通道的大小可以相比的纳米孔是有可能的,但复制它们的亲和性和运输性质仍有挑战性。现在Jia Geng等人发现,短的（10纳米长）单壁碳纳米管可以自然插入脂质双层和活细胞膜内,形成具有有用和可调运输性质的通道。

抗菌肽Buforin IIb类似物的作用机制和特异性研究

在BuforinIlbC末端的两个仪螺旋和一个仪螺旋模型序列之间有一个脯氨酸铰链区，BufomIIb—a是buforinIIb的合成类似物，是具有潜在细胞渗透性的抗菌肽。为了开发新型具有高活性、高特异性及高疗效的抗菌肽，通过替换脯氨酸铰链区和buforinIIb两个a螺旋区的氨基酸，构建了若干类似物（BufIII类似物），并检测其抗菌活性和作用机理。

大花千里光营养体结构及耐旱适应意义探讨

大花千里光（Senecio ambraceus Turcz．exDC．）为菊科千里光族千里光属植物，其茎、叶、花、果中蛋白质含量高，我国北部分布广泛，可作为家畜饲料[1]。千里光属植物一般含有吡咯里西啶生物碱，虽有一定的肝毒性和致突变性，导致临床应用谨慎，但因其具有抗癌活性已被作为抗癌药物前体物质开展了人工合成类似物的研究工作。

肟菌酯

1．作用机理 肟菌酯是甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，是具有杀菌活性的天然抗生素strobilurin A的合成类似物，对子囊菌类、半知菌类、担子菌类和卵菌纲等都有良好的活性，是具有化学动力学特性的杀菌剂。它能被植物蜡质层吸附，保护植物表面活性，是一种呼吸抑制剂。可通过锁住细胞色素b和cl之间的电子传递而阻止细胞ATP合成，从而抑制其线粒体呼吸而发挥抑菌作用。