期刊文献+
共找到364篇文章
< 1 2 19 >
每页显示 20 50 100
几种新型苯甲酰基脲类几丁质抑制剂的合成(Ⅱ) 被引量:5
1
作者 徐蓉 林军 +4 位作者 冒德寿 严胜骄 宗乾收 杨丽娟 刘复初 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第2期294-296,共3页
Chlorothalonil 1 was treated with anhydrous KF in DMF at 110 ℃ to give the corresponding crystalline fluorine-containing 1,3-benzenedicarbonitrile 2. KF was used in an equivalent to the number of chlorine atoms to be... Chlorothalonil 1 was treated with anhydrous KF in DMF at 110 ℃ to give the corresponding crystalline fluorine-containing 1,3-benzenedicarbonitrile 2. KF was used in an equivalent to the number of chlorine atoms to be substituted. Compound 2 was subsequently reacted with ammonia to yield compound 3. In addition, halobenzamide 4 were refluxed with oxalyl chloride in anhydrous 1,2-dichloroethane(DCE) to yield benzoylisocyanates 5. Finally, seven novel BPUs chitin inhibitors 6a—6g were synthesized via the selective reaction of compound 3 with benzoylisocyanate derivatives 5, the total yield is over 30%—50%. 展开更多
关键词 苯甲酰基脲几丁质抑制 合成 百菌清 农药 昆虫生长调节
下载PDF
二氢喹唑啉类Eg5抑制剂的设计、合成及生物活性 被引量:3
2
作者 江程 尤启冬 +2 位作者 吴梧桐 杨蕾 彭芳 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期489-495,共7页
目的:设计并合成新型的Eg5抑制剂并测定其对Eg5蛋白的抑制活性。方法:利用药物设计软件,采用碎片生长的方法获得新结构的Eg5抑制剂,用化学合成的方法进行制备,通过测定Eg5蛋白水解ATP后释放出的无机磷的量,得出化合物对Eg5蛋白的抑制活... 目的:设计并合成新型的Eg5抑制剂并测定其对Eg5蛋白的抑制活性。方法:利用药物设计软件,采用碎片生长的方法获得新结构的Eg5抑制剂,用化学合成的方法进行制备,通过测定Eg5蛋白水解ATP后释放出的无机磷的量,得出化合物对Eg5蛋白的抑制活性。结果与讨论:设计并合成了未见文献报道的Eg5抑制剂12个,目标化合物结构经IR、1H NMR、MS与元素分析确证。对所有目标化合物进行了Eg5的抑制活性测试,有10个化合物对Eg5的抑制活性强于阳性对照药Monastrol。 展开更多
关键词 Eg5抑制 二氢喹唑啉 合成 LUDI 设计 生物活性
下载PDF
神经性N受体拮抗剂在胆碱酯酶抑制剂类神经毒剂中毒救治中作用 被引量:5
3
作者 崔文玉 张雁芳 汪海 《解放军药学学报》 CAS 2002年第6期327-329,共3页
目的 评价神经性N受体拮抗剂在胆碱酯酶抑制剂类神经毒中毒时的作用。方法 胆碱酯酶抑制剂氧化乐果在30mg·kg-1po中毒剂量 (1.2个致死剂量 ,1.2LD)下 ,可诱发全部的受试昆明种小鼠死亡。给予氧化乐果前 10min ,预先腹腔注射给予... 目的 评价神经性N受体拮抗剂在胆碱酯酶抑制剂类神经毒中毒时的作用。方法 胆碱酯酶抑制剂氧化乐果在30mg·kg-1po中毒剂量 (1.2个致死剂量 ,1.2LD)下 ,可诱发全部的受试昆明种小鼠死亡。给予氧化乐果前 10min ,预先腹腔注射给予小鼠不同剂量的受试药物 ,观察 2 4h小鼠的存活率。结果 下述三类抗毒剂均可部分对抗中毒效应。其中 ,神经性N受体拮抗剂美加明在 0 .1~ 0 .5mg·kg-1ip剂量范围内 ,动物存活率在 30 %以内 ;M受体拮抗剂硫酸阿托品在 0 .6 2 5~ 5 .0mg·kg-1ip剂量范围内 ,动物存活率最大可达 80 % ;胆碱酯酶重活化剂氯磷定 10mg·kg-1ip动物存活率为 2 7%。美加明有效抗中枢N受体功能的剂量 (0 .1mg·kg-1ip)下 ,可显著增强硫酸阿托品抗毒效应 ;但当美加明剂量过高 ,可产生外周N受体阻断作用时 ,不增强硫酸阿托品抗毒效应。美加明、硫酸阿托品和氯磷定联合应用可产生明确的协同效应 ,其中 ,氯磷定在 10mg·kg-1ip常规用药剂量下 ,美加明 (0 .1mg·kg-1)和硫酸阿托品 (1.0mg·kg-1)联合时 ,中毒动物存活率可达 10 0 %。结论 神经性N受体拮抗剂不仅可直接对抗胆碱酯酶抑制剂类神经毒的中毒效应 。 展开更多
关键词 神经性N受体拮抗剂 胆碱酯酶抑制神经毒 M受体拮抗剂 药物中毒 急救 动物实验
下载PDF
TXA_2合成酶抑制剂和TXA_2受体拮抗剂的研究进展 被引量:14
4
作者 刘秀杰 方林 程卯生 《药学进展》 CAS 2002年第3期143-146,共4页
血栓素花生四烯酸 (TXA2 )是花生四烯酸代谢过程中的一个重要产物。现已发现 ,某些心血管疾病与TXA2 的过量产生有关。因此对 TXA2 合成酶抑制剂和 TXA2 受体拮抗剂的研究成为近年来的热点之一。
关键词 TXA2合成抑制 TXA2受体拮抗剂 研究进展
下载PDF
质子泵抑制剂苯并咪唑类衍生物的合成 被引量:3
5
作者 胡涛 刘蕴 +1 位作者 戴桂元 王玉成 《徐州师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2002年第1期57-59,共3页
以巯基苯并咪唑为原料合成了 1 3种新的苯并咪唑类质子泵抑制剂 ,产物经过 1 HNMR,IR和元素分析确定了结构 .
关键词 质子泵抑制 苯并咪唑衍生物 合成 巯基苯并咪唑 结构表征 抗消化性溃疡药物
下载PDF
超声辅助提取-液相色谱-串联质谱法同时测定油料作物中6种新型乙酰乳酸合成酶抑制剂类除草剂残留 被引量:2
6
作者 杨欢 吴小亮 +4 位作者 张函彤 何巧 倪妍霞 黄思琦 牟仁祥 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期1132-1139,共8页
将超声辅助提取与液相色谱-质谱联用技术相结合,建立了油料作物中6种新型乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂类除草剂(甲基二磺隆、氯吡嘧磺、双草醚、嘧草醚、嘧苯胺磺隆和乙氧嘧磺隆)的痕量多残留检测技术。比较了超声辅助提取和QuEChERS提取... 将超声辅助提取与液相色谱-质谱联用技术相结合,建立了油料作物中6种新型乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂类除草剂(甲基二磺隆、氯吡嘧磺、双草醚、嘧草醚、嘧苯胺磺隆和乙氧嘧磺隆)的痕量多残留检测技术。比较了超声辅助提取和QuEChERS提取2种方法对6种除草剂的提取回收率,并根据净化效果和吸附作用对十八烷基键合硅胶吸附剂(C18)、乙二胺-N-丙基硅烷(PSA)、石墨化炭黑(GCB)、弗罗里硅土(Florisil)和增强型基质去除吸附剂(EMR) 5种吸附材料进行优化。结果表明,超声辅助提取可使6种化合物的提取回收率在90. 0%以上,EMR对6种化合物的吸附作用较小,且可有效去除油脂干扰,减小基质效应。6种除草剂在0. 05~500. 0μg/L范围内具有良好的线性,相关系数均大于0. 998 4。该方法检出限和定量限分别为0. 08~0. 8μg/kg和0. 25~2. 5μg/kg。6种化合物在油菜籽、大豆、花生米和葵花籽4种基质中3个加标水平下的加标回收率为70. 7%~103. 8%,相对标准偏差为0. 8%~9. 2%,可应用于油料作物中6种ALS抑制剂类除草剂的同时测定。 展开更多
关键词 液相色谱-串联质谱 超声辅助提取 增强型基质去除吸附 乙酰乳酸合成抑制除草 油料作物
下载PDF
二硫戊环衍生物和类似物的合成及其iNOS/PAF双重抑制剂活性(英文) 被引量:2
7
作者 张奕华 HUSSAINI Isa M SHEN Tsung Y 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期201-207,共7页
目的 :研究双重作用的新型抗炎药物。方法 :合成二硫戊环衍生物和类似物 ,研究这些化合物及选择性的PAF受体拮抗剂L6 5 9,989对PAF受体的结合 ,和对IFN γ或LPS诱导的NO生成 ,以及对iNOSmRNA表达的影响。结果 :合成了 4 0个新化合物 ,其... 目的 :研究双重作用的新型抗炎药物。方法 :合成二硫戊环衍生物和类似物 ,研究这些化合物及选择性的PAF受体拮抗剂L6 5 9,989对PAF受体的结合 ,和对IFN γ或LPS诱导的NO生成 ,以及对iNOSmRNA表达的影响。结果 :合成了 4 0个新化合物 ,其中 19个在不同程度上抑制NO生成。选择 3个活性最高的化合物 (2 ,19,2 0 )进行深入研究 ,发现它们能抑制iNOSmRNA的表达 ,其抑制NO生成的效力从高到低依次为 :19,2 0 ,2 ,L6 5 9,989,其拮抗PAF受体的活性从高到低依次为 :L6 5 9,989,2 0 ,2 ,19。L6 5 9,989对NO生成和iNOSmRNA表达无影响。受试物的PAF受体拮抗活性与iNOS抑制活性之间无简单关联。结论 :二硫戊环类化合物是iNOS表达的新型调控剂 ,其中一些具有抑制iNOS的诱导和拮抗PAF受体的双重活性。 展开更多
关键词 NO INOS抑制 PAF受体拮抗剂 双重作用 合成 活性
下载PDF
苯甲酰脲类昆虫几丁质合成抑制剂开发进展 被引量:13
8
作者 陈莉 汪清民 黄润秋 《新农药》 2004年第4期1-4,共4页
本文概述了苯甲酰脲类昆虫几丁质合成抑制剂的开发进展。介绍了9个昆虫几丁质合成抑制剂新品种,对其生物活性以及该类制剂存在的问题及发展趋势作了简要介绍。
关键词 苯甲酰脲昆虫 几丁质合成抑制 产品开发 生物活性
下载PDF
5α-还原酶抑制剂联合非类固醇类雄激素拮抗剂治疗前列腺癌的研究进展 被引量:3
9
作者 黄斌 王铸 丘少鹏 《现代泌尿生殖肿瘤杂志》 2012年第5期307-309,共3页
前列腺癌是欧美国家男性最常见的恶性肿瘤,发病率高,但包括我国在内的许多亚洲国家发病率较低[1]。随着人口老龄化及临床诊断水平的不断提高,我国前列腺癌的总体发病率也呈增高趋势[2]。前列腺癌患者常以老年人居多,许多患者由于诸多因... 前列腺癌是欧美国家男性最常见的恶性肿瘤,发病率高,但包括我国在内的许多亚洲国家发病率较低[1]。随着人口老龄化及临床诊断水平的不断提高,我国前列腺癌的总体发病率也呈增高趋势[2]。前列腺癌患者常以老年人居多,许多患者由于诸多因素不适合或者不愿意接受手术雄激素阻断治疗,而更乐意选择进行药物雄激素拮抗治疗[3]。然而大多数患者采用激素治疗常伴随不同程度的不良反应, 展开更多
关键词 前列腺癌患者 雄激素拮抗剂 5Α-还原酶抑制 阻断治疗 固醇 人口老龄化 发病率 恶性肿瘤
下载PDF
人工合成非肽类Caspase-3抑制剂的研究进展 被引量:1
10
作者 崔巍 张金亮 《首都师范大学学报(自然科学版)》 2007年第3期63-66,90,共5页
半胱氨酸蛋白酶(Caspase)家族是代表着一类细胞内的蛋白酶系统,在介导细胞凋亡扮演着重要的角色[1].细胞凋亡的发生是一个复杂Caspase家族引导的蛋白酶级联反应过程,尽管对于不同的细胞或不同信号传导途径诱发的凋亡过程中参与的Caspas... 半胱氨酸蛋白酶(Caspase)家族是代表着一类细胞内的蛋白酶系统,在介导细胞凋亡扮演着重要的角色[1].细胞凋亡的发生是一个复杂Caspase家族引导的蛋白酶级联反应过程,尽管对于不同的细胞或不同信号传导途径诱发的凋亡过程中参与的Caspase有所不同,但Caspase-3是细胞凋亡蛋白酶级联反应的必经之路,也是凋亡的关键酶和执行者.而由Caspase调控的细胞凋亡的不正常激活是引起人体机能紊乱的一些疾病的主要根源,例如肿瘤、自身免疫性疾病、病毒性感染以及各种神经退行性疾病等.所以针对Caspases-3的抑制剂将可能是上述疾病的一种非常有效的治疗药物.由于天然的Caspase抑制剂和人工合成肽类Caspase抑制剂在特异性,透膜性,体内稳定性和活性等方面的不足,人们便开始了对人工合成非肽类抑制剂的研究.本文对近年来人工合成非肽类Caspase-3抑制剂的研究进展情况作一综述. 展开更多
关键词 CASPASE-3 非肽抑制 人工合成
下载PDF
抗肿瘤吡咯三嗪类激酶抑制剂的合成
11
作者 刘兴赋 傅晓钟 杨坤 《贵阳医学院学报》 CAS 2014年第1期61-63,66,共4页
目的:设计与合成具有分子靶向性、低毒高效新型血管生成抑制剂类抗肿瘤药物吡咯三嗪。方法:以羟胺磺酸和2-吡咯甲醛为原料合成2,4-二氯吡咯[2.1-f][1.2.4]三嗪,然后进一步胺化、催化氢化得到11个吡咯三嗪类衍生物。结果:合成的化合物及... 目的:设计与合成具有分子靶向性、低毒高效新型血管生成抑制剂类抗肿瘤药物吡咯三嗪。方法:以羟胺磺酸和2-吡咯甲醛为原料合成2,4-二氯吡咯[2.1-f][1.2.4]三嗪,然后进一步胺化、催化氢化得到11个吡咯三嗪类衍生物。结果:合成的化合物及中间体均经过核磁共振氢谱与质谱进行了结构表征,确证结构与目标产物一致。结论:合成了11个抗肿瘤吡咯三嗪类激酶抑制剂,该合成方法可靠、质量可控,能用于抗肿瘤吡咯三嗪类激酶抑制剂的合成。 展开更多
关键词 抗肿瘤药 抑制 吡咯 药物设计 化学合成 血管内皮生长因子
下载PDF
2-唑基苯氧基嘧啶类除草剂——新的类胡萝卜素生物合成抑制剂
12
作者 杜英娟 尚尔才 《世界农药》 CAS 2003年第5期19-22,30,共5页
关键词 2-唑基苯氧基嘧啶 除草 胡萝卜素 生物合成 抑制 除草活性 药效试验
下载PDF
类萜生物合成抑制剂概述
13
作者 李腾武 陈素馨 徐良河 《河北北方学院学报(自然科学版)》 1997年第3期55-59,共5页
本文综述了类萜生物合成抑制剂的主要种类、作用部位、作用机制、除草对象、在植物体内的吸收与传导以及混用与增效等,提出了类萜生物合成抑制剂进一步研究的方向。
关键词 萜生物合成抑制 除草 赤霉素 胡萝卜素
下载PDF
4-苯基-吡咯并[2,3-d]嘧啶类JAK2激酶抑制剂的设计、合成和抗肿瘤活性 被引量:2
14
作者 刘晓飞 王庭芳 +1 位作者 鞠曹云 张灿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期150-156,共7页
以JAK2激酶抑制剂鲁索替尼(ruxolitinib)为先导化合物,应用分子杂交的药物设计原理,通过结构修饰改造,设计、合成了一系列新的4-苯基-吡咯并[2,3-d]嘧啶类衍生物并进行初步的体外活性评价。以4,6-二羟基嘧啶为起始原料,依次通过Vilsmeie... 以JAK2激酶抑制剂鲁索替尼(ruxolitinib)为先导化合物,应用分子杂交的药物设计原理,通过结构修饰改造,设计、合成了一系列新的4-苯基-吡咯并[2,3-d]嘧啶类衍生物并进行初步的体外活性评价。以4,6-二羟基嘧啶为起始原料,依次通过Vilsmeier-Haack反应、S_NAr取代、成环、脱水、Suzuki偶联、酰基化等多步反应最终合成得到12个目标化合物(12a^12l),其结构经~1H NMR、^(13)C NMR、HRMS确证。对目标化合物进行体外JAK2激酶活性、GM-CSF诱导的TF-1细胞活性测试,结果表明,部分化合物(12b、12e和12h)具有一定程度的JAK2抑制活性;采用MTT法测试目标化合物对JAK2非依赖性A549细胞的抗增殖能力,结果显示,该类化合物A549细胞表现出良好的增殖抑制活性,尤其是化合物12c(IC_(50)=0.12μmol/L)活性最强,表明该类化合物具有潜在的研究开发价值。 展开更多
关键词 骨髓增殖性肿瘤 JAK2抑制 吡咯并[2 3-d]嘧啶 合成
下载PDF
苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性研究 被引量:1
15
作者 张志杰 赵砚瑾 +4 位作者 刘意林 江发龙 姚郑林 匡先照 李庶心 《科学技术与工程》 北大核心 2015年第13期133-136,148,共5页
以MS-275为先导化合物,设计并合成8个苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其结构经MS与1H-NMR确证。以MS-275为阳性对照药物,测试8个目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549的体外抗肿瘤细胞增殖活性,结果显示,合成的8个目标化... 以MS-275为先导化合物,设计并合成8个苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其结构经MS与1H-NMR确证。以MS-275为阳性对照药物,测试8个目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549的体外抗肿瘤细胞增殖活性,结果显示,合成的8个目标化合物中有6个化合物表现出较好的抑制肿瘤的活性,尤其是化合物5a与7b对肿瘤细胞的体外抑制活性与MS-275相比有较为显著地提高,可为进一步研究提供参考。 展开更多
关键词 苯甲酰胺 组蛋白去乙酰化酶抑制 合成 抗肿瘤
下载PDF
五元杂环并嘧啶类MTH1抑制剂的设计、合成及生物活性评价 被引量:1
16
作者 王蕾 马俊 +3 位作者 顾梦月 狄蓉蓉 刘煜 赖宜生 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期407-412,共6页
在MTH1抑制剂TH287的基础上,采用闭环、骨架跃迁和生物电子等排等药物设计策略,结合计算机辅助药物设计方法,设计并合成了17个五元杂环并嘧啶类目标化合物(I_(1~10),II_(1~7))。采用孔雀石绿显色法评价了目标化合物对MTH1酶活性的影响,... 在MTH1抑制剂TH287的基础上,采用闭环、骨架跃迁和生物电子等排等药物设计策略,结合计算机辅助药物设计方法,设计并合成了17个五元杂环并嘧啶类目标化合物(I_(1~10),II_(1~7))。采用孔雀石绿显色法评价了目标化合物对MTH1酶活性的影响,结果表明该类化合物具有良好的MTH1抑制活性,其中7个化合物的(I_3,I_4,I_(7~9))IC_(50)低于1μmol/L,可以作为新型MTH1抑制剂开展进一步的研究。 展开更多
关键词 五元杂环并嘧啶 DNA氧化损伤 DNA修复 MTH1抑制 合成 抗肿瘤 生物活性评价
下载PDF
苯甲酰胺类磷酸二酯酶-4抑制剂的设计与合成
17
作者 唐波 傅榕赓 +2 位作者 李玲 谭桂林 张春桃 《湖南中医药大学学报》 CAS 2016年第3期27-29,共3页
目的合成6个苯甲酰胺类磷酸二酯酶-4抑制剂。方法以异香兰素为原料,经过成醚反应、氧化反应、SchottenBaumann反应等制备目标化合物。结果成功制备了6个目标化合物:Benzoic acid,4-[[3-(isobutoxy)-4-methoxybenzoyl]amino](T1),Benzami... 目的合成6个苯甲酰胺类磷酸二酯酶-4抑制剂。方法以异香兰素为原料,经过成醚反应、氧化反应、SchottenBaumann反应等制备目标化合物。结果成功制备了6个目标化合物:Benzoic acid,4-[[3-(isobutoxy)-4-methoxybenzoyl]amino](T1),Benzamide,4-[[3-(isobutoxy)-4-methoxybenzoyl]amino](T2),Benzamide,4-(isobutoxy)-3-methoxy-N-[4-[[(1-methylethyl)amino]sulfonyl]phenyl](T3),Benzoicacid,4-[[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxybenzoyl]amino](T4),Benzamide,4-[[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxybenzoyl]amino](T5),Benzamide,4-(cyclopentyloxy)-3-methoxy-N-[4-[[(1-methylethyl)amino]sulfonyl]phenyl](T6),收率分别为66.7%、65.7%、18.4%、46.7%、76.8%和12.4%,其中化合物T1、T2、T3、T5、T6为新化合物。结论所得产物的化学结构经1H-NMR、MS谱确证,与目标化合物相符。 展开更多
关键词 磷酸二酯酶-4抑制 苯甲酰胺 设计与合成
下载PDF
新型2-喹诺酮类Polo样激酶1抑制剂的设计合成及分子对接研究
18
作者 王涛 彭涛 +3 位作者 温晓雪 王刚 张首国 王林 《生物技术通讯》 CAS 2019年第1期78-84,共7页
目的:设计合成新型2-喹诺酮类Polo样激酶1(Plk1)抑制剂。方法:以Plk1抑制剂ON 01910为先导化合物,利用生物电子等排原理设计一系列2-喹诺酮类衍生物,用Autodock软件将该类化合物与Plk1进行分子对接和虚拟筛选,计算结合自由能;以取代的氯... 目的:设计合成新型2-喹诺酮类Polo样激酶1(Plk1)抑制剂。方法:以Plk1抑制剂ON 01910为先导化合物,利用生物电子等排原理设计一系列2-喹诺酮类衍生物,用Autodock软件将该类化合物与Plk1进行分子对接和虚拟筛选,计算结合自由能;以取代的氯(溴)苄为起始原料,先后经巯基乙酸取代、双氧水氧化、与(对甲氧基)苯胺酰化,再经环合、水解制得目标化合物。结果:设计的化合物大多数与Plk1的结合自由能均比ON 01910的低,结合强度高、稳定性好;合成了16个2-喹诺酮类衍生物,产物结构经1H-NMR确证。结论:所得化合物中有15个为新化合物,化合物的结构设计科学合理,虚拟筛选结果良好,为后续实体筛选和化合物结构优化提供了理论依据和参考。 展开更多
关键词 Polo样激酶1(Plk1)抑制 2-喹诺酮衍生物 分子对接 设计合成
下载PDF
RGD肽类血小板聚集抑制剂的研究Ⅰ.N─乙酰─精氨酰─甘氨酰─天冬氨酸─苯乙酰胺的合成 被引量:4
19
作者 温守明 金涛 +3 位作者 吉小莉 王建昌 李玉玲 石津生 《空军总医院学报》 1994年第3期125-127,共3页
活化的血小板暴露膜糖蛋白复合物(GPⅡb/Ⅲa),作为受体识别结合纤维蛋白原(Pg)等粘附蛋白共有的精氨酰─甘氨酰─天冬氨酸(Arg-Gly-Asp,即RGD)序列,导致血小板聚集和血栓形成。人工合成的含RGD多肽可阻断GPⅡb/Ⅲa与Fg等... 活化的血小板暴露膜糖蛋白复合物(GPⅡb/Ⅲa),作为受体识别结合纤维蛋白原(Pg)等粘附蛋白共有的精氨酰─甘氨酰─天冬氨酸(Arg-Gly-Asp,即RGD)序列,导致血小板聚集和血栓形成。人工合成的含RGD多肽可阻断GPⅡb/Ⅲa与Fg等结合,从而抑制血小板聚集和血栓形成。为了开展肽类血小板聚集抑制剂的研究,我们用液相法合成了Ac-Arg-Gly一Asp-NHCH2CH2Ph。初步体外活性实验结果表明,该RGD肽衍生物对ADP诱导的血小板聚集具有较强的抑制作用,在血浆中3h作用强度基本不变。 展开更多
关键词 RGD肽 血小板聚集抑制 N-乙酰 精氨酰 甘氨酰 天冬氨酸 苯乙酰胺 合成
下载PDF
几丁质合成酶抑制剂 被引量:12
20
作者 李映 崔紫宁 +2 位作者 胡君 凌云 杨新玲 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第4期535-543,共9页
几丁质合成酶是生物合成几丁质的关键物质。几丁质是昆虫表皮和真菌细胞壁的特征成分,由于存在的特殊性而成为农药和医药研发的独特靶标。几丁质合成酶抑制剂由于具有安全、高效等特点,成为农用杀虫、杀螨、杀菌剂以及医药抗真菌药物的... 几丁质合成酶是生物合成几丁质的关键物质。几丁质是昆虫表皮和真菌细胞壁的特征成分,由于存在的特殊性而成为农药和医药研发的独特靶标。几丁质合成酶抑制剂由于具有安全、高效等特点,成为农用杀虫、杀螨、杀菌剂以及医药抗真菌药物的研发热点。本文综述了天然及人工合成的几丁质合成酶抑制剂的研究进展,并对其发展趋势进行了展望。 展开更多
关键词 几丁质 几丁质合成 抑制 核苷肽
下载PDF
上一页 1 2 19 下一页 到第
使用帮助 返回顶部