含喹唑啉结构的苯甲酰胺类衍生物合成及抗菌活性

以溴代邻氨基苯甲酸为原料,运用活性结构拼接法,设计合成了17个新型的含喹唑啉结构的苯甲酰胺类衍生物(Ⅳ_(a)~Ⅳ_(q))。通过~1H NMR、^(13)C NMR、HRMS和元素分析对化合物进行了结构确认,并以叶枯唑为阳性对照药物,分别在50μg·mL^(-1)、100μg·mL^(-1)浓度下,测试了所有产物对3种常见植物细菌(水稻白叶枯细菌(Xoo)、猕猴桃溃疡病菌(Psa)、柑橘溃疡病菌(Xac))的体外抗菌活性。由于化合物Ⅳ_(d)在两个浓度时对3种细菌抑菌率普遍高于其他16个化合物,且对水稻白叶枯细菌(Xoo)的抑菌率高达100%,明显高于化合物Ⅳ_(d)对另外2种细菌的抑菌率,因此对化合物Ⅳ_(d)进行了抗水稻白叶枯细菌(Xoo)作用机制研究。结果表明:大部分目标化合物对三种病菌都具有一定的抑制活性,其中化合物Ⅳ_(d)表现出较好的抑菌作用。在菌体浓度为10~8CFU/mL,化合物Ⅳ_(d)对Xoo的最低抑菌浓度(MIC)为100μg·mL^(-1),化合物Ⅳ_(d)可通过改变Xoo细胞膜的通透性,在一定程度上破坏菌体的细胞膜,使病原菌细胞内的蛋白质发生泄露,并且化合物Ⅳ_(d)浓度越高,对细胞膜通透性的影响越大;当目标化合物Ⅳ_(d)浓度达到2MIC时,可显著降低3种关键菌体胞内酶活性,从而影响Xoo菌体正常的能量代谢,起到抑菌作用。

含1,2-苯并噻嗪结构的杂原子取代薁类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以吡罗昔康甲基物为原料,利用生物电子等排和活性拼接等药物设计原理,设计并合成10个结构新颖的目标化合物,其结构经1H NMR、MS等表征。通过测定对胰腺癌细胞Capan-1、白血病细胞L1210和人肝癌细胞SMMC-7721的抑制活性,评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物6f(IC_(50)=4.8±0.5μmol/L)对胰腺癌细胞Capan-1表现出较好的抑制活性;化合物6b(IC_(50)=2.6±0.3μmol/L)对白血病细胞L1210表现出较好的抑制活性;化合物6c(IC_(50)=2.1±0.2μmol/L)对人肝癌细胞SMMC-7721表现出较好的抑制活性。初步的抗肿瘤活性实验结果表明,薁类衍生物的引入,对提高该类化合物的抗肿瘤活性有一定的作用。

前列腺素类衍生物在原发性开角型青光眼中的应用及注意事项

青光眼是全球首位不可逆性致盲疾病,主要分为原发性、继发性和发育性青光眼,其中原发性青光眼根据房角的开闭可分为原发性开角型青光眼和原发性闭角型青光眼。治疗原发性开角型青光眼一线用药包括局部使用前列腺素类衍生物、β肾上腺素能受体阻滞剂、α肾上腺素能受体激动剂、碳酸酐酶抑制剂等。本文对前列腺素类衍生物在原发性开角型青光眼的应用及注意事项进行总结。

基于热解分离-气相色谱-串联质谱技术测定聚合物再生原料中得克隆类衍生物

采用分步热解分离-气相色谱-串联质谱(EGA-GC-MS/MS)建立了快速测定固体聚合物再生原料(再生纸浆、再生塑料)中6种新发的得克隆类衍生物的方法。样品预先切割成小块,在裂解仪中程序加热升温,使得克隆类衍生物于聚合物裂解前气化析出,以ZB-5HT石英毛细管柱为分离柱,在多反应监测(MRM)模式下使用内标法进行质谱测定。对热解分离条件、色谱和质谱条件进行了优化,在最佳实验条件下,6种得克隆类衍生物在10.0~500μg/g范围内具有良好的线性关系,定量下限为4.5~11.4 mg/kg。再生纸浆的加标回收率为85.3%~113%,相对标准偏差(RSD,n=6)不大于6.4%;再生塑料聚合物的加标回收率为86.2%~116%,RSD(n=6)不大于7.2%。该方法无需冷冻粉碎、萃取等步骤,可直接进样分析,具有操作简便快速、灵敏度高等优点,适用于固体聚合物再生原料中得克隆类衍生物的测定。

青蒿素类衍生物可治疗多囊卵巢综合征

日前,复旦大学附属中山医院团队联合基础医学院团队合作在《科学》(Science)杂志在线发表的《青蒿素类衍生物可通过LONP1-CYP11A1互作治疗多囊卵巢综合征》显示,青蒿素类衍生物能通过相关机制抑制卵巢雄激素的合成,降低多囊卵巢综合征患者的雄激素水平,改善月经周期及卵巢多囊样改变。综上所述,本项研究揭示了青蒿素治疗多囊卵巢综合征的潜在效果,鉴定了青蒿素诱导的LONP1-CYP11A1互作在多囊卵巢综合征治疗方面的应用价值,为临床治疗多囊卵巢综合征及雄激素升高相关疾病提供了新的思路。

茚类衍生物的合成研究

茚是一种非常有用的多环芳烃,广泛存在于天然产物和药物分子中,在材料和金属催化等领域也有着广泛的应用。茚类衍生物的合成一直受到化学家的关注,迄今为止已有很多茚类衍生物的合成报道。因此,本文对近些年茚类衍生物的合成方法进行了综述,希望能为茚类衍生物的合成研究提供参考。

溶液法制备蒽醌类衍生物介电层及其在有机场效应晶体管中的应用

如何获得高性能、稳定传输的n型半导体材料是柔性电子器件领域研究的重点。本研究设计合成了两种13,13,14,14-四氰基-5,11-二噻吩并蒽醌二甲烷衍生物(M-C0和M-C10)。根据电化学表征计算得到M-C0和M-C10的LUMO能级分别为–4.01eV和–3.95eV,HOMO能级分别为–6.62eV和–6.45eV。较低的HOMO能级(<-5.4eV)保证该类化合物具有良好的空气稳定性。其中,M-C10引入癸烷基取代基,材料具有很好的溶解性,溶液法涂布制备有机场效应晶体管的介电层,可替代完美修饰的十八烷基三氯硅烷(OTS)介电层,使以酞菁铜为有机半导体层的场效应晶体管的性能提高近两个数量级,空穴迁移率达到2.4×10^(-2)cm^(2)V^(-1)s^(-1),且在制备工艺方面,溶液涂布操作简单,易重复,适用于大面积柔性器件。

一种可以应用于脂滴成像的希夫碱类衍生物

目的脂质代谢的改变和脂质在细胞中的异常储存已知与多种疾病相关,这些疾病涉及肥胖、高脂血症、炎症、动脉粥样硬化甚至肝细胞癌等癌症。为了研究与脂质代谢异常有关的病理过程,特异性的荧光探针对脂质的累积形成过程研究引起了人们极大的兴趣。目前为止,很少有人报道应用于脂滴成像的希夫碱类染料,探讨该希夫碱衍生物的相关物理、化学和生物学特征。方法探针分子首先以4-溴-1,8-二萘酸酐和丙胺为原料在无水乙醇溶剂中合成S1,然后将S1与过量的80%水合肼反应得S2,之后进一步与1-比甲醛反应得到脂滴探针分子芘希夫碱类的衍生物BPD。测量BPD核磁共振氢谱(1H-NMR)、光物理特性和pH依赖性。将探针BPD制成纳米颗粒,与Hela细胞共培养,进行细胞毒性实验。结果探针的光物理特征表明在疏水性溶剂中有很强的溶剂致变色行为,较大的斯托克斯位移(约70 nm)和较高的荧光量子产率(0.34)。探针BPD在从520 nm(非极性溶剂正己烷)到590 nm(极性溶剂水)上表现出较大的荧光发射红移(约70 nm)并且伴随着明显的颜色变化(绿色到橙色)。探针于1,4-二氧六环中在宽的pH 5.0~9.0内都是稳定的。另外,该荧光团在细胞中表现出无毒的特征和高的信噪比。结论该衍生物成为研究脂质生物学和病理学的极佳候选者。

烟酸酰胺类衍生物的制备及其在化妆品中的应用

烟酸作为人体必需的13种维生素之一,参与人体中脂质的代谢、组织呼吸的氧化过程和糖类的分解。但过量的烟酸会导致红斑、潮热、皮肤瘙痒、头痛、乏力等,因此在化妆品中的应用受限。烟酸酰胺类衍生物是其在自然界中的主要存在形式之一,具有良好的稳定性。综述了烟酸酰胺类衍生物的制备方法。对烟酸酰胺类衍生物的抗氧化、美白、抗炎、抑菌的生物活性及其在化妆品中的应用进行了归纳,为烟酸衍生物的开发及其作为化妆品的新原料提供参考。

大黄素-香豆素噻唑类衍生物的合成及其抗哈氏弧菌活性

以大黄素为先导化合物,根据活性基团拼接原理,将具有良好抗菌活性的香豆素噻唑和大黄素通过酰胺键连接到同一分子上,设计并合成了6个含有香豆素噻唑的大黄素酰胺类衍生物(8a~8f),并对其抗菌活性进行了评价。结果表明:化合物8b、8c和8f对哈氏弧菌活性存在不同程度的抑制作用,抑菌圈分别为13.37±0.07 mm、13.60±0.12 mm和13.54±0.09 mm,MIC均为0.25 mg/mL。所有化合物的结构经IR、1H NMR以及HR-MS(ESI)确证。

苯酰腙类衍生物的合成及离子识别测试——有机化学实验的前沿研究融合实验设计

苯酰腙类衍生物是一类具有优秀金属配位作用的配体,合成简单,具有良好的络合能力,在金属离子识别中被广泛研究。秉承着科教融合的教育发展理念,在此将苯酰腙类衍生物的合成和离子识别研究融入有机化学实验课程中,开展前沿融合实验的设计。实验内容包括通过醛胺缩合反应合成目标苯酰腙类衍生物(AHBH),通过核磁共振波谱、高分辨质谱和红外光谱对其结构进行表征,再利用紫外可见光谱和荧光光谱测试其铝离子识别性能。实验的开展采用线上线下混合教学,结合探究型实验方式和多元评价体系,从而达到对学生综合能力和创新能力的培养。

松油烯-4-醇酯醚类衍生物的合成及其杀虫活性研究

【目的】寻找新的高活性杀虫化合物。【方法】以松油烯-4-醇为原料,对其4位羟基进行修饰,设计合成了6种松油烯-4-醇酯类衍生物Z1-Z6和2种松油烯-4-醇醚类衍生物M1-M2,其中Z3、Z5为新化合物,其结构经核磁共振谱、高分辨质谱等方法确证;并分别测定了合成衍生物对家蝇的杀虫作用。【结果】目标化合物普遍对家蝇具有一定的熏蒸和触杀活性,其中熏蒸活性均弱于松油烯-4-醇;丙酸酯衍生物的触杀活性明显提高,其LD50为0.038 7mg/头,触杀毒力是松油烯-4-醇的3.42倍;苯甲酸酯、苯磺酸酯和对甲苯磺酸酯衍生物的触杀活性也有所提高;而丙烯酸酯、甲醚、乙醚衍生物的活性大幅下降。【结论】4位羟基的改变对衍生物的杀虫活性有较大影响。

松油烯-4-醇酯醚类衍生物杀虫活性研究

以松油烯-4-醇为原料,合成了6种松油烯-4-醇酯类衍生物Z1-Z6和2种松油烯-4-醇醚类衍生物M1-M2,分别采用三角瓶熏蒸法和毛细管点滴法测定了合成衍生物对家蝇的杀虫作用。结果表明:目标化合物普遍对家蝇具有一定的熏蒸和触杀活性,其中丙酸酯衍生物触杀活性明显提高,其LD50为0.0387mg/头,触杀毒力是松油烯-4-醇的3.42倍;苯甲酸酯、苯磺酸酯和对甲苯磺酸酯衍生物的活性也有所提高;而松油烯-4-醇的丙烯酸酯、甲醚、乙醚衍生物的活性则大幅下降。

荧光素及罗丹明类衍生物荧光探针及其应用

文章综述了荧光素类衍生物及罗丹明类衍生物荧光探针及其应用。

肟类衍生物的合成与农药生物活性的研究进展

肟类化合物具有优良的杀虫、杀菌及除草活性,不少品种还具有低毒、低残留等优点.目前该类化合物的分子设计和合成及生物活性研究是农药创制的热点之一.按照不同的生物活性和结构进行分类,对近年来肟类化合物在农业中应用作了综述,着重从分子合成和生物活性进行讨论,并对它的发展趋势、应用前景作了进一步展望.

肼类衍生物在五元唑类杂环合成中的应用进展

简要概述了肼类衍生物的结构及反应活性 ,总结了近十年来肼类衍生物分别在合成五元唑类杂环如吡唑、噻唑、1,3 ,4 二唑、1,3 ,4 噻二唑以及三唑类化合物 ,及其相关的稠杂环如吡唑并某环、s 三唑 [3 ,4 b] [1,3 ,4] 噻二唑、s 三唑 [3 ,4 b] [1,3 ,4] 噻二嗪 ,以及含有 1,2 ,4

蒽类衍生物的电荷传输性质

以具有较高迁移率的对称取代类蒽的衍生物{2,6-二[2-(4-戊基苯基)乙烯基]蒽,DPPVAnt;2,6-二-噻吩蒽,DTAnt;2,6-二[2-己基噻吩]蒽,DHTAnt}为研究对象,采用密度泛函理论的B3LYP方法,在6-31G(d)的基组水平上研究了三种蒽类衍生物的分子结构、电子结构、重组能和电荷传输积分,采用Einstein关系式计算了室温下的载流子迁移率,并与蒽的相关计算结果进行了比较.DPPVAnt是较好的空穴传输材料,其空穴迁移率为0.49cm2·V-1·s-1;DHTAnt有利于电子传输,其电子迁移率为0.12cm2·V-1·s-1;而DTAnt是一种较好的双极性材料,其空穴迁移率和电子迁移率分别为0.069和0.060cm2·V-1·s-1.计算得到的迁移率与实验结果处于同一数量级.三种蒽类衍生物的电子重组能与蒽的相近,而空穴重组能均大于蒽的空穴重组能,大小顺序为蒽<DPPVAnt<DTAnt<DHTAnt.这与计算的迁移率结果不一致,说明分子的堆积结构决定材料的电荷传输性质.

吖啶类衍生物的荧光性质

用比较法测得23种吖啶类衍生物的荧光量子效率(Φf) ,以评估这些化合物的荧光性质 ;结果表明N_烃基吖啶酮类化合物的荧光量子效率要比9_取代苯基吖啶类和9_取代苯亚甲基_10_甲基_9,10_二氢吖啶类化合物的荧光量子效率大 ;在非极性溶剂中,9_取代苯亚甲基_10_甲基_9,10_二氢吖啶分子内的强吸电子基NO2 增强荧光量子效率 ,强推电子基OCH3 降低荧光量子效率 ,这些测量结果与取代基的电子作用经验规律不相符 ,这种现象可以用分子内电荷转移理论进行解释。

抗稻瘟病水稻品种叶片中脲类衍生物的分离鉴定和生物活性研究

从抗稻瘟病水稻品种(oryzae cav.)叶片中分离得到两种天然的脲类衍生物:乙基-4-(邻硝基苯基)-3-硫代脲酸酯(1)和乙基-4-(邻硝基苯基)-3-脲酸酯。它们的波谱分析数据已经测定。生物活性研究表明化合物1具有特殊的生物活性。