粉防己碱缓释凝胶微丸在犬体内的药动学研究

目的:研究粉防己碱(TET)缓释凝胶微丸在家犬体内的药动学特点。方法:采用自身交叉对照实验,犬分别单剂量服用TET缓释凝胶微丸和普通片,反相-高效液相色谱法测定粉防己碱血药浓度,3p97药动学软件计算相关参数。结果:TET缓释凝胶微丸和普通片的tmax分别为5.67、2.5h,Cmax分别为2.67、3.53mg.L-1,AUC0→∞分别为29.75、19.03mg.h.L-1。TET缓释凝胶微丸相对生物利用度为(106.13±14.41)%,其体内药动学特征符合单隔室一级吸收过程。体外释放度和体内吸收相关性良好(r=0.9798)。结论:TET缓释凝胶微丸与普通片比较,血药浓度平缓,释药时间显著延长,达到了预期的缓释效果。

海藻酸钙凝胶微丸作为口服缓释给药载体的研究

将海藻酸钠溶液滴入胶凝剂氯化钙溶液中制备了海藻酸钙凝胶微丸。以胶凝过程中凝胶微丸重量变化 (失水量 )研究了胶凝速率及不同浓度海藻酸钠溶液 ( 1 %～ 4 % )与氯化钙溶液 ( 0 0 5～0 2 0mol/L)对胶凝速率的影响 ,结果是 6h前胶凝速率快 ,随后减慢 ,约 70h胶凝完全 ,氯化钙溶液的浓度≥ 0 1mol/L对胶凝速率无明显影响。干燥的凝胶微丸在不同水性介质中溶胀试验结果表明 :在温度约 37℃时 ,微丸在蒸馏水和 0 1mol/L盐酸 ( pH1 0 )中几乎不溶胀 ,而在磷酸盐缓冲溶液( pH6 8)中1h溶胀 ,溶胀后的微丸直径是干燥前湿微丸直径的 1 80 %。海藻酸钙凝胶微丸这种溶胀的 pH敏感性 ,使它能成为口服药物缓释制剂的载体。以硝苯地平为模型药物制备的海藻酸钙凝胶微丸 ,其体外释放试验结果 ,2h累积释放量为 2 0 %～ 30 % ,6h为 6 0 %～ 80 % ,1 2h时大于85 %。药物从微丸中的释放是以扩散和骨架溶蚀相结合的方式。由此可见 。

硝苯地平海藻酸钙凝胶缓释微丸处方及工艺的优化

目的制备硝苯地平 海藻酸钙凝胶缓释微丸。方法采用滴制法。用单因素考察及均匀设计实验优化处方及工艺。结果优化得到的微丸在体外累计释放硝苯地平百分率 ,2h为 2 0 %～ 3 0 % ,6h为 60 %～ 80 % ,1 2h>85 %。结论在体外释放度实验中 。

硝苯地平海藻酸钙凝胶缓释微丸体外释药特征研究

目的研究硝苯地平海藻酸钙凝胶缓释微丸的制剂学特点。方法以硝苯地平为模型药,采用滴制法制备海藻酸钙凝胶缓释微丸,考察其体外释药特征,并进行物相分析和制剂稳定性试验。结果海藻酸钙凝胶微丸中药物的释放受介质p H值的影响,硝苯地平在微丸中以结晶形式存在,制剂在室温避光条件下稳定。结论硝苯地平海藻酸钙凝胶缓释微丸体外具有较好的缓释效果,有进一步研发的价值。

凝胶色谱法测定头孢克肟缓释微丸胶囊中高分子聚合物

目的建立凝胶色谱法测定头孢克肟缓释微丸胶囊中的高分子聚合物。方法选用Sephadex G-10柱（400 mm×13 mm,40-120μm）色谱柱,流动相A为p H=7.0的0.01 mol·L^-1磷酸盐缓冲液,流动相B为水,流速为1.0 mL·min^-1,检测波长为254 nm,进样量为20μL。结果头孢克肟缓释微丸胶囊中高分子聚合物在0.515-2.013 mg·mL^-1与峰面积呈良好的线性关系（r=0.999 7）,头孢克肟缓释微丸胶囊中高分子聚合物含量〈0.1%。结论该方法简便、准确、灵敏度高,适用于头孢克肟缓释微丸胶囊中高分子聚合物的控制。

阿西美辛海藻酸钙凝胶微丸释药影响因素考察

目的:考察阿西美辛海藻酸钙凝胶微丸的释药机制。方法:采用滴制法制备阿西美辛海藻酸钙微丸,考察海藻酸钠浓度,钙离子浓度,投药量,滴头直径大小对药物释放的影响。结果:海藻酸钠浓度增加,钙离子浓度增加,滴头直径增加,释药速率减慢。结论:在体外释放度实验中,阿西美辛海藻酸钙凝胶微丸具有良好的缓释作用,海藻酸钙凝胶微丸是一种非常有潜力的药物载体。

不同离子交联剂对海藻酸凝胶微丸溶胀和释药性质的影响

目的考察不同离子交联剂对海藻酸凝胶微丸溶胀和释药性质的影响。方法以考马斯亮兰G-250为模型药物,分别以Ca2+,Fe3+,Zn2+,Ba2+为交联剂,采用滴制法制备海藻酸凝胶微丸,考察不同离子交联制备的海藻酸凝胶微丸吸水溶胀和释药行为的差异。结果不同离子交联制备的海藻酸凝胶微丸的溶胀行为和释药行为有明显差异。结论海藻酸凝胶微丸是一种非常有潜力的药物载体,可通过采用不同离子交联制备获得不同缓释效果。

牛血清白蛋白从不同果胶凝胶微丸中的释放

目的考察Ca2+和Ba2+交联果胶凝胶微丸释放蛋白多肽类药物的性质。方法以牛血清白蛋白和阿西美辛为模型药物,分别以Ca2+,Ba2+为交联剂,采用滴制法制备果胶凝胶微丸,考察不同离子交联剂对药物释放的影响。结果在磷酸盐缓冲液6.8中,阿西美辛释放速度比牛血清白蛋白快,果胶钙凝胶微丸释放牛血清白蛋白的速度比果胶钡凝胶微丸快。结论果胶凝胶微丸对于大分子药物牛血清白蛋白具有良好的缓释作用,可通过采用不同离子交联制备获得不同缓释效果,是一种非常有潜力的蛋白药物载体。

注射用粉防己碱温敏型缓释原位凝胶的制备

目的制备以泊洛沙姆407(P407)为基本材料的注射用粉防己碱温敏型缓释原位凝胶,并考察其体外溶出行为。方法采用冷溶法制备凝胶,以胶凝温度为指标,考察单独使用P407和加入其他辅料F188、PEG1500、HPMC、MC对胶凝温度的影响;采用无膜溶出法考察凝胶的体外溶蚀和释放行为,并采用HPLC测定溶出液中药物的含量,筛选较优处方。结果胶凝温度随P407浓度的增大而降低;且当P407浓度低于15%时不发生相转变,辅料F188、PEG1500、MC的加入不能制备出符合要求的凝胶;8.0%、8.5%、9.0%HPMC分别与8.0%P407混合制备凝胶的胶凝温度符合要求;HPMC浓度越高,药物释放越快,8.0%HPMC和8.0%P407混合后,胶凝温度和缓释效果均符合实验要求。结论筛选出的处方中大大降低了P407的浓度,同时胶凝温度和缓释效果均符合实验要求,该温敏性凝胶具有良好的温度敏感性,制备方法简单可行。

阿西美辛果胶铋凝胶微丸的制备及体外释放

目的:制备阿西美辛果胶铋凝胶微丸,考察果胶铋凝胶微丸的溶胀及释药性质。方法:采用滴制法制备阿西美辛果胶铋凝胶微丸,考察其在不同介质中的溶胀特性,并考察果胶浓度,铋离子浓度,投药量对药物释放影响。结果:果胶铋凝胶微丸的溶胀具有pH依赖性。果胶浓度,铋离子浓度,投药量增加,药物释放速率有所减慢。结论:阿西美辛果胶铋凝胶微丸具有良好的缓释作用,有望成为一种新型的药物缓释载体。

不同离子交联果胶凝胶微丸溶胀及释药性质研究

以考马斯亮兰G-250为模型药物,分别以Ca2+、Fe3+、Zn2+、Ba2+为交联剂,采用滴制法制备果胶凝胶微丸,考察不同离子交联制备的果胶凝胶微丸溶胀度和释药行为的差异。结果表明,不同离子交联制备的果胶凝胶微丸的溶胀行为和释药行为有明显差异。果胶凝胶微丸可通过采用不同离子交联制备获得不同缓释效果,是一种非常有潜力的药物载体和细胞微囊化载体。