粘痰溶解药 厄多半胱(Erdosteine)

一类化学上与半胱氨酸类似的巯基衍生物对于治疗急、慢性支气管炎是有价值的治疗性药物,但是胃肠道的副作用限制了其长期口服治疗。胃肠道不耐受似乎与分子内存在着游离巯基有关,其能粘附于胃肠道的粘蛋白,因此,口服后造成局部损害。由Refarmed与Edmond Pharma公司协作制备了具有保护性巯基的新药。本品是其中最感兴趣的物质。合成由高半胱氨酸硫羟内酯(Ⅰ)起始二步合成得本品(Ⅲ)。Ⅰ在氯仿中用氯乙酰氯酰化至酰胺(Ⅱ)。随后与硫羟乙醇酸作用生成(Ⅲ)。

厄多司坦的合成

由硫化钠与氯乙酸乙酯反应得 3-硫代戊二酸二乙酯 ,再经水解、缩合得到 3-硫代戊二酸酐 (3) ,进而与高半胱氨酸巯内酯盐酸盐反应制得厄多司坦 ,总收率 34 .3%。其中 ,3的制备工艺未见报道。

不要帮倒忙!

疾病的发生、变化、发展和归宿,是疾病与人体作斗争过程的反应。人体彻底战胜了疾病,病则全愈;疾病彻底战胜了人体,人则死亡。在这场战斗中,我们要帮助人体战胜疾病,这是大家的共识,但具体如何来帮助,就值得研究、讨论了。有时在主观上是想帮助人体,但实际上却帮助了疾病。