生物粘附微球研究及前景

目的：介绍生物粘附微球研究进展及应用前景。方法：以国外的研究为基础，综述生物粘附微球在粘附材料、粘附机制及药物制剂等方面的研究进展。结果：生物粘附微球延长了在粘膜处的滞留时间，从而达到定位释药或长效缓释的效果。结论：粘附微球可改善某些药物的吸收；延长药物在粘膜表面的滞留时间；提高药物的生物利用度。

甲硝唑生物粘附微球的体外释药及其粘附性

目的 研制具有良好粘附性能和缓释效果的甲硝唑生物粘附微球 (Metro EC CP微球 )。方法 通过液中干燥法制备Metro EC CP微球。对微球理化性质、体外释药及在SD大鼠体内胃粘膜上的粘附性进行了研究。结果微球的平均粒径为 5 5 9 87μm。体外释药符合一级动力学。微球的释药速率随着粒径的增加及载药量的减少而减慢。Metro EC CP微球中粘附性材料CP含量增加 ,其生物粘附性能增加 ,而其缓释效果降低。结论 乙基纤维素(EC) 卡波姆 934P(CP)为 17∶3、载药量为 2 5 %的微球在动物体内具有良好的胃粘膜粘附性能 ,药物缓释达 8h。

星点设计法优化阿莫西林粘附微球处方工艺

采用溶媒蒸发法制备阿莫西林粘附微球 ,并应用星点设计法优化微球处方工艺。用 Statistical Analysis Sys-tem (SAS)软件分析结果表明 ,所考察处方工艺各因素与收率之间呈显著相关性。建立的数学模型在最佳条件下对收率预测值 (94.2 % )与实际值 (92 .5 % )符合较好。F=18.60 9,方程有统计学意义。

甲硝唑生物粘附微球的粘附性能研究

分别考察了甲硝唑生物粘附微球在离体和在体鼠胃粘膜上的滞留率 ,以评价微球的生物粘附性。建立了 RP-HPL C- UV法 ,测定大鼠胃组织匀浆中的甲硝唑浓度。分别口服本微球和甲硝唑 0 .5 % MC混悬剂 ,2 .5 h后大鼠胃内的甲硝唑滞留率分别为 2 1.34%± 7.6 5 %和 0 .6 9%± 0 .0 7%。

盐酸索他洛尔生物粘附微球的制备及体外释药特性研究

目的:制备盐酸索他洛尔生物粘附微球,考察其体外释药特性并评价其粘附性能。方法:应用正交试验筛选盐酸索他洛尔生物粘附微球的最佳处方,采用高效液相色谱法测定盐酸索他洛尔生物粘附微球的含量与释放度,选用滞留率为指标考察微球的粘附特性。结果:盐酸索他洛尔生物粘附微球的最佳处方为盐酸索他洛尔投药量占处方组成的30%,分散相与连续相比为70%,司盘80用量为9.0g;体外释药试验结果表明盐酸索他洛尔生物粘附微球30min累积释药百分率达30%,4h释药达90%;离体法与在体法测得微球胃黏膜上的滞留率分别为(87.6±2.8)%与(60.2±9.8)%。结论:盐酸索他洛尔生物粘附微球处方设计合理,制备工艺简单,与盐酸索他洛尔普通片相比,盐酸索他洛尔生物粘附微球具有一定缓释特性,且其在离体与在体模型中粘附性能良好。

姜黄素生物粘附微球的制备工艺及体外性质研究

目的制备姜黄素生物粘附微球,研究其制备工艺、理化性质、体外释放度及粘附性。方法采用乳化-溶剂挥发法制备姜黄素生物粘附微球,单因素考察姜黄素加入量、卡波姆与乙基纤维素配比、Span85浓度对姜黄素生物粘附微球载药量、包封率及成球效果的影响,测定最优处方制备的姜黄素生物粘附微球的理化性质、体外释放度及粘附性。结果当姜黄素加入量为0.6 g,卡波姆与乙基纤维素比为1∶1,Span85浓度为2%时,制备出的姜黄素生物粘附微球载药量、包封率及成球效果最佳,平均算术径为658.78μm,松密度为(0.564±0.003)g/ml,休止角为(16.53±0.08)°,体外12 h累计释放度为(92.97±2.31)%,在胃部滞留率为(86.34±9.85)%。结论研究姜黄素生物粘附微球制备的最佳工艺,且姜黄素生物粘附微球具有较好理化性质和缓释特征,粘附性较好,作为生物粘附给药系统具有良好的应用前景。

苯酰甲硝唑生物粘附微球的制备及粘附性能研究

目的:筛选苯酰甲硝唑生物粘附微球的最佳处方并进行粘附性能评价。方法:应用正交试验设计,以收率和包封产率为指标,选择最佳处方配比;并以滞留率为指标考察制备微球的粘附性能。结果:当苯酰甲硝唑投药量为35%,分散相与连续相比为0.9,乳化剂Span-80用量为7.5 g时,苯酰甲硝唑生物粘附微球的收率和包封产率最高;离体法与在体法测得微球胃粘膜上的滞留率分别为(93.4±4.5)%与(58.4±9.3)%。结论:该处方设计合理,制备工艺可靠,质量稳定。