期刊文献+
共找到5篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
基于糖基结构的新型选择性碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的设计、合成及生物活性研究
1
作者 王艺潼 宁子璇 +5 位作者 赵晓宇 冯艳莲 王鑫 安然 侯状 林斌 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2022年第3期185-193,共9页
目的为寻找选择性强的碳酸酐酶Ⅸ抑制剂,设计、合成一系列新型的基于糖基结构的香豆素类化合物,并对其酶抑制活性及选择性进行评价。方法以葡萄糖为起始原料,经过全苯甲酰保护、端基溴代、糖苷化和水解反应得到目标化合物(5a~5f)。采用... 目的为寻找选择性强的碳酸酐酶Ⅸ抑制剂,设计、合成一系列新型的基于糖基结构的香豆素类化合物,并对其酶抑制活性及选择性进行评价。方法以葡萄糖为起始原料,经过全苯甲酰保护、端基溴代、糖苷化和水解反应得到目标化合物(5a~5f)。采用酯酶水解法,以乙酰唑胺为阳性对照,测定了目标化合物对碳酸酐酶Ⅰ、Ⅱ、Ⅸ的抑制活性;以MTT法检测肿瘤细胞增殖抑制活性。结果与结论合成了6个新型含糖基结构的香豆素类衍生物,目标化合物的结构经;H-NMR和MS确证。碳酸酐酶抑制活性测试和MTT法检测细胞增殖抑制活性结果表明,6个目标化合物均有良好的酶抑制活性,实现了对碳酸酐酶Ⅸ的选择性抑制,并展示了一定的抗肿瘤细胞增殖活性和肿瘤细胞外酸化抑制作用。其中化合物5a的碳酸酐酶Ⅸ抑制活性优于阳性对照药乙酰唑胺,对碳酸酐酶Ⅸ的选择性是对碳酸酐酶Ⅰ的2623倍,具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 碳酸酐酶Ⅸ 抑制剂 香豆素 糖基结构
原文传递
用SDSL-EPR技术测量LSECtin-CRD与甘露糖结合过程中的位点运动性变化
2
作者 马蕾 董国福 +6 位作者 丛建波 杨俊涛 邹洁芮 郭俊旺 张成岗 王长振 吴可 《生物技术通讯》 CAS 2016年第3期381-385,共5页
目的:应用定点自旋标记-电子顺磁共振(SDSL-EPR)技术检测肝脏及淋巴结窦内皮细胞C型凝集素(LSECtin)的糖基识别结构域CRD上不同位点氨基酸的运动特性及其与甘露糖结合过程中的构象变化。方法:通过SOE-PCR方法对LSECtin-CRD引入半胱氨酸... 目的:应用定点自旋标记-电子顺磁共振(SDSL-EPR)技术检测肝脏及淋巴结窦内皮细胞C型凝集素(LSECtin)的糖基识别结构域CRD上不同位点氨基酸的运动特性及其与甘露糖结合过程中的构象变化。方法:通过SOE-PCR方法对LSECtin-CRD引入半胱氨酸点突变,构建p ET28b-Tat-LSECtin-CRD载体,可溶性表达LSECtin-CRD突变体蛋白;对突变位点进行自旋标记;EPR检测标记后样品的EPR波谱;用SS-FDDM软件对EPR波谱进行模拟和解析,获得旋转相关时间τc,研究其构象特点及变化。结果:在CRD的Ca^(2+)结合位点和配体结合功能区构建了5个突变体蛋白;LSECtin-CRD与Ca^(2+)和甘露糖结合后,4个位点的τc值明显升高,表明CRD结构域整体运动性降低;5个突变位点运动性差异较大,其中A258位点运动性变化最大,可能是参与糖基结合的关键位点。结论:SDSL-EPR技术能够有效研究LSECtin-CRD参与糖基结合过程中的构象运动性,研究结果证明了LSECtin-CRD在与糖基结合后整体运动性受限。 展开更多
关键词 定点自旋标记-电子顺磁共振技术(SDSL-EPR) 肝脏及淋巴结窦内皮细胞C型凝集素(LSECtin) 识别结构域(CRD) 运动性
下载PDF
Structure and function of aggrecan 被引量:31
3
作者 CHRIS KIANI, LIWEN CHEN, YAO JIONG WU, ALBERT J YEE, BURTON B YANG, Sunnybrook and Women’s College Health Sciences Centre and Department of Laboratory Medicine and Patobiology, 2 Department of Surgeny, Faculty of Medicine, University of Toronto, Canada 《Cell Research》 SCIE CAS CSCD 2002年第1期19-32,共14页
Aggrecan is the major proteoglycan in the articular cartilage. This molecule is important in the proper functioning of articular cartilage because it provides a hydrated gel structure (via its interaction with hyaluro... Aggrecan is the major proteoglycan in the articular cartilage. This molecule is important in the proper functioning of articular cartilage because it provides a hydrated gel structure (via its interaction with hyaluronan and link protein) that endows the cartilage with load-bearing properties. It is also crucial in chondroskeletal morphogenesis during development. Aggrecan is a multimodular molecule expressed by chondrocytes. Its core protein is composed of three globular domains (G1, G2, and G3) and a large extended region (CS) between G2 and G3 for glycosaminoglycan chain attachment. G1 comprises the amino terminus of the core protein. This domain has the same structural motif as link protein. Functionally, the G1 domain interacts with hyaluronan acid and link protein, forming stable ternary complexes in the extracellular matrix. G2 is homologous to the tandem repeats of G1 and of link protein and is involved in product processing. G3 makes up the carboxyl terminus of the core protein. It enhances glycosaminoglycan modification and product secretion. Aggrecan plays an important role in mediating chondrocyte-chondrocyte and chondrocyte-matrix interactions through its ability to bind hyaluronan. 展开更多
关键词 PROTEOGLYCAN chondroitin sulfate GLYCOSAMINOGLYCAN G1 domain G3 domain.
下载PDF
玻璃化药品 被引量:1
4
《药学进展》 CAS 1998年第4期227-229,共3页
有些药品与疫苗在脱水和高温条件下会分解失效。目前美国生化与药物研究人员正在尝试利用单糖使药物和疫苗暂时失活,从而使其贮放和使用更为方便。将药品存放在精巧的糖基玻璃结构中不仅可以延长存放时间,也更易于服用。这一想法是受... 有些药品与疫苗在脱水和高温条件下会分解失效。目前美国生化与药物研究人员正在尝试利用单糖使药物和疫苗暂时失活,从而使其贮放和使用更为方便。将药品存放在精巧的糖基玻璃结构中不仅可以延长存放时间,也更易于服用。这一想法是受大自然的启发。旱季时,尽管一些沙漠... 展开更多
关键词 气雾剂型 玻璃化药品 玻璃结构 疫苗
下载PDF
Microbial transformation of isoangustone A by Mucor hiemalis CGMCC 3.14114 被引量:1
5
作者 冯金 梁文飞 +4 位作者 季帅 乔雪 张英涛 余四旺 叶敏 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS CSCD 2015年第5期285-291,共7页
Isoangustone A (1) is an isoprenylated flavonoid isolated from licorice. It has been reported to possess anti-microbial, anti-oxidative, anti-inflammatory, and anti-tumor activities. In order to increase its structu... Isoangustone A (1) is an isoprenylated flavonoid isolated from licorice. It has been reported to possess anti-microbial, anti-oxidative, anti-inflammatory, and anti-tumor activities. In order to increase its structural diversity, microbial transformation of 1 was conducted by Mucor hiemalis CGMCC 3.14114 to obtain three new compounds. By extensive NMR and MS spectroscopic analyses, their structures were identified as isoangustone A 7-O-glucoside (2), isoangustone A 7-O-glucoside-4'-O-sulfate (3), and isoangustone A 7,3 'di-O-glucoside (4), respectively. The major biotransformation reaction was glycosylation at C-7. Sulfation is rare for microbial transformation. 展开更多
关键词 Isoangustone A Microbial transformation Mucor hiemalis CGMCC 3.14114 Structural diversity GLYCOSYLATION SULFATION
原文传递
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部