糖心安汤剂治疗糖尿病性心肌病的临床研究

目的:观察糖心安汤剂治疗糖尿病性心肌病的疗效。方法:把确诊的糖尿病性心肌病患者60例随机分成两组,治疗组与对照组在采取常规降糖的基础上,治疗组采取糖心安汤荆配合卡托普利治疗,对照组应用卡托普利治疗。结果:治疗组总有效率88．1％,对照组总有效率69％,两组比较P<0．05。治疗后两组主要症状如心悸、气短、倦怠乏力、心烦等改善情况比较具有显著差异。结论:糖心安汤剂治疗糖尿病性心肌病疗效可靠。

糖心安防治糖尿病心脏病的作用及其机理研究

目的:研究糖心安(TXA)对糖尿病心脏病(Diabetic Cardiopathy,DC)的作用及其相关的作用机理。方法:将大鼠随机分组,10只作为对照组,其余用高糖高脂乳剂连续灌胃28天,然后一次性尾静脉注射链脲佐菌素25mg/kg进行造模。造模成功后,再随机分为模型组,MCP组(盐酸二甲双胍0.1 g/kg、卡托普利0.025 g/kg及心得安10 mg/kg),糖心安各组(4.8原生药g/kg、2.4原生药g/kg,1.2原生药g/kg),灌胃给药4周。末次给药后2小时测定其心电图、血流动力学参数以及心肌病理等指标。结果:高脂大鼠在静脉注射链脲佐菌素25mg/kg后4周,其左心室收缩内压(LVSP)降低、左心室舒张末压(LVEDP)升高、等容收缩期左心室内压力上升的最大速率(dp/dt max)及等容舒张期左心室压力下降的最大速率(-dp/dt max)显著减少;其收缩压(SP)和舒张压(DP)均显著降低,心电图显示Q-T间期显著延长,心率减缓、R波峰增高,其心脏指数、血浆血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)和Apelin-13水平均显著性升高,与对照组比较差异有统计学意义,提示造模成功。糖心安各剂量组对Ⅱ型糖尿病大鼠心电图和血流动力学(LVSP、dp/dtmax、-dp/dtmax等)指标均有所改善。糖心安4.8原生药g/kg可显著增加Ⅱ型糖尿病心脏病大鼠dp/dt max以及-dp/dt max,延长P-R间期,增加糖尿病心脏病大鼠心电图的心率、减少其R波峰值。结论:糖心安可有效防治Ⅱ型糖尿病心脏病,其作用机理可能与降低血中AngⅡ、Apelin-13含量有关。

糖心安对糖尿病动物感觉神经的影响

目的:评价糖心安胶囊对糖尿病神经病变的防治作用。方法:雌性小鼠一次性腹腔注射链脲佐菌素150mg/kg以复制糖尿病模型,将糖尿病小鼠随机分为模型组、卡马西平0.1 g/kg、糖心安0.45 g/kg、糖心安0.15 g/kg、糖心安0.05 g/kg。灌胃给药,每天一次,连续14天,模型组和正常对照组分别给于等体积0.5%羧甲基纤维素钠,于末次给药后1小时测定其热痛阈值、压痛阈值、血糖水平、Aδ纤维以及C纤维敏感性等指标。结果:Ⅰ型糖尿病小鼠热痛阈值、机械刺激痛阈值降低,在CS条件下(30V),C纤维对电刺激产生明显高反应性;在post-CS条件下(15V),Aδ纤维在强电刺激后对低电刺激的易化(facilitation)程度明显降低;糖心安0.15 g/kg、0.45 g/kg可显著增加糖尿病小鼠热刺激以及机械刺激疼痛的阈值,糖心安各剂量组降低糖尿病小鼠C纤维在强电压刺激下的高敏感性,糖心安0.15 g/kg、0.45 g/kg可改善Aδ纤维在强电刺激后易化程度。结论:糖心安改善糖尿病神经病变所产生的疼痛症状可能与其降低糖尿病小鼠C纤维在强电压刺激下的高敏感性,以及改善Aδ纤维在强电刺激后易化程度有关,但与血糖水平无明显关系,其详细作用机理还有待能进一步研究。

糖心安对Ⅱ型糖尿病大鼠周围神经病变的保护作用及其机理研究

目的:评价糖心安胶囊对Ⅱ型糖尿病致周围神经病变的防治作用及相关机制。方法:将SD雄性大鼠随机分为两组,即对照组和模型组。所有造模动物灌胃高糖高脂乳,正常对照组给等体积蒸馏水,每天一次,连续4周,然后一次性尾静脉注射链脲菌素25mg/kg以复制2型糖尿病模型。正常对照组动物给予等容积缓冲液。将造模成功大鼠随机分为5组:模型组、盐酸二甲双胍0.1 g/kg+卡托普利0.25g/kg、糖心安0.3 g/kg、糖心安0.15 g/kg、糖心安0.075 g/kg,灌胃给药,模型组和正常对照组分别给于配药溶剂0.5%羧甲基纤维素钠;每周称重,调整给药量,持续给药8周。在末次给药后24小时,测定其坐骨神经运动神经传导速度、血清TG、TC、GLU、SOD、MDA、糖化血清蛋白、AGEs,并取其坐骨神经做病理组织学检测。结果:在造型8周末其模型大鼠血清LDLC含量增加,MDA明显升高,糖化血红蛋白以及糖基化终末产物均显著增加,其坐骨神经传导速度(MNCV)降低,有髓纤维髓鞘空泡变性至严重脱髓鞘,神经纤维变细,部分神经组织局部发生肿胀现象,许旺细胞增殖等病理改变;糖心安0.3g/kg能显著降低血清中MDA、糖化血红蛋白以及AGEs,显著提高坐骨神经传导速度,改善糖尿病大鼠外周神经病理形态学变化。结论:糖心安对Ⅱ型糖尿病周围神经病变具有一定的防治作用,其作用机理可能与其能降低糖尿病大鼠血清糖化血红蛋白、糖基化终末产物以及MDA水平有关,其详细作用机理还有待进一步研究。

无糖型宁心安神糖浆对小鼠镇静催眠作用的研究

目的研究无糖型宁心安神糖浆(SNAS)的镇静、催眠作用。方法采用自主活动试验、戊巴比妥钠阈上催眠剂量试验、睡眠试验、戊巴比妥钠阈下催眠剂量试验,每个试验均选择ICR小鼠60只,随机分为6组,每组10只,分别为空白对照组,安神补脑液组,蔗糖型宁心安神糖浆组,SNAS高、中、低剂量(100、50、25mL/kg)组,观察SNAS对小鼠的镇静和催眠作用。结果 SNAS能明显减少小鼠的自主活动次数,增加阈下剂量戊巴比妥钠致小鼠入睡数量,延长小鼠睡眠时间,缩短入睡潜伏期。结论无糖型宁心安神糖浆具有明显的镇静、催眠作用。

HPLC法测定无糖型宁心安神糖浆中五味子醇甲和五味子乙素

目的建立无糖型宁心安神糖浆中五味子醇甲和五味子乙素的测定方法。方法采用KromasilC18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相:甲醇-水(73:27),检测波长:250nm,柱温:30℃,体积流量:1.0mL/min,进样体积:10μL。结果五味子醇甲、五味子乙素分别在0.16～1.6μg(r=0.9999)和0.04～0.40μg(r=0.9991)呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为100.00%、100.04%,RSD分别为0.60%、0.18%(n=6)。结论该方法简便、准确、重现性好,可作为无糖型宁心安神糖浆质量控制的方法。

Stereoselective urinary excretion of S-(-)- and R-(+)-propranolol glucuronide following oral administration of RS-propranolol in Chinese Han subjects

AIM: To study the stereoselectivity of phase Ⅱ glucuronidation metabolism of side-chain propranolol in Chinese Han population. METHODS: Sixteen adult Chinese Han volunteers with an average age of 20 years were given a single oral dose of 20 mg racemic propranolol. Human urine at indicated time after administration was collected and S-(-)-propranolol glucuronide and R-(+)-propranolol glucuronide were determined simultaneously by using RP-HPLC. RESULTS: The mean values of k were 0.19±0.04 h-1 and 0.28±0.06 h-1, of t1/2 3.56±0.73 h and 2.45±0.50 h, of Tmax 2.21±0.45 and 1.75±0.33 h, and of Xu0-24 5.65±0.98 and 2.95±0.62 μmoL for S-(-)- and R-(+)-propranolol glucuronide, respectively. The cumulative excretion percentages in urine of closes were 14.7±2.46% and 7.68±1.60% for S-(-)-and R-(+)-propranolol glucuronide, respectively. The results showed the elimination rate constant k of S-(-)-propranolol glucuronide was less than that of R-(+)-propranolol glucuronide; and the elimination half-life (t1/2), Tmax and the cumulative excretion amount (Xu0-24) of R-(+)-propranolol glucuronide were significantly less than that of S-(-)-propranolol glucuronide. CONCLUSION: The propranolol glucuronidation of the side-chain undergoes stereoselective excretion in Chinese Han population after an oral administration of racemic propranolol.