植物来源的糖类似物——多羟基生物碱的研究进展

多羟基生物碱是糖环上的氧原子被氮原子取代而形成的一系列衍生物,广泛存在于植物与微生物中,药理学研究已经证实多羟基生物碱具有高效的糖苷酶抑制活性,糖苷酶在肠道的消化、糖蛋白加工、溶酶体代谢等方面都起着十分重要的作用,因此多羟基生物碱具有抗糖尿病、抗癌、抗病毒、治疗溶酶体疾病等多种药理活性.综述了这类化合物的结构、来源、分离纯化、生物活性及结构与活性的关系并对其应用前景进行了展望.

阿卡波糖类似物的研究进展

α-糖苷酶抑制剂是用来治疗Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖型,Non-insulin dependent diabetes mellitus,NIDDM)的特效药,从阿卡波糖及其类似物的合成途径、转运途径和发酵过程控制优化等方面对阿卡波糖及其类似物的研究进展进行了综述,以期为阿卡波糖及其类似物的发酵生产提供理论依据。

八元碳环糖类似物的合成研究

报道了利用葡萄糖衍生物在二甲苯中加热发生的

α-1,6连接的葡聚糖类似物单体的合成研究

本文从葡萄糖出发,经过一系列步骤,合成了α-1,6连接的葡聚糖类似物单体,并对合成过程进行了优化,目标产物通过1H-NMR与MS进行了结构鉴定。

几丁寡糖结构类似物的化学合成

合成了两个结构新颖的几丁寡糖结构类似物:β-1,3连接的乙酰氨基葡聚二糖和β-1,3连接的乙酰氨基葡聚三糖,并通过核磁共振和质谱分析确证了其化学结构.与天然的几丁寡糖不同,本文所合成的葡聚二糖和葡聚三糖均采取了1→3糖苷键的连接方式,为研究几丁寡糖诱导植物抗病活性与寡糖区域异构体之间的关系提供有用材料.

新型DPA类似物的合成及其对结核杆菌H37Rv的抑菌性能

以D-阿拉伯构型的双环[3. 1. 0]己基胺和脂质醛为原料,通过还原胺化合成了6个新的癸异戊烯磷酰基-β-D-阿拉伯呋喃糖(DPA)类似物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。利用MTT法检测了化合物对结核杆菌H37Rv的抑菌性能。结果显示化合物在1 mg·mL^(-1)时没有明显抑菌活性。

哺乳动物核心岩藻糖基化研究进展

糖基化是一种常见的翻译后修饰,能够参与重要生理功能的调控。其中,核心岩藻糖基化是只发生在N-聚糖上的α1,6岩藻糖修饰。目前研究发现,只有一种糖基转移酶——岩藻糖基转移酶8(fucosyltransferase 8,FUT8)能催化核心岩藻糖基化。本文重点介绍哺乳动物细胞内的核心岩藻糖基化修饰及其相关的生物学功能。核心岩藻糖基转移酶8以鸟苷二磷酸岩藻糖为糖供体来催化核心岩藻糖形成。人源FUT8蛋白结晶对该酶的催化机制及其底物特异性进行了合理解释。现有研究发现,核心岩藻糖基化在肿瘤进程、免疫调控和干细胞分化中发挥着重要作用。而岩藻糖类似物既可以是代谢标志物,也可以是岩藻糖基化抑制剂。核心岩藻糖基化N-聚糖的特异性标记和全自动合成将对其功能的深入研究和临床应用具有重要意义。

基于3种非天然糖代谢标记的分泌蛋白质组分析性能对比

分泌蛋白质是调控细胞间信号转导的重要生物大分子。由于分泌蛋白的丰度相比于胞内蛋白以及培养基添加剂更低,因此分泌蛋白的高通量鉴定是目前蛋白质组学界研究的热点和难点。目前,基于生物质谱的分泌蛋白质组学分析一般均需要从无血清的条件培养基中获得分泌蛋白质,再对其进行富集和分析。该流程操作步骤繁琐,易造成分泌蛋白质的损失和降解。本工作采用基于生物正交化学生物学技术实现对分泌蛋白质的高选择性标记和高效富集。通过结合点击化学技术,综合评估了分泌蛋白质分析中用于代谢标记的不同糖类似物。采用3种最常用的商品化糖类似物,N-叠氮乙酰甘露糖胺(ManNAz)、N-叠氮乙酰半乳糖胺(GalNAz)和N-叠氮乙酰葡萄糖胺(GlcNAz)分别对HeLa细胞进行代谢标记,之后通过炔基生物素探针对条件培养基中的分泌蛋白进行富集,结合质谱分析来对比3种糖类似物对分泌蛋白的标记效率。最后通过无标定量蛋白质组学分析,系统评估了3种糖类似物用于分泌蛋白质组分析的性能。结果表明,基于ManNAz的分泌蛋白标记方法鉴定到了282个分泌蛋白、224个细胞质膜蛋白以及846个N-糖基化位点;对分泌蛋白的富集效率分别较GalNAz和GlcNAz提高了130%和67.2%;对细胞质膜蛋白的富集效率较GalNAz和GlcNAz分别提高了273.3%和148.7%,体现出了明显的优势。本研究的实验结果为分泌蛋白高选择性富集和系统分析提供了有益的对比分析和新技术策略。

代谢光反应交联技术在生物大分子相互作用研究中的应用

具备光反应交联活性的苯甲酮基团、叠氮苯基团以及双吖丙啶基团被广泛应用于对糖、氨基酸等代谢底物的修饰。利用生物自身的代谢机制,引入带有光反应交联基团的底物类似物,可以实现生物大分子间相互作用的原位、实时研究,从而获得更为准确的相互作用复合物的信息。本文将综述代谢光反应交联技术在聚糖-蛋白质、蛋白质-蛋白质相互作用研究中的应用进展。

An alternative total synthesis of solamargine

Solamargine, （25R）-3β-（O-a-L-rhamnopyranosyl-（1--2）-[O-a-L-rhamnopyranosyl-（1--4）]-β-D-glucopyranosloxy}-22a-N- spirosol-5-ene, isolated from the berries of solanum aculeastrum, has been synthesized in 26.8% overall yield. First glycosylation before N-cyclization significantly facilitated synthesis of the desired molecule. We anticipate that this work will provide a new approach to access solamargine and its diversified analogues.