银屑病的系统给药治疗

实践表明部分银屑病患者单独外用治疗不能完全控制病情的发展 ,对这部分患者必须进行系统给药治疗。本文综述了近几年系统给药治疗银屑病的药物维A酸、霉酚酸及其酯、大环内酯类免疫抑制剂、延胡索酸酯、甲氨蝶呤等的疗效。

系统给药法治疗念珠菌性阴道炎152例临床观察

152例念珠菌性阴道炎患者采用系统给药法治疗,结果1疗程后总有效率为68.24%,2疗程后为89.47%,3疗程后为100%。

中枢神经系统给药的研究进展

近年来,针对中枢神经系统疾病,开发了各种释药系统,但由于血脑屏障的存在,大多数常规药物难以进入脑部,从而影响药效的发挥。文中总结了国内外近10年中枢神经给药研究的现状,包括药物传输系统(前药系统、载体给药系统、微粒给药系统等)、给药方法(脑室内注射、鼻腔给药、植入疗法、肌内注射和腹腔注射)、临床常用药物(阿莫达非尼片等药物),并阐述了各自的机制、利弊。

治疗肺部疾病的中药活性成分可吸入纳米给药系统研究进展

肺部给药能直接将药物运送至肺部,是肺部疾病的优选给药方式。中药活性成分如槲皮素、紫杉醇等对肺部疾病具有良好的治疗效果,但其存在水溶性差和肺清除率高等问题。将中药活性成分负载在纳米给药系统中,可提高药物的水溶性、稳定性及其在肺部的渗透性和滞留性。基于此,本研究综述了治疗肺部疾病的中药活性成分可吸入纳米给药系统的研究进展,发现有基于壳聚糖、脂质(包括脂质体、固体脂质纳米粒、纳米结构脂质载体)、靶向配体(包括靶向叶酸受体、靶向转铁蛋白受体、外泌体)的中药活性成分可吸入纳米给药系统,这些纳米给药系统综合考虑了粒径、表面电荷和疏水性等关键因素,可避免药物被黏液、纤毛和巨噬细胞清除,具有较好的应用潜力。

纳米给药系统在眼底疾病治疗中的研究进展

眼底疾病是全球导致患者视力严重受损甚至丧失的最主要原因,由于各种生理屏障使治疗药物难以进入眼底,严重影响了眼底疾病的治疗。纳米给药系统具有纳米级尺寸、表面积/体积比值大的特点,可以负载不同理化性质的治疗药物,同时可以修饰各种表面活性物质,能够提高药物的溶解度以及生理屏障的穿透性、保护生物药物不被降解而提高药物安全性与生物利用度、并将治疗药物递送到特定的眼部靶点,具有巨大的治疗潜力。目前越来越多围绕利用纳米材料的优势治疗眼底疾病的研究已经展开并引起广泛关注,包括神经退行性病变、眼底新生血管、眼内炎及眼底肿瘤等。本综述通过分析不同给药途径在眼底疾病治疗中面临的挑战及障碍,对近年开展的相关研究中常见纳米药物递送系统的理化性质、在常见眼底疾病治疗研究的进展、优势、局限性及未来发展方向进行了总结。

中药口服结肠靶向给药系统在溃疡性结肠炎防治中的研究进展

以溃疡性结肠炎为代表的结肠性疾病已成为全球性疾病,且发病率逐年上升,发病群体不断趋向年轻化。临床常用的免疫抑制剂、水杨酸类药物疗效局限且易产生不良反应。而中药单体、有效部位、复方中药在应对结肠疾病方面具有多环节、多方位、多靶点的特点,疗效比较明显,但现有剂型的结肠靶向性能基本较差。为此,众多学者通过构建口服结肠靶向给药系统,将药物定向递送至结肠来提升药物疗效。本文对中药单体、有效部位、复方中药在溃疡性结肠炎防治中的应用及其口服结肠靶向给药系统构建情况进行整理分析、归纳总结,以期为口服结肠靶向给药系统在中药领域上的发展提供一定的借鉴和参考。

经皮给药系统皮肤模型的研究进展

经皮给药系统(transdermal drug delivery system,TDDS)的皮肤模型是指构建能够模拟人体皮肤结构和功能,并用于研究和评估药物在经皮给药过程中的吸收、渗透及药效等方面的实验模型。该模型可代替传统人体皮肤实验,减少药物开发过程中对人体皮肤的使用,为经皮制剂的研发提供一种便捷、可控且经济高效的方法。针对经皮给药系统的皮肤模型,本文从药物经皮吸收途径出发,对目前常用的动物皮肤模型、人工皮肤模型、重组人体皮肤模型进行介绍,并对其优缺点及应用进行了分析,为经皮制剂的研发提供参考。

穿心莲内酯自微乳给药系统制备

目的制备穿心莲内酯自微乳给药系统。方法根据平衡溶解度、辅料配伍、伪三元相图确定辅料比例范围。以广藿香油占比、Labrasol ALF与Tween 80比例、Km为影响因素,平衡溶解度为评价指标,星点设计-响应面法优化处方,再进行体外评价。结果最优处方为广藿香油、Labrasol ALF、Tween 80、Transcutol HP占比10.45%、13.28%、9.82%、66.44%,平衡溶解度为(11.95±0.04)mg/g。质量参数分别为乳化时间(20.22±0.38)s,粒径(51.70±2.91)nm,多分散指数0.27±0.02,透光率(91.21±1.58)%。自微乳给药系统冻融稳定性良好,稀释倍数、分散介质对其粒径无明显影响,在磷酸盐缓冲液(pH 6.8)中溶出迅速。结论自微乳给药系统可提高穿心莲内酯溶解度、溶出速率。

Cu(DDC)_(2)纳米给药系统的抗肿瘤研究进展

二乙氨基硫代甲酸铜[copper diethyldithiocarbamate,Cu(DDC)_(2)]可通过多种机制诱导肿瘤细胞死亡,是一种潜在的抗肿瘤药物.但Cu(DDC)_(2)极低的水溶性使其应用受到很大限制.Cu(DDC)_(2)纳米给药系统在细胞和动物模型中显示出良好的抗肿瘤作用.文章基于近年来关于Cu(DDC)_(2)纳米给药系统的抗肿瘤研究进行总结和展望,为新型Cu(DDC)_(2)纳米给药系统的设计提供参考.

共载小檗碱/胡椒碱自微乳给药系统的构建及评价

目的制备共载小檗碱/胡椒碱自微乳给药系统(BBR/PIP-SMEDDS),评价其理化性质、体外释药及药动学特征。方法通过外翻肠囊法确定制剂中小檗碱(BBR)和胡椒碱(PIP)的载药质量比;通过溶解度检测、相容性评价和伪三元相图分别确定油相、乳化剂和助乳化剂;以油相用量、乳化剂-助乳化剂质量比为因素,粒径和Zeta电位的综合评分为响应值,采用星点设计-效应面法优化空白自微乳给药系统(SMEDDS)的处方并验证;按最优处方,在磁力搅拌下加入过量BBR、PIP原料药,制得BBR/PIP-SMEDDS,对其理化性质、体外释药行为、大鼠体内药动学特征进行考察。结果BBR和PIP的载药质量比为1∶1,最优处方为油相(油酸乙酯)占18.54%,乳化剂(吐温-80)占52.16%,助乳化剂(聚乙二醇400)占29.30%。3次验证实验显示,所得空白SMEDDS的平均粒径为(16.49±0.49)nm,Zeta电位为(-16.22±0.77)mV,综合评分为0.97分,与预测值(0.95分)的相对偏差为2.11%。所制BBR/PIP-SMEDDS为水包油型微乳,为金黄色油状液体,呈圆球状,平均粒径为(32.90±0.38)nm,Zeta电位为(-19.17±0.70)mV;BBR的包封率为(90.44±0.88)%,载药量为(10.18±0.17)mg/g;PIP的包封率为(87.48±1.13)%,载药量为(9.41±0.17)mg/g(n=3)。BBR/PIP-SMEDDS低温(4℃)避光、离心、稀释条件下稳定性较好。体外释药结果显示,制备成SMEDDS后,BBR在模拟肠液中24 h时的累积释放百分率明显高于原料药。大鼠药动学研究结果表明,BBR/PIP-SMEDDS的峰浓度、药时曲线下面积(AUC0-t)分别是原料药的4.61、7.07倍,相对生物利用度为707.484%。结论成功制得BBR/PIP-SMEDDS,所得制剂的体外释放和生物利用度均较原料药有较大提升。

高载药量斑蝥素聚合物胶束递送系统制备及其抗乳腺癌研究

为制备高载药量的斑蝥素聚合物胶束给药系统(CTD@Sol),并初步探讨该给药系统抗乳腺癌的可行性。首先,以聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Sol)为载体材料,以斑蝥素(CTD)为模型药物,采用溶剂注入法制备得到CTD@Sol,并对其外观形貌、粒径、电位、体外释放度等药剂学属性进行评价。通过MTT法、Annexin V-FITC/PI双染法考察了CTD@Sol对乳腺癌(4T1)细胞的生长抑制及凋亡情况;利用流式细胞术研究了4T1对该给药系统的摄取效率;通过小动物活体成像考察了给药系统在体内的组织分布及对肿瘤组织的靶向性。结果表明,CTD@Sol外观呈微弱淡蓝色乳光,平均粒径为(159.73±1.96)nm、PDI为0.198±0.006、Zeta电位为-(47.60±1.77)mV、包封率为(90.29±1.69)%、载药量为(45.00±0.84)%;体外释放及溶血实验表明,相较于中性环境(pH 7.4)下,CTD@Sol在酸性环境(pH 5.5)下药物明显加速释放,提示该体系具有细胞内吞体pH条件下的酸敏感性和良好的生物安全性。细胞摄取、细胞毒、凋亡实验表明,CTD@Sol对4T1细胞更具有杀伤力,且Sol聚合物胶束作为药物递送载体能显著增强细胞对药物的摄取效率;体内实验表明该递送系统对肿瘤组织具有显著的靶向性。综上,本研究成功制备了高载药量(>45%)CTD@Sol给药系统,该系统药剂学性能良好,靶向性强,生物安全性良好,具有应用于乳腺癌治疗的潜力。

新型靶向给药系统对创伤性关节炎的应用进展

创伤性关节炎是导致关节功能障碍的主要原因之一。传统给药方式存在剂量依赖性、胃肠道反应、肝肾功能损伤等缺点。因此,开发更好的给药系统是治疗创伤性关节炎的研究热点。新型靶向给药系统是通过内外源性刺激诱导载药纳米颗粒靶向关节炎症部位释放药物,具有载药量高、毒副作用少、治疗效果好的优势。本文阐述了多种新型靶向给药系统在创伤性关节炎治疗中应用的研究进展。

智能闭环给药系统在医院船海外人道主义医疗服务中的应用

目的总结智能闭环给药系统在海上执行援外人道主义医疗服务中的应用经验及效果。方法回顾性分析“和平方舟”医院船在执行“和谐使命-2023”任务中采用一款舰船专用智能闭环给药系统实施静脉全身麻醉的17例患者的病历资料,包括一般资料、手术类型、麻醉方式、麻醉时间、术中低血压发生率及麻醉相关并发症等,总结该智能给药系统在特殊场景麻醉中的应用优势。结果17例接受全身静脉麻醉下行手术或诊疗操作的患者,采用舰船专用智能闭环给药系统,通过麻醉深度实时监测反馈,多闭环调控静脉麻醉,实施静脉全身麻醉,其中男6例、女11例,年龄为(37.59±8.33)岁,BMI为(26.32±5.50)kg/m^(2),其中BMI值≥30 kg/m^(2)的有4例,最大值为36.71 kg/m^(2)。患者基础心率、气管插管前和后、手术开始后2 min的心率分别为(70.93±8.96)次/min、(62.53±6.53)次/min、(65.67±6.85)次/min和(61.00±6.69)次/min;基础血压、气管插管前和后、手术开始后2 min的平均动脉压分别为(85.67±9.14)mmHg(1 mmHg=0.133 kPa)、(77.47±7.94)mmHg、(79.93±8.44)mmHg和(78.33±8.73)mmHg,所有患者麻醉诱导平稳,气管插管顺利,麻醉维持期间麻醉深度满意,术后苏醒顺利,未发生苏醒延迟、术后恶心呕吐和谵妄等麻醉相关不良事件。结论医院船在执行海外医疗服务中,智能闭环给药系统能协助麻醉医师实施精准麻醉,维持患者满意的麻醉深度及稳定循环,通过减轻工作负荷缓解特殊场景下麻醉医师不足的临床困境。

白藜芦醇纳米微粒新型给药系统研究进展

白藜芦醇是一种植物来源的多酚类化合物,具有抗炎、抗肿瘤等多种药理作用,长期以来其水溶解度低、稳定性差的问题限制了其临床开发。纳米给药系统可以提高难溶性药物的生物利用度、稳定性,近年来,研究人员设计了多种类型的纳米给药系统,提高了白藜芦醇的生物利用度。现文章综述近年来白藜芦醇纳米微粒新型给药系统研究进展,旨在为其在临床开发与应用提供新的思路。

生物酶技术冷榨茶油在经皮给药系统中的应用研究及药效评价

目的分析生物酶技术冷榨茶油在经皮给药系统中的应用药效。方法采用预处理皮肤法,对比冷榨法茶油组、橄榄油组和无渗透剂组三组对药物经皮吸收的作用。用零流速定量微渗析法及零净流量定量微渗析法测定体外活化皮肤中细胞外药物浓度。结果结果显示,在山茶油及橄榄油作用下氟比洛芬的经皮透过率均显著增强,P<0.05,且山茶油的促渗效果更明显,与对照组差异P<0.01。结论山茶油能够增强经皮渗透率,其效果强于橄榄油,可以将其作为新的促渗剂在经皮给药制剂中加以应用。

个体化给药辅助决策系统JPKD对肾移植受者他克莫司血药浓度预测能力评估

目的分析个体化给药辅助决策系统Java PK®for Desktop(JPKD)对肾移植受者他克莫司血药浓度的预测能力及影响因素。方法收集149例肾移植术后早期受者他克莫司血药浓度监测数据,使用JPKD预测他克莫司剂量调整后的血药谷浓度,计算实测浓度与预测浓度之间的绝对值权重偏差和相对预测误差。使用单因素和多因素logistic回归分析影响绝对权重偏差的相关因素,并绘制受试者工作特征(ROC)曲线评价影响因素对软件预测准确性的判断价值。结果收集149例患者266例次血药浓度数据,他克莫司血药浓度实测值为(6.5±3.0)ng/mL(1.1~16.6 ng/mL),JPKD进行计算的预测值为(5.6±2.5)ng/mL(1.4~14.4 ng/mL),计算结果的绝对权重偏差为28.38%,相对预测误差为−13.55%。单因素分析显示性别、白蛋白、红细胞比容变化、细胞色素P450(CYP)3A5*3基因型、C3435T基因型与预测结果不准确有关。多因素logistic回归分析显示CYP3A5*3基因型为AA、红细胞比容变化是影响JPKD预测他克莫司血药浓度准确性的独立危险因素。ROC曲线分析显示,红细胞比容变化>2.25%时,软件预测不准确的风险增加。结论JPKD用于预测肾移植受者他克莫司血药浓度具有一定的准确性,可以提高血药浓度的达标率,但CYP3A5*3基因型、红细胞比容变化会影响预测的准确性。

新型给药系统及其在中药制剂中的研究进展

对2000年以来的新型给药系统——缓控释给药系统、靶向给药系统、透皮给药系统、黏附给药系统、无针粉末喷射给药系统、自乳化药物传递系统等在中药制剂中的研究应用进行了综述,并介绍了国际上应用前景良好的最新给药系统——药物涂层支架、基因治疗载体系统、生物芯片、分子马达、纳米陷阱等。希望能对中药剂型改革与中药现代化提供参考。近年来,国内学者对新型给药系统在中药制剂中的应用研究作了大量卓有成效的工作,为改变中药粗放生产的现状及中药现代化进程起了巨大的推动作用。但我们的研究应用水平与国际先进水平还存在很大差距,有待取得突破性的进展。在中医药现代化的进程中,将新型给药系统用于中药剂型改革不失为一条有效途径,值得我们深入研究。