银屑病的系统给药治疗

实践表明部分银屑病患者单独外用治疗不能完全控制病情的发展 ,对这部分患者必须进行系统给药治疗。本文综述了近几年系统给药治疗银屑病的药物维A酸、霉酚酸及其酯、大环内酯类免疫抑制剂、延胡索酸酯、甲氨蝶呤等的疗效。

系统给药法治疗念珠菌性阴道炎152例临床观察

152例念珠菌性阴道炎患者采用系统给药法治疗,结果1疗程后总有效率为68.24%,2疗程后为89.47%,3疗程后为100%。

中枢神经系统给药的研究进展

近年来,针对中枢神经系统疾病,开发了各种释药系统,但由于血脑屏障的存在,大多数常规药物难以进入脑部,从而影响药效的发挥。文中总结了国内外近10年中枢神经给药研究的现状,包括药物传输系统(前药系统、载体给药系统、微粒给药系统等)、给药方法(脑室内注射、鼻腔给药、植入疗法、肌内注射和腹腔注射)、临床常用药物(阿莫达非尼片等药物),并阐述了各自的机制、利弊。

穿心莲内酯自微乳给药系统制备

目的制备穿心莲内酯自微乳给药系统。方法根据平衡溶解度、辅料配伍、伪三元相图确定辅料比例范围。以广藿香油占比、Labrasol ALF与Tween 80比例、Km为影响因素,平衡溶解度为评价指标,星点设计-响应面法优化处方,再进行体外评价。结果最优处方为广藿香油、Labrasol ALF、Tween 80、Transcutol HP占比10.45%、13.28%、9.82%、66.44%,平衡溶解度为(11.95±0.04)mg/g。质量参数分别为乳化时间(20.22±0.38)s,粒径(51.70±2.91)nm,多分散指数0.27±0.02,透光率(91.21±1.58)%。自微乳给药系统冻融稳定性良好,稀释倍数、分散介质对其粒径无明显影响,在磷酸盐缓冲液(pH 6.8)中溶出迅速。结论自微乳给药系统可提高穿心莲内酯溶解度、溶出速率。

Cu(DDC)_(2)纳米给药系统的抗肿瘤研究进展

二乙氨基硫代甲酸铜[copper diethyldithiocarbamate,Cu(DDC)_(2)]可通过多种机制诱导肿瘤细胞死亡,是一种潜在的抗肿瘤药物.但Cu(DDC)_(2)极低的水溶性使其应用受到很大限制.Cu(DDC)_(2)纳米给药系统在细胞和动物模型中显示出良好的抗肿瘤作用.文章基于近年来关于Cu(DDC)_(2)纳米给药系统的抗肿瘤研究进行总结和展望,为新型Cu(DDC)_(2)纳米给药系统的设计提供参考.

纳米给药系统在眼底疾病治疗中的研究进展

眼底疾病是全球导致患者视力严重受损甚至丧失的最主要原因,由于各种生理屏障使治疗药物难以进入眼底,严重影响了眼底疾病的治疗。纳米给药系统具有纳米级尺寸、表面积/体积比值大的特点,可以负载不同理化性质的治疗药物,同时可以修饰各种表面活性物质,能够提高药物的溶解度以及生理屏障的穿透性、保护生物药物不被降解而提高药物安全性与生物利用度、并将治疗药物递送到特定的眼部靶点,具有巨大的治疗潜力。目前越来越多围绕利用纳米材料的优势治疗眼底疾病的研究已经展开并引起广泛关注,包括神经退行性病变、眼底新生血管、眼内炎及眼底肿瘤等。本综述通过分析不同给药途径在眼底疾病治疗中面临的挑战及障碍,对近年开展的相关研究中常见纳米药物递送系统的理化性质、在常见眼底疾病治疗研究的进展、优势、局限性及未来发展方向进行了总结。

经皮给药系统皮肤模型的研究进展

经皮给药系统(transdermal drug delivery system,TDDS)的皮肤模型是指构建能够模拟人体皮肤结构和功能,并用于研究和评估药物在经皮给药过程中的吸收、渗透及药效等方面的实验模型。该模型可代替传统人体皮肤实验,减少药物开发过程中对人体皮肤的使用,为经皮制剂的研发提供一种便捷、可控且经济高效的方法。针对经皮给药系统的皮肤模型,本文从药物经皮吸收途径出发,对目前常用的动物皮肤模型、人工皮肤模型、重组人体皮肤模型进行介绍,并对其优缺点及应用进行了分析,为经皮制剂的研发提供参考。

高载药量斑蝥素聚合物胶束递送系统制备及其抗乳腺癌研究

为制备高载药量的斑蝥素聚合物胶束给药系统(CTD@Sol),并初步探讨该给药系统抗乳腺癌的可行性。首先,以聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Sol)为载体材料,以斑蝥素(CTD)为模型药物,采用溶剂注入法制备得到CTD@Sol,并对其外观形貌、粒径、电位、体外释放度等药剂学属性进行评价。通过MTT法、Annexin V-FITC/PI双染法考察了CTD@Sol对乳腺癌(4T1)细胞的生长抑制及凋亡情况;利用流式细胞术研究了4T1对该给药系统的摄取效率;通过小动物活体成像考察了给药系统在体内的组织分布及对肿瘤组织的靶向性。结果表明,CTD@Sol外观呈微弱淡蓝色乳光,平均粒径为(159.73±1.96)nm、PDI为0.198±0.006、Zeta电位为-(47.60±1.77)mV、包封率为(90.29±1.69)%、载药量为(45.00±0.84)%;体外释放及溶血实验表明,相较于中性环境(pH 7.4)下,CTD@Sol在酸性环境(pH 5.5)下药物明显加速释放,提示该体系具有细胞内吞体pH条件下的酸敏感性和良好的生物安全性。细胞摄取、细胞毒、凋亡实验表明,CTD@Sol对4T1细胞更具有杀伤力,且Sol聚合物胶束作为药物递送载体能显著增强细胞对药物的摄取效率;体内实验表明该递送系统对肿瘤组织具有显著的靶向性。综上,本研究成功制备了高载药量(>45%)CTD@Sol给药系统,该系统药剂学性能良好,靶向性强,生物安全性良好,具有应用于乳腺癌治疗的潜力。

中药口服结肠靶向给药系统在溃疡性结肠炎防治中的研究进展

以溃疡性结肠炎为代表的结肠性疾病已成为全球性疾病,且发病率逐年上升,发病群体不断趋向年轻化。临床常用的免疫抑制剂、水杨酸类药物疗效局限且易产生不良反应。而中药单体、有效部位、复方中药在应对结肠疾病方面具有多环节、多方位、多靶点的特点,疗效比较明显,但现有剂型的结肠靶向性能基本较差。为此,众多学者通过构建口服结肠靶向给药系统,将药物定向递送至结肠来提升药物疗效。本文对中药单体、有效部位、复方中药在溃疡性结肠炎防治中的应用及其口服结肠靶向给药系统构建情况进行整理分析、归纳总结,以期为口服结肠靶向给药系统在中药领域上的发展提供一定的借鉴和参考。

平行人工膜渗透模型在经皮给药系统药物渗透性筛选中的应用进展

传统的Franz扩散池法一直是评价经皮给药系统(TDDS)药物渗透性的“金标准”,但在大量药物分子的高通量筛选方面,其存在效率低、成本高、离体皮肤不易获得、可靠性差、工作量大等缺点。平行人工膜渗透(PAMPA)模型的出现,为现有TDDS药物渗透性的评价提供了可靠的前期预测数据。PAMPA模型现已广泛应用于镇痛药、局部麻醉药、抗氧剂、解热镇痛抗炎药、维生素类、胆碱酯酶抑制剂、天然产物活性成分等TDDS药物及其制剂的渗透性筛选研究,具有可靠性高、重复性好、效率高、成本低、数据稳定等特点。PAMPA模型极大地提高了TDDS药物渗透性的高通量筛选效率,随着该模型的大量应用和逐步成熟,该模型将成为传统评价模型之外的一种新型有效的评价方法。

专利视角下经皮给药系统药物研发趋势及现状

目的为经皮给药系统(TDDS)药物后续研究的开展提供参考。方法检索incoPat数据库2011年至2021年TDDS药物专利相关信息,分析专利申请及公开、专利持有人国别分布、专利持有人全球分布、我国专利持有人分布情况;检索国家药品监督管理局数据库,分析我国TDDS药物上市情况;检索美国食品和药物管理局数据库,分析相关药物美国上市情况;检索ClinicalTrials数据库2011年至2021年相关药物中美两国临床试验开展情况,分析相关药物上市/临床试验开展状况。结果2011年至2021年,共有TDDS药物相关专利4386件,其中我国居首(878件,20.02%,未统计中国澳门特别行政区数据),美国次之(599件,13.66%);全球TDDS药物相关专利持有人排名前10中有企业6家、高等院校2所、个人(持有者)2名,我国仅有中国药科大学入围;我国TDDS药物相关专利持有人排名前10中包括高等院校/科研院所8家及企业2家。我国已上市的TDDS药物共5种,其中国产药物2种(涉及5家企业)、进口药物3种;处于临床试验阶段的共8种,其中7种处于临床试验Ⅰ期、1种处于临床试验Ⅲ期。美国已上市的TDDS药物共21种,涉及生产企业69家;2种处于正在试验新的适应证阶段;2种处于临床试验Ⅱ期,1种处于临床试验Ⅲ期。结论TDDS有广阔的应用潜力,我国在该领域专利数量虽为全球最多,但当前仍转化乏力,药品生产企业应深化与医疗机构/高校院所的合作,提高专利技术转化成效。

微针技术在经皮给药系统中应用的研究进展

微针在研发初期主要用于药物的输送,可以克服传统经皮给药的局限性,是继口服和注射之后的一种给药新途径。介绍了微针的类型及其释药机制,阐述了固体、涂层、空心、溶解、水凝胶5种类型微针的给药方式的优缺点及其在经皮给药领域中应用的最新研究进展。说明了不同的微针类型适用于不同性质的药物输送,当前先进的微针经皮给药系统可以显著提高药物经皮的渗透量,达到良好的治疗效果。此外,还对微针在当前发展中可能存在的问题进行了探讨,并对其在未来的发展前景进行了展望。

碳酸钙纳米给药系统在肿瘤治疗中的应用

碳酸钙具有成本低廉、毒副作用低等优点,在构建纳米给药系统中具有极大的优势。文章围绕肿瘤治疗的应用需求,分别从碳酸钙纳米粒的优势、碳酸钙纳米粒的制备和递送不同类型肿瘤药物的碳酸钙纳米给药系统等3个方面进行综述,总结了纳米给药系统面临的困境和未来的研究方向。

中药肺部吸入给药研究概况与展望

中药肺部吸入给药具有快速起效、避免口服给药产生肝脏首过效应的优点。近年来以中药注射剂、中药汤剂等雾化吸入为主的普通剂型在临床得到广泛应用,以微球、脂质体、固体脂质纳米粒等肺部吸入方式为代表的中药新型给药系统得到较大发展。通过文献检索,对中药肺部吸入给药系统的临床应用与研究现状进行综述和展望,为今后中药肺部吸入给药的临床应用和研究提供参考。

刺激响应型经皮给药系统的研究进展

刺激响应型经皮给药系统可实现药物的特异性释放,提高药物的利用率。按照刺激方式的不同可将该类制剂分为内源性刺激响应型、外源性刺激响应型和联合刺激响应型经皮给药系统。其中,内源性刺激响应型经皮给药系统可通过载体材料对病变部位温度、pH等改变作出特异性响应,从而将药物递送至靶部位;外源性刺激响应型经皮给药系统可利用光、热、磁、电等外部刺激使载体材料发生相变,进而实现药物的递送;联合刺激响应型经皮给药系统则是结合2种或2种以上的刺激响应型经皮给药系统,如温度-pH双响应型给药系统等。目前,刺激响应型经皮给药系统的相关研究多处于实验阶段,未来还需更深层次的稳定性、毒性及皮肤刺激性评估,为临床应用奠定理论基础。

信使RNA药物修饰及其递送系统研究进展

信使RNA(mRNA)药物在多种疾病的预防和治疗中展现了巨大的应用价值。最大程度提高mRNA的稳定性和翻译效率,保证mRNA免受核酸酶的降解并靶向特定组织和细胞是临床转化的要求。通过修饰核苷酸降低mRNA免疫原性,密码子优化增加mRNA翻译效率,5'帽结构和3'多聚腺苷酸尾结构增加mRNA稳定性,以及添加5'和3'非翻译区功能调控mRNA稳定性和翻译效率。通过纳米粒递送系统保护mRNA不被核酸酶降解,增加mRNA血液循环,并帮助mRNA进入细胞质发挥治疗和预防作用。本文综述了mRNA药物的制剂工程技术进展,讨论了提高mRNA稳定性和翻译效率的方法及设计原理,总结了具有产业转换潜力的mRNA递送系统的设计要求及其临床应用,并展望了mRNA药物未来可能的研究方向,以满足实现个性化精准医疗的需求。

基于微粒给药系统的肺靶向制剂研究进展

随着社会发展,肺部疾病特别是肺癌发病率和死亡率居高不下,严重的危害人民的身体健康,因此针对肺部疾病的新制剂开发很有必要。本文通过检索近年来国内外对肺靶向制剂研究的文章,对微球、纳米制剂、脂质体等微粒给药系统的研究进行概述,发现肺靶向微粒给药系统存在的问题,期待未来有更多的肺靶向制剂服务于临床。

避孕透皮给药系统应用现状及研究进展

作为缓释激素避孕成员,透皮给药系统的研发持续进行,并取得新进展。本文综述了新上市的左炔诺孕酮/炔雌醇透皮给药系统及正在研发的孕二烯酮/炔雌醇透皮给药系统的药代动力学以及临床试验的结果,包括有效性、出血模式和耐受性等信息,以及自给药微针的研发前景。临床应用发现避孕透皮给药系统高效、方便、可逆,激素水平稳定,出血模式接受度高。