铜紫红素18对小鼠红系造血作用的研究

为了寻找再生障碍性贫血治疗药物，从四毗咯化合物中设计合成了铜紫红素18，观察铜紫红素18对受照射昆明种小鼠红系造血的作用。结果表明：铜紫红素18能明显促进造血干细胞（CFU-S）优先向红系祖细胞（CFU－E）转化；在恢复期也有提升WBC和骨髓有核细胞计数的作用。本结果提示，铜紫红素18作为再生障碍性贫血防治药物具有良好的发展前景，值得进一步研究。

肝细胞癌组织及卵圆细胞中细胞角质素18及消减基因P02的表达

目的:观察肝细胞癌、癌周肝硬化组织及卵圆细胞中细胞角质素18(CK18)及消减基因P02的表达情况。方法:采用免疫组化SP法观察8例正常肝组织,27例肝硬化组织和43例肝细胞癌组织中CK18的表达;采用原位杂交方法检测肝细胞癌、癌周肝硬化组织及卵圆细胞中P02的表达。结果:肝硬化组织和正常肝组织中CK18阳性表达率分别为29.6%和25.0%(P>0.05),肝细胞癌组织中CK18阳性表达率为65.1%,与肝硬化组和正常肝组织比较差异有统计学意义(P<0.05)。在13对肝硬化的汇管区和肝细胞癌癌巢周边可见到卵圆细胞中P02的强阳性表达,且其数量在2种组织中差异有统计学意义(P<0.05)。结论:CK18参与了肝硬化到肝细胞癌的癌变过程;CK18在卵圆细胞中的强阳性表达,及其在肝细胞癌和肝硬化组织中数量上的显著性差异,证明卵圆细胞与肝脏损伤后再生及癌变有关,支持肝细胞癌的卵圆细胞起源学说;P02是一个肝细胞癌高表达基因,可能通过促进卵圆细胞的增殖来介导肝细胞癌的发生。

高效液相色谱法测定叶绿素铜钠盐中铜紫红素18的含量

目的:建立叶绿素铜钠盐中铜紫红素18的HPLC含量测定方法。方法:以铜紫红素18为对照品,采用HPLC法测定叶绿素铜钠盐中铜紫红素18含量,色谱条件:YMC-PackODS-A(5μm,150×4.6mm)HPLC色谱柱,乙腈-水(85:15)为流动相,检测波长390nm。结果:铜紫红素18在进样量2.4～24ng(r=0.9996)范围内呈良好的线性关系,平均加样回收率为98.56%,RSD为2.93%。结论:该方法准确、简便、快速,重现性好。

人亲环素18抑制肌酸激酶的去折叠

新生肽链折叠过程中容易出现错误折叠与聚沉,从而导致折叠病等病理现象.分子伴侣具有辅助其他蛋白质正确折叠,保护蛋白质分子结构的功能.本文选用人肌肌酸激酶为靶蛋白,研究了肽基脯氨酰顺反异构酶人亲环素18(human cyclophilin 18,hCyp18)对人肌肌酸激酶去折叠的作用,发现hCyp18能够抑制人肌肌酸激酶在热变性与化学变性过程中的失活与构象变化,并抑制人肌肌酸激酶在化学变性过程中的聚沉,因此推断hCyp18具有针对人肌肌酸激酶的分子伴侣功能.本文同时研究了hCyp18与人肌肌酸激酶的结合作用,对hCyp18的作用机制进行了初步探讨.

猪亲环素18的基因克隆与融合蛋白的表达

亲环素18(CyP18)具有肽脯氨酰顺/反异构酶活性,广泛存在于不同物种中,是一种高度保守的蛋白质.它能和免疫抑制性药物环孢菌素 A 结合,参与免疫抑制;此外,作为分子伴侣,它还加速蛋白质的折叠、组装和分解.从猪肝中提取总 RNA,首次通过 RT-PCR 扩增出 pCyP18,对其基因进行克隆和序列测定,并转入大肠杆菌中进行高效表达,得到纯化的 pCyP18蛋白.

红紫素-18酰亚胺衍生物的化学修饰

以脱镁叶绿酸-a甲酯为原料,通过对其3-位乙烯基的氧化,得到了3-甲酰基脱镁叶绿酸甲酯,利用Wittig反应合成了对应的3-(2-取代的乙烯基)脱镁叶绿酸甲酯.结合E环的改造,将其转变成酸酐环进而转变成N-取代的酰亚胺环.目标化合物具有亲水区和疏水区两部分,吸收波长明显向红位移.合成得到的红紫素-18酰亚胺衍生物有可能成为光动力疗癌的理想光敏剂.合成的新化合物均由核磁共振、红外光谱、元素分析和质谱予以证实.

正电子发射性核素^(18)F的生产中各种因素的探讨

【目的】提高回旋加速器生产放射性18F核素的效率,降低正电子发射断层显像(PET)的用药成本。【方法】通过对回旋加速器的各种运行条件(包括束流强度、轰靶时间和靶压)、不同质地的生产原料的重复测定,对结果进行对比优选。【结果】回旋加速器生产日常常用核素18F的最佳条件为束流强度为40μA,轰靶时间为70min,富氧水丰度大于94%,富氧水用量为1.2g时平均产量最高(超过30GBq)。有效降低PET日常生产18F-FDG用药成本。【结论】通过有选择地控制回旋加速器的运行参数、用不同质量、质地的原料可以根据日常用药量的需要以最经济的方式生产出所需的放射性核素18F。

铜紫红素-18的合成及其保肝抗溃疡活性的初步研究

以蚕沙糊状叶绿素为原料 ,经脱镁、扩环制得紫红素 - 18,再与铜离子络合得到铜紫红素 - 18,收率 32 .7%。并以叶绿素铜钠为阳性对照 ,对其保肝及抗胃溃疡活性进行了初步研究。结果表明 ,给予本品后与空白对照相比 ,小鼠 TAA急性肝损伤模型的

红紫素-18酰亚胺衍生物的合成及其可见光谱的研究

选择脱镁叶绿酸 a甲酯为原料进行 3 位化学修饰和E环改造 .经 3 乙烯基的溴化氢加成和与联苯酚的亲核取代反应 ,完成了 3 位联苯氧基的引入 ;在碱性条件下 ,通过空气氧化将E环转变为环己二羧酸酐形成红紫素 18甲酯衍生物 ;所得氧化产物进而和盐酸羟胺反应 ,经胺解开环和再缩合成环构成N 羟基红紫素 18酰亚胺衍生物 ;对其羟基进行烷基化和酰基化 ,合成出N 取代红紫素 18酰亚胺衍生物 .同时讨论了化学结构变化对分子可见光谱的影响 .所合成新化合物的结构均经UV ,IR ,1

叶绿素a降解产物紫红素-18的光动力效应

对叶绿素 a降解产物紫红素 - 18(1)在非细胞体系中的光敏化力和对小鼠肉瘤 - 180的光动力治疗作用进行了研究。结果表明 ,1在 D2 O中对 NADPH的光氧化作用的敏化效应明显高于参比药物血卟啉衍生物 (Hp D) ;其 4mg/ kg时肿瘤抑制率可达 95 .1% ,疗效较 Hp D显著 (P<0 .0

3-(2-亚烯丙基)-3-去乙烯基脱镁叶绿酸-a甲酯及其红紫素-18酰亚胺衍生物的合成

以3-去乙烯基脱镁叶绿酸-a甲酯为原料,利用叶立德试剂对其3-位进行Wittig合成修饰,并且对E环进行氧化、N-取代和酰基化改造,合成了一系列3-（2-亚烯丙基）-3-去乙烯基脱镁叶绿酸-a甲酯及其红紫素-18酰亚胺衍生物.所有化合物均由紫外光谱、红外光谱、核磁共振以及元素分析予以证实.其中,红紫素-18酰亚胺衍生物的紫外吸收均产生了红移.

猪源ETEC F18黏附素三种提取方法比较的研究

为探索更为有效的黏附素提取技术,本试验以猪源ETEC F18ab菌株为材料,通过三种方法(切割法、热洗脱法及联合热洗脱与切割法)各提取200 mL菌悬液中的黏附素,应用紫外可见分光光度计测定浓度并进行SDS-PAGE分析。结果显示,应用切割法、热洗脱法和联合热洗脱与切割法所得黏附素量分别为5.94、8.84和22.47 mg,即应用联合热洗脱与切割法提取的黏附素量明显高于单纯应用热洗脱法和切割法;SDS-PAGE分析表明,联合热洗脱与切割法提取的黏附素蛋白纯度稍低于单纯应用热洗脱法和切割法。综合分析上述结果可知,联合热洗脱与切割法更适用于大量黏附素抗原的提取。

^(99m)Tc-MIBI和^(18)F-FDG心肌双核素SPECT检测存活心肌

冠心病患者检测存活心肌对选择治疗方案的选择、预测疗效及预后有十分重要的意义,18F-FDGPET心肌代谢显像是检测存活心肌的最可靠方法,其临床应用价值已得到充分肯定.但是PET仪价格昂贵,病人的经济负担重,推广应用受到限制.

正交实验设计优化光敏剂紫红素-18的合成工艺

目的优化光敏剂紫红素-18（1）的合成工艺。方法以脱镁叶绿酸a（2）为原料,经空气氧化及碱开环制得化合物1;选择影响其合成产率的反应时间（A）、氢氧化钾溶液浓度（B）、反应溶剂（C）和化合物2与氢氧化钾的质量投料比（D）为考察因素,每个因素各取三个水平,采用L9（34）正交试验法优化目标物1的最佳合成工艺。结果合成目标物1的最优反应条件为B1C2A2D2,反应工艺收率从34.4%提高到45.6%。结论新工艺提高了收率、缩短了反应时间、消除了毒性溶剂。

2型糖尿病肾病患者血清IL-18、脂联素、胱抑素C水平及其临床意义的研究

目的:探讨2型糖尿病(DM)不同尿白蛋白排泄量患者血清IL-18、脂联素、胱抑素C的表达水平及其临床意义。方法:正常对照组20例,2型糖尿病组104例按照尿白蛋白排出率(UAE)做如下分组:Ⅰ组正常白蛋白尿组(UAE?30mg/24 h),共21例;Ⅱ组微量白蛋白尿一组(30<UAE?100mg/24h)共19例;Ⅲ组微量白蛋白尿二组(100<UAE?200mg/24h)共23例;Ⅳ组微量白蛋白尿三组(200<UAE?300mg/24h)共20例;Ⅴ组临床蛋白尿组(UAE>300mg/24h)共21例。采用用免疫比浊法检测胱抑素C,ELISA法测定受试者血清脂联素、IL-18的浓度。结果:DM各组随UAE的增加,其血清IL-18、CysC显著升高,CysC血清含量I组与NC组无显著差异;ADPN随UAE的增加其血清浓度呈下降趋势,I组与NC组无显著差异。结论:2型糖尿病肾病患者血清IL-18、脂联素、胱抑素C联合检测能避免单个检测因其他生理、病理因素的干扰,可早期发现糖尿病肾病,通过规范治疗可防止糖尿病肾损害发展至不可逆期。

铅(Ⅱ)-7,16-二硫苯并18-冠-6-四溴荧光素萃取光度法的研究

研究了铅 (Ⅱ ) 7,16 二硫苯并 18 冠 6 四溴荧光素萃取光度法分析铅的新体系。 7,16 二硫苯并 18 冠 6与铅 (Ⅱ )、四溴荧光素于 pH5 8形成离子对缔合物 ,该缔合物在有机相 1,2 二氯乙烷中的最大吸收波长为 5 46nm ,摩尔吸光系数为 9 0× 10 4 l·mol-1·cm-1,测定铅的线性范围为 0～ 6 μg/5ml ,用于环境样品中铅的测定 。

N-甲氧基-12-甲酰基红紫素-18己亚酰胺的合成

为了寻找新型光动力抗癌药物,该文选择脱镁叶绿酸-a甲酯1为起始原料,通过外接环的空气氧化转化成红紫素-18甲酯2,再与盐酸羟胺进行酰胺化反应得N-羟基红紫素-18亚酰胺3,利用外接环上羰基的活化作用,在氢氧化锂促进下于12-位发生空气氧化反应,分别得到N-羟基12-羟甲基红紫素-18己亚酰胺甲酯4和N-羟基-12-甲酰基红紫素-18己亚酰胺甲酯5,再选择亚硝酸钠为氧化剂,于乙酐中将前者的12-位羟甲基氧化成甲酰基,以56%的产率得到期望的氧化产物.所得到的叶绿素类二氢卟吩衍生物的化学结构均经UV、IR和1 H NMR予以证实,同时,尝试讨论了红紫素亚酰胺外接环的互变结构与氧化反应机理.

18%噻呋·嘧苷素SC防治水稻纹枯病和稻曲病试验初报

为了探索不同杀菌剂对水稻纹枯病和稻曲病的防治效果,在水稻直播田和机插秧田进行了田间药效比较试验。结果表明,18%噻呋·嘧苷素SC40m L/667m^2在水稻生育期使用2次,对纹枯病、稻曲病的防治效果分别达到88.96%和53.17%。因此,该药剂能有效控制水稻纹枯病和稻曲病的发生为害,达到农药减量控害的目标。