紫苏酸甲酯胺类衍生物的合成及其体外抗细胞增殖活性

目的设计合成紫苏酸甲酯胺类衍生物,探讨在其结构中引入含氮基团对化合物抗肿瘤作用的影响。方法以紫苏醛为原料,经氧化、酯化和胺解等反应合成紫苏酸甲酯衍生物,以MTT法考察目标化合物对HeLa、HepG2、HCT116、A549、A375-S2、HT1080和HL60细胞的增殖抑制作用。结果与结论合成了14个未见文献报道的紫苏酸甲酯衍生物。经1H-NMR、MS波谱分析确证结构。体外抗肿瘤活性研究显示12个化合物对7种细胞的抑制作用明显强于紫苏酸甲酯。

固体分散体中紫苏叶总三萜酸的测定

目的建立测定紫苏叶总三萜酸固体分散体中总三萜酸的方法。方法以紫苏叶三萜酸提取物中的主要成分熊果酸为考察指标,以甲醇-乙醚(1∶24)为溶剂处理样品,以香草醛-冰醋酸及高氯酸显色,比色法测定。结果处方中辅料PVPK30、乳糖对制剂总三萜酸的测定干扰可被有效排除,总三萜酸在15.58～87.25μg范围内线性关系良好,回收率为99.87%(RSD=1.93%)。结论以甲醇-乙醚(1∶24)为溶剂制备样品有效排除辅料干扰,分光光度法可以测定紫苏叶总三萜酸固体分散体中总三萜酸。

紫苏营养成分及其在健康食材中的应用

紫苏在我国已经有2000多年的栽培历史。紫苏营养丰富，特别是含有丰富的α-亚麻酸、蛋白质、维生素、胡萝卜紊、抗氧化物歧化酶和多种微量元素。紫苏具有很好的药用功能和食品保健功能。除紫苏全草做药用外，紫苏油、紫苏蛋白粉、紫苏茶、紫苏α-亚麻酸还是良好的健康食材。发展紫苏健康食材，应该从紫苏种植抓起，立足于紫苏产品的综合开发，促进全产业链的形成，提高产品附加值。紫苏在健康食材中的应用日趋广泛，在国内外的市场前景非常广阔。

紫苏醇亚微乳在大鼠体内的组织分布研究

以雌性大鼠为动物模型,分别尾静脉注射紫苏醇亚微乳(试验组)和紫苏醇溶液(对照组),剂量均为65 mg/kg。采用HPLC法测定血浆和组织样品中的紫苏醇及其代谢产物紫苏酸的含量,以考察二者在大鼠血浆和各组织(心、肝、脾、肺、肾、脑、胃、子宫、卵巢和乳腺)中的分布特点,并以相对摄取率来评价靶向性。结果表明,试验组在肺、肝、肾和血浆中紫苏醇的浓度高于对照组,紫苏酸的浓度无显著性差异。相对摄取率的数据显示,紫苏醇在肝、脾、肺及肾组织中有蓄积作用。

代谢工程改造酿酒酵母合成柠檬烯及其衍生物

柠檬烯及其衍生物紫苏酸作为重要的生物活性天然产物,广泛应用于食品、化妆品、保健品和医药等行业。然而,低效率的植物提取与高能耗的化工合成限制了柠檬烯和紫苏酸的工业合成。本研究在酿酒酵母中通过过氧化物酶体区室化表达绿薄荷来源的柠檬烯合酶,构建获得重组菌株,柠檬烯产量为0.038 mg/L。采用模块化工程分步表达参与柠檬烯合成的基因ERG10、ERG13、tHMGR、ERG12、ERG8、IDI1、MVD1、ERG20ww以及tLS,以研究其对柠檬烯产量的影响。通过增加前体模块,柠檬烯产量增加至1.14 mg/L。采用高拷贝数的质粒表达上述关键基因,柠檬烯的产量显著提高,达到86.74 mg/L,提高至初始菌株产量的4337倍。以构建的柠檬烯生产菌株为出发菌株,通过表达丹参来源的细胞色素P450酶基因,实现了紫苏酸的生成,其产量达4.42 mg/L,为利用酿酒酵母构建高产单萜类天然产物的细胞工厂奠定了基础。

白芍中1个新的单萜苷化合物

目的对白芍进行化学成分研究。方法综合应用多种现代色谱分离技术进行系统的分离和纯化,根据化合物的理化性质和核磁共振波谱数据进行结构鉴定。结果从白芍65%乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为(4S)-紫苏酸α-L-阿拉伯糖基-(1′→6′′)-β-D-葡萄糖苷(1)、4,9-二羟基-8,10-去氢百里香酚-1-O-β-D-葡萄糖苷(2)、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(3)、白藜芦醇(4)、苯甲酸葡萄糖苷(5)、猫儿刺酚苷A(6)、儿茶素(7)、没食子酸甲酯(8)、没食子酸乙酯(9)、3-甲氧基没食子酸(10)、1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖苷(11)。结论化合物1为新化合物,命名为紫苏酸苷;化合物2和5为首次从芍药属植物中分离得到。