基于药物吸收仿生系统的经典名方当归补血汤多指标成分肠吸收特征考察

目的:利用外翻肠囊模型建立的药物吸收仿生系统(DASS)考察当归补血汤多指标成分的肠吸收特征。方法:收集当归补血汤给药后不同时间点的肠吸收液,采用高效液相色谱法(HPLC)检测,以乙腈(A)-0.2%冰乙酸溶液(B)为流动相进行梯度洗脱(0~16 min,15%~23%A;16~20 min,23%~28%A;20~25 min,28%~30%A;25~30 min,30%A;30~35 min,30%~65%A;35~45 min,65%~95%A),检测波长302 nm,建立肠吸收液的HPLC指纹图谱并标定共有峰,计算各指标成分的相对累积吸收率,利用DDSolver 1.0软件对各成分相对累积吸收曲线进行模型拟合,探究不同成分的吸收规律。结果:当归补血汤中成分C2(毛蕊异黄酮葡萄糖苷)和C6的吸收过程较符合零级方程,C9成分以Weibull方程拟合最佳,其余7个成分则更符合Makoid-Banakar方程。成分C1与C2、C3、C5、C7、C10,C2与C5、C7,C3与C4、C5、C7、C10,C4与C6、C10,C5与C7,C6与C10,C7与C10,C8与C9在吸收过程中为同步吸收。随着时间的延长,当归补血汤的整体相对累积吸收率随之增加,120 min时,当归补血汤的整体相对累积吸收率>38%,至180 min时已达49.14%。结论:当归补血汤中的10个指标成分在空肠中均有吸收,但各成分的吸收规律并不一致,表明中药复方制剂的肠吸收具有多元特征,以化学成分为指标的中药复方制剂肠吸收研究能揭示其部分吸收规律,但用于表征复方制剂整体吸收特征的指标还需进一步探究。

外翻肠囊法评价及比较5种药物大鼠肠透膜能力

目的:考察外翻肠囊法在评价及比较多种药物肠透膜能力方面的可行性与实用性。方法:按外翻肠囊法制备大鼠肠吸收离体模型,测定西酞普兰、布洛芬、酮洛芬、氯霉素、盐酸地尔硫5种药物的累积吸收率,并与该5种药物经脂质体毛细管电泳(LCE)法所测得的脂水分配系数(logP)排序结果比较。结果:5种药物在大鼠小肠壁均有不同程度的吸收,累积吸收率由高至低依次为西酞普兰>盐酸地尔硫>布洛芬>酮洛芬>氯霉素,与LCE法测定结果一致。结论:外翻肠囊法可评价及比较多种药物的肠透膜能力。