甲磺酸雷沙吉兰醇脂质体的制备、评价及优势

目的:本文旨在提供一种甲磺酸雷沙吉兰经皮给药系统的制剂中间体即醇脂质体,目的是通过该载体将水溶性药物甲磺酸雷沙吉兰包裹其中,借助该载体与皮肤的亲和性,使药物透过皮肤。方法:用溶剂注入法制备雷沙吉兰醇脂质体,单因素考察制备过程中的处方以及工艺,选出影响最大的4个因素设计正交实验优化处方,以粒径、包封率为参考指标,透皮累积量为决定性指标筛选出最佳处方和工艺。结果:雷沙吉兰醇脂质体透过速率和累积透过率(24 h)更高,处方优化后的甲磺酸雷沙吉兰醇脂质体粒径为138.73 nm,包封率为58.80%,单位时间内(24 h)累积透皮量在600 ug左右。结论:说明了醇脂质体作为给药载体的优越性。

湿疹乳膏离体透皮与释药特性试验研究

目的:通过研究湿疹乳膏透皮与释药两个过程的药物动力学特性,为湿疹乳膏药效、毒理试验及临床给药方案设计研究提供理论依据。方法:以有效成分丹皮酚、苦参碱及氧化苦参碱、盐酸小檗碱累积透皮百分率为测定指标,用改良的Franz扩散池及离体猪耳皮进行实验,高效液相测定不同时间透皮接收液中各成分的含量。比较透皮与释药速度、透皮量与释药量及各成分皮肤储量的差别。结果:湿疹乳膏释药速度快于透皮速度,释药速度(t50%)是透皮速度的2倍以上;释药量高于透皮量,最大释药量是透皮量(Qmax)的2倍以上,皮内储存量(以丹皮酚计)占透皮总量的50%以上。结论:湿疹乳膏属于皮肤限速型乳膏,基质对药物的透皮有促进作用,各项透皮参数可满足湿疹局部治疗需要,透皮特性达到临床局部治疗目的;每天用药1次或给药间隔时间确定为15.16-28.40h,科学、合理、可行。

风痛停散剂型改进研究

目的 优选风痛停的剂型。方法 采用体外扩散池法 ,用双波长薄层扫描法测定透过皮肤大黄素的量 ,以此作为指标 ,对散剂、软膏剂、巴布膏剂进行了筛选。结果 巴布膏剂累积透皮吸收量最高。

湿疹纳米乳膏和湿疹乳膏体外透皮特性比较

目的:探索湿疹纳米乳膏体外透皮特性并与湿疹乳膏比较,从而评价湿疹纳米乳膏的皮肤靶向特征。方法:以两种制剂中丹皮酚、盐酸小檗碱、苦参碱及氧化苦参碱累积透皮百分率为测定指标,用改良的Franz扩散池及离体兔皮进行实验,高效液相法测定不同时间透皮接收液中及皮肤内各成分的含量。比较两种制剂透皮速度、透皮量及各成分皮肤内储量的差异。结果:湿疹纳米乳膏与湿疹乳膏透皮动力学模型相同,湿疹纳米乳膏较湿疹乳膏透皮速率慢1.4倍以上;湿疹纳米乳膏透皮量仅为湿疹乳膏的70%左右;湿疹纳米乳膏皮肤潴留量是湿疹乳膏的2.5倍以上,湿疹纳米乳膏皮内潴留量占透皮总量的百分比是湿疹乳膏的2.0倍以上。结论:湿疹纳米乳膏透皮速度、透皮量皆小于湿疹乳膏,而皮肤储存百分率高于湿疹乳膏。

相转变过程对复方左旋肉碱涂膜剂透皮特性的影响

目的探索复方左旋肉碱涂膜剂相转变过程对其透皮特性的影响,为涂膜剂相转变产生的促渗作用提供理论依据。方法以辣椒碱、左旋肉碱累积透皮百分率为测定指标,用改良的Franz扩散池及离体兔皮进行透皮实验,高效液相色谱法测定不同时间透皮接收液中各成分的含量,绘制透皮曲线,分析透皮规律与特性。结果复方左旋肉碱涂膜剂相变前和相变后透皮动力学曲线皆为连续型函数,而相转变过程为非连续型函数,含透皮促进剂样品A与不含透皮促进剂样品B的透皮速度和透皮量参数95%置信区间重叠,差别皆无统计学意义,说明两者透皮速度和透皮量相同;而样品A和样品B与样品C(不含成膜材料)的透皮速度和透皮量参数95%置信区间未重叠,差别皆有统计学意义,以辣椒碱为指标,样品A和样品B的透皮速度分别是样品C的1. 459、1. 450倍;样品A和样品B的透皮量分别是样品C的2. 53、1. 907倍;以左旋肉碱为指标,样品A和样品B的透皮速度分别是样品C的1. 153、1. 169倍;样品A和样品B的透皮量分别是样品C的1. 722、1. 692倍。结论相转变过程可使复方左旋肉碱涂膜剂的透皮速度和透皮量徒增,徒增时间与涂膜剂成膜时间吻合,相转变过程产生的促渗作用远远大于加入透皮吸收穿透促进剂的促渗作用(P <0. 05)。