治疗乳腺癌的抗雌激素药物研究进展

抗雌激素疗法是雌激素受体依赖型乳腺癌内分泌疗法的重要手段之一。抗雌激素药物主要包括选择性雌激素受体调节剂(SERMs)和纯抗雌激素剂。SERMs有三苯乙烯类、苯并噻吩类、萘类、苯并吡喃类、吲哚类等类型,纯抗雌激素剂有甾体类和非甾体类。芳构化酶抑制剂通过抵抗雌激素生成显示类似抗雌激素疗效。抗雌激素药物主要通过消除雌激素与雌激素受体的相互作用促使癌细胞凋亡。现综述抗雌激素药物和芳构化酶抑制剂的作用机制、作用特点及最新研究进展。

抗雌激素活性化合物及其构效关系研究

抗雌激素疗法是雌激素受体依赖性乳腺癌内分泌疗法的重要手段之一。抗雌激素化合物按作用机制分类可分为选择性雌激素受体调节剂和纯抗雌激素剂,其结构类型主要包括取代雌二醇衍生物、三苯乙烯、苯骈杂环类及多酚类天然化合物。本文重点综述近年来抗雌激素化合物的作用机制、构效关系及其研究进展。

9-溴壬基-4’,4’,5’,5’,5’-五氟戊基硫醚的合成方法研究

9-溴壬基-4’,4’,5’,5’,5’-五氟戊基硫醚是合成氟维司群的重要中间体。为了进一步完善和优化氟维司群的合成工艺,本文以壬二醇为原料,经溴代和与硫脲反应后生成9-硫脲-1-壬醇;以4,4,5,5,5-五氟戊醇为原料,经磺酰化所得的磺酸酯与9-硫脲-1-壬醇在碱性条件下反应,生成9-(4’,4’,5’,5’,5’-五氟戊硫基)-1-壬醇,后再经溴代得目标产物9-溴壬基-4’,4’,5’,5’,5’-五氟戊基硫醚,总收率为54.6%。本文的研究结果表明:与文献方法相比,本文的合成方法操作简单、收率令人满意,有利于氟维司群的工业化生产。