亳菊总黄酮及其纳米乳制剂在大鼠体内的药动学比较

目的:比较研究亳菊总黄酮原料及其纳米乳制剂中主要活性成分木犀草素、芹菜素在大鼠体内的药动学特征。方法:取大鼠40只,随机分成亳菊总黄酮原料组(TF组)、亳菊总黄酮纳米乳组(TF-NE组),各组动物均灌胃给予400 mg·kg-1药物,采用高效液相色谱法(HPLC)测定灌服不同制剂大鼠血浆中木犀草素、芹菜素的血药浓度。采用3P97药动学软件,以二室开放模型计算药动学参数。结果:TF组血浆木犀草素Cmax为(0.68±0.08)μg·ml-1,tmax为(1.58±0.14)h,t1/2α为(1.62±0.75)h,t1/2β为(5.93±1.64)h,AUC0-∞为(5.53±0.61)μg·h·ml-1。芹菜素Cmax为(0.53±0.08)μg·ml-1,tmax为(2.24±0.48)h,t1/2α为(1.72±0.53)h,t1/2β为(5.82±1.36)h,AUC0-∞为(5.94±1.28)μg·h·ml-1。TF-NE组中木犀草素Cmax为(0.74±0.36)μg·ml-1,tmax为(3.61±2.04)h,t1/2α为(2.29±1.44)h,t1/2β为(6.87±3.39)h,AUC0-∞为(16.62±2.44)μg·h·ml-1。芹菜素Cmax为(1.12±0.34)μg·ml-1,tmax为(4.73±1.40)h,t1/2α为(3.27±0.41)h,t1/2β为(7.70±3.26)h,AUC0-∞为(19.17±4.45)μg·h·ml-1,与亳菊总黄酮比,二者的F相对分别为313%和318%。结论:与亳菊总黄酮原料相比,纳米乳制剂明显延长了芹菜素(延长了2.3 h)和木犀草素(延长2.0h)的达峰时间,显著增加二者的AUC0-∞水平和相对生物利用度,说明纳米乳制剂能延缓亳菊总黄酮的吸收,显著提高其生物利用度。