壳聚糖纳米乳剂对火龙果保鲜效果分析

为了检测实验室自制壳聚糖纳米乳剂的保鲜效果,测定其保鲜的火龙果在贮藏期生理生化等指标。结果表明:壳聚糖纳米乳剂能维持可溶性糖和可滴定酸的质量分数,壳聚糖纳米乳剂(CS)组可溶性糖和可滴定酸的质量分数始终高于空白对照(CK)组(P<0.05);壳聚糖纳米乳剂能减慢Vc的氧化分解,贮藏3~7 d时,CS组的Vc质量分数明显高于CK组(P<0.05);壳聚糖纳米乳剂可增强1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除能力,贮藏9 d时,CS组DPPH自由基清除率达到最大值19.69%,显著高于CK组的6.15%(P<0.05);在可溶性固形物质量分数、pH值和抑菌等方面,CS组与CK组具有不同程度的差异,贮藏11 d时,CK组腐烂率为93.33%,而CS组为66.67%。

超声空化技术在纳米乳剂制备中的应用进展

超声空化技术作为一种新型的乳化技术,以其独特的优势在纳米乳剂的制备中得到了广泛的应用。本文将近年来国内外的文献报道进行分类和整理,对超声空化技术的原理进行了研究,阐述了超声空化技术在医药、食品及其他多个领域纳米乳制备中的研究进展。将超声空化技术与其他制备纳米乳的方法进行比较,总结了其具有的优势,并对超声空化技术的研究方向进行展望。

几种纳米乳剂防治稻飞虱田间药效试验初报

为明确6%氟啶虫酰胺·烯啶虫胺微乳剂、10%呋虫胺微乳剂、18%呋虫胺·烯啶虫胺微乳剂3种纳米微乳剂采用静电喷雾施药方式,对水稻稻飞虱的防治效果、持效期及安全性,特进行了相关试验。结果表明,在3种纳米微乳剂中,10%呋虫胺微乳剂对稻飞虱的防效较好,不仅具有较好的速效性,还具有较好的持效性,10%呋虫胺微乳剂在施药后3 d、7d、14 d对稻飞虱的校正防效分别为90.45%、90.03%、89.02%,且对水稻生长安全。

紫杉醇纳米乳剂的体内外考察

目的 考察紫杉醇纳米乳剂的形态、粒径分布及急性过敏反应 ,研究紫杉醇注射剂及自制紫杉醇纳米乳剂在大鼠体内的药代动力学。方法 用HPLC法测定大鼠体内紫杉醇含量。数据用 3P87处理 ,得到各主要药代动力学参数。结果 纳米乳剂平均粒径为 17 2nm。纳米乳剂急性过敏反应为阴性 ,而市售紫杉醇注射液急性过敏反应为阳性。血浆中杂质及制剂中辅料不干扰紫杉醇的测定。大鼠iv自制紫杉醇纳米乳剂及紫杉醇注射液后的药 时曲线均符合二室模型。数据用 3P87处理 ,得到各主要药代动力学参数。纳米乳剂及注射液的K1 0 分别为 0 5 7,1 2 9·h- 1 ,K1 2 分别为 1 4 4 ,1 2 7·h- 1 ,K2 1 分别为 3 0 8,0 5 1·h- 1 ,AUC分别为 34 98,2 1 85mg·h·L- 1 。结论 紫杉醇纳米乳剂较紫杉醇注射液毒性降低 。

肿瘤特异性抗原纳米乳剂的制备及抗肿瘤免疫效应

目的制备包裹基因工程MAGE1HSP70的纳米乳剂,研究其生物学特性及抗肿瘤免疫效应。方法采用界面聚合法,制备包裹MAGE1HSP70的纳米乳剂(NEMAGE1HSP70),于电镜下观察其形态并测量其粒径,凝胶层析法检测纳米乳剂包裹率、载药量、稳定性及体外释药特性。用NEMAGE1HSP70免疫小鼠,运用酶联免疫斑点法(ELISPOT)和细胞毒性杀伤实验(LDH)检测了NEMAGE1HSP70激活机体细胞免疫反应的状况。结果成功地制备出粒径为(25±10)nm的纳米乳剂,包裹率为91%,载药量0091g·L-1,4℃放置6mon后性质稳定。体外释药特性显示有70%的蛋白释放在24h内完成。ELISPOT和LDH显示NEMAGE1HSP70可以激活机体免疫反应产生针对MAGE1的CTL,特异性杀伤表达MAGE1的肿瘤细胞。结论NEMAGE1HSP70具有良好的包裹率和载药量,性质稳定且具有缓释作用,可以有效激活机体免疫反应产生针对特异性抗原MAGE1的CTL,是一种很有希望的新型抗肿瘤疫苗。

激光散射法分析异丙酚纳米乳剂的粒径大小与分布

目的制备异丙酚纳米乳剂 ,以激光散射光谱分析其粒径大小与分布 ,为微粒分散药物制剂物理稳定性的研究提供简便、快速、有效的方法。方法制备 3种处方不同 ,工艺相同的异丙酚纳米乳剂 (分别为Ⅰ、Ⅱ及Ⅲ ) ,以激光NICOMP3 80 /ZLS系统测得相应动态光散射光谱的体积为权重的重量平均粒径分布、散射强度为权重的重量平均粒径分布。结果 3个制剂动态光散射光谱有显著差别。纳米乳剂Ⅰ ,两种图谱示单峰 (davg=2 64 2nm) ;纳米乳剂Ⅱ和Ⅲ ,两种图谱示双峰 ,纳米乳剂Ⅱ中大粒子 (davg=3 1 5 5nm)占 5 4 3 % ,而小粒子 (davg=73 6nm)占 45 7% ;纳米乳剂Ⅲ示小粒子 (davg=87 1nm)占 74 9% ,而大粒子 (davg=2 3 2 7nm)占 2 5 1 %。结论 3种纳米乳剂激光光散射光谱有显著差别 ,纳米乳剂Ⅰ粒径与Ⅱ、Ⅲ相比虽稍大 ,但均匀 ,该处方制得的制剂室温放置 3年外观透明 。

RP-HPLC法测定葫芦素B月桂酸酯纳米乳剂中药物的含量

目的建立测定葫芦素B月桂酸酯纳米乳剂中药物含量的方法。方法采用Diamonsil ODS柱（钻石）C18柱 （200 mm× 4.6 mm，5 μm），流动相为甲醇-水（体积比为95：5），流速1.0 mL·min^-1，检测波长228 nm，柱温为室温。结果在本试验条件下，葫芦素B月桂酸酯与辅料及有关物质分离度均符合要求，其质量浓度在15～150 mg·L^-1内与峰面积呈良好线性关系（r=0.999 9，n=5），方法平均回收率为99.98％，RSD为0.1％（n＝9）。结论该方法简单、快捷，可用于葫芦素B月桂酸酯纳米乳剂中药物含量的测定。

盐酸特比萘芬纳米乳剂点眼经角膜途径的吸收及分布特征

背景 纳米乳剂（NEs）具有稳定性好、毒性及刺激性小、载药量大及大幅度提高药物生物利用度的优点,是目前眼局部给药领域研究和应用最多的纳米给药系统之一,眼局部给药后主要经角膜途径吸收.尽管NEs具有很多物理化学和生理学优点,但其吸收分布受到角膜各层组织结构的影响.目的 观察角膜上皮和基质对眼用盐酸特比萘芬纳米乳剂（TH-NEs）经角膜途径吸收及分布的影响.方法 自乳化法制备TH-NEs,光散射粒度分析仪测定纳米乳滴的粒径及Zeta电位,高效液相色谱法（HPLC）观察TH-NEs的体外释放特征.取新西兰白兔60只,按照随机数字表法分为完整角膜组和去角膜上皮组,每组30只,其中去角膜上皮组左眼去除角膜上皮;2个组实验兔随机平均分配于5个时间点,均以左眼为实验眼.TH-NEs点实验眼,分别于给药后15、30、60、120及240 min处死动物,剖取角膜组织,HPLC法测定角膜组织中TH质量分数.以荧光素二乙酸酯（FDA）对TH-NEs进行荧光标记,取4只C57BL/6小鼠,任意取其中2只小鼠麻醉后去除左眼角膜上皮,均以左眼为实验眼,荧光标记TH-NEs点眼,双光子激光扫描共焦显微镜观察给药后30 min及60 min角膜中荧光标记TH-NEs的分布情况.结果 TH-NEs中乳滴的平均粒径为51.37 nm,Zeta电位为-0.232 7 mV;加药后12h,药物的累积释放量为0.482％;兔眼完整角膜和去上皮角膜中药物质量分数的达峰时间均为15 min,药物的峰质量分数分别为（17.85±2.79）μg/g和（4.40±1.75） μg/g.给药后15、30、60和120 min,完整角膜中药物的平均质量分数均显著高于去上皮角膜,差异均有统计学意义（t=9.998、8.658、6.903、7.576,均P=0.000）.给药后30 min和60 min,小鼠完整角膜中荧光标记TH-NEs均分布于角膜上皮,且角膜上皮表层荧光强度明显高于角膜上皮深层,而在去上皮角膜和完整角膜中,角膜基质内均未检测到FDA荧光.结论 TH-NEs点眼后,角膜上皮是TH-NEs经角膜途径吸收和分布的主要部位,而角膜基质层是TH-NEs向眼内扩散的主要屏障.角膜基质层可能是通过尺寸排阻作用阻碍TH-NEs的渗透.

藏蒲公英多糖纳米乳剂对小鼠外周血T淋巴细胞亚群CD4^+、CD8^+的影响

研究藏蒲公英多糖对小鼠免疫功能的调节作用。采用流式细胞术检测健康小鼠在灌胃0.1ml质量分数0.85%生理盐水、0.1ml质量分数1%藏蒲公英多糖水溶液和0.1ml质量分数1%藏蒲公英多糖纳米乳剂情况下,外周血T淋巴细胞亚群CD4+、CD8+数量的动态变化。结果发现,藏蒲公英多糖和藏蒲公英多糖纳米乳剂均能够显著提高小鼠外周血T淋巴细胞亚群CD4+、CD8+水平,降低T淋巴细胞亚群CD4+、CD8+比值,尤以藏蒲公英多糖纳米乳剂效果最为显著。

纳米乳剂的制备及特性鉴定

目的: 制备包裹BSA- FITC的纳米乳剂 (NEBSA -FITC), 研究其特性以及树突状细胞 (DC)和巨噬细胞对其摄取的效率。方法: 采用界面聚合法, 制备包裹BSA- FITC的纳米乳剂(NEBSA- FITC), 于电镜下观察其形态并测量其粒径。用凝胶层析法检测纳米乳剂的包裹率、载药量及稳定性。将小鼠骨髓DC及腹腔巨噬细胞与NEBSA -FITC共育后, 用流式细胞仪检测DC及腹腔巨噬细胞摄取NEBSA- FITC的阳性率。用激光共聚焦显微镜观察DC摄取NEBSA -FITC的能力。结果: 成功地制备出粒径为(25±10)nm的纳米乳剂, 其包裹率为 91%, 载药量为 0. 091g/L, 于 4℃放置 6个月后性质稳定。流式细胞仪检测显示, DC和腹腔巨噬细胞摄取NEBSA FITC的能力明显强于对游离BSA- FITC的摄取。激光共聚焦显微镜下观察到DC可摄取NEBSA -FITC。结论: 纳米乳剂具有良好的包裹率和载药量, 可有效地增强抗原递呈细胞对所载药物的摄取, 有望作为肿瘤抗原疫苗的新型载体。

莪术油纳米乳剂的制备及制备工艺影响因素考察

目的制备莪术油纳米乳剂,详细评价制备工艺中影响莪术油纳米乳剂质量的因素,并考察纳米乳剂在不同释放介质中的药物释放。方法采用高压乳匀法制备莪术油纳米乳剂;采用单因素和正交设计法考察制备工艺中影响莪术油纳米乳剂质量的因素;采用动力光散射法测定其粒径及粒径分布;采用透射电镜法观察其形态;采用葡聚糖凝胶柱层析法测定包封率。结果所制备的纳米乳剂为类球状,大小均匀。平均粒径为( 76 5±10 1)nm ,纳米乳剂中吉马酮的质量浓度为( 1 76±0 0 9)g·L-1,吉马酮的包封率为( 84 4±1 0 ) %。结论高压乳匀法可用于莪术油纳米乳剂的制备。

NE(MHS)纳米乳剂疫苗的抗肿瘤免疫学效应研究

目的:制备包裹有MAGE1-Hsp70和SEA的复合抗原的纳米乳剂疫苗NE(MHS)(nanoemulsion-encapsulated MAGE1-Hsp70/SEA),评价其抗肿瘤免疫学特性。方法:采用磁力超声法制备纳米疫苗NE(MHS),评价其粒径、包裹率及稳定性;NE(MHS)免疫动物,IFN-γ ELISPOT和LDH杀伤实验检测疫苗激活机体特异性细胞免疫反应情况;肿瘤攻击实验检测纳米乳剂疫苗的抗肿瘤效应。结果:(1)成功制备出粒径为(20±5)nm的NE(MHS),其药物包裹率为87%,于4℃放置6个月后或3000r/min10min离心后无分层;(2)与其他组相比,NE(MHS)组小鼠脾淋巴细胞中分泌IFN-γ的T细胞数量明显增多(P<0.05),CTL对B16-MAGE-1的特异性杀伤作用明显增强;NE(MHS)组B16-MAGE-1肿瘤成瘤时间长、成瘤率低。结论:NE(MHS)纳米乳剂疫苗具有良好的理化性质,能够刺激机体产生强烈的MAGE-1特异性的细胞免疫,能有效预防表达MAGE-1的肿瘤细胞攻击,是一种很有希望的新型抗肿瘤疫苗。

藏蒲公英多糖纳米乳剂的制备及性质研究

筛选出合适的油、表面活性剂和助表面活性剂,根据纳米乳区并结合肉眼观察,筛选藏蒲公英多糖纳米乳剂的处方,制备W/O藏蒲公英多糖纳米乳剂,并测定其形态、粒径分布、pH值、黏度及稳定性,从而为利用纳米技术开发藏药蒲公英多糖提供理论依据。结果显示,Tween 80/Span 80/石蜡油/乙醇/多糖水溶液配方的体积比为3∶1∶2∶1∶3,制备的藏蒲公英多糖纳米乳为淡黄色透明液体,透射电镜下呈圆球形,平均粒径为56.8 nm,pH值6.18,黏度3.80 s,理化性质较稳定。藏蒲公英多糖纳米乳剂制备简单,成本低,稳定性很好,具有较大开发应用价值。

氟尿嘧啶纳米乳剂的制备与性质

目的研究氟尿嘧啶大豆油纳米乳剂的相图、稳定性、载药量及药物的体外释放特点。方法在三元相图的基础上优选出制备纳米乳剂的最佳处方,用透射电子显微镜观测纳米乳剂粒径的大小,HPLC法测定纳米乳剂中氟尿嘧啶的含量及体外释放性能。结果纳米乳剂颗粒为圆形或椭圆形,粒径范围20±10nm,药物包裹率85.06%,体外11h药物释放50%,50h缓释95%。结论本实验制备的纳米乳剂性质稳定,与游离的药物相比有明显的缓释性能。

齐多夫定棕榈酸酯纳米乳剂的制备及其在小鼠体内药动学与组织分布的研究

目的制备齐多夫定棕榈酸酯(zidovudine palmitate,AZTP)纳米乳剂并考察其在小鼠体内药动学与组织分布情况。方法微射流法制备AZTP纳米乳剂,采用高效液相色谱法测定静脉注射后小鼠体内齐多夫定(zidovudine,AZT)的质量浓度;采用DAS2.1.1药动学程序计算药动学参数,并以相对摄取率(re)为指标,评价AZTP纳米乳剂的靶向性。结果本法制备的AZTP纳米乳剂为乳白色半透明混悬液,无油滴,未分层,平均粒径为(55.3±26.0)nm,包封率为98.4%。小鼠尾静脉分别注射AZTP纳米乳剂和AZT溶液后,体内消除半衰期分别为13.44和23.47 min。与AZT溶液相比,纳米乳剂组在血浆、心、肝、脾、肺、肾和脑的re值分别为1.46、1.52、2.75、2.20、1.59、0.76、2.57。结论采用微射流法制备的AZTP纳米乳剂外观良好,粒径均匀;可延长药物体内消除半衰期,提高其在肝、脑和脾中的靶向性。AZTP纳米乳剂有望成为一种理想的抗艾滋病制剂,值得进一步深入研究。

蜂胶-银离子复合纳米乳剂杀菌机理的研究

目的研究蜂胶-银离子复合纳米乳剂杀菌机理。方法采用悬液定量杀菌试验和透射电镜分析的方法进行了实验室观察。结果制成的复合纳米乳剂含蜂胶浓度为20g/L,总黄酮为5.61g/L,银离子浓度为50μg/L。含体积分数6.7%复合纳米乳剂溶液与大肠杆菌接触作用10min后,菌体产生融合,胞内容物开始溶解;作用15min时完全融合,胞内容物完全溶解;作用30min时融合菌体出现裂解。用上述浓度的复合纳米乳液与金黄色葡萄球菌接触作用10min后,菌体内含物产生溶解,核质破裂;作用15min时胞壁出现部分裂解;作用30min时胞内容物完全溶解,胞壁损坏。结论蜂胶-银离子复合纳米乳剂通过菌体融合的方式杀灭革兰阴性菌,而对革兰阳性菌则主要使其胞内容物溶解,裂解胞壁的方式致使细菌死亡。

辛香喷鼻纳米乳剂治疗儿童变应性鼻炎60例临床观察

目的评价辛香喷鼻纳米乳剂治疗儿童变应性鼻炎肺气虚寒证的有效性和安全性。方法将120例患儿按随机数字表法分为治疗组和对照组,每组60例,治疗组用辛香喷鼻纳米乳剂治疗,对照组用布地奈德鼻喷雾剂治疗,两组同时辅以鼻保健操,经1个疗程(4周)治疗后,比较治疗前后症状、体征积分变化,并分别进行组间比较。同时,通过观察出现的不良反应,对其安全性做出初步评价。结果治疗组总有效率为86.67%,对照组总有效率为93.33%;对照组优于治疗组(P<0.05)。辛香喷鼻纳米乳剂治疗儿童变应性鼻炎肺气虚寒证的疗效虽不及布地奈德鼻喷雾剂,但是能有效改善喷嚏、流鼻涕、鼻塞、鼻痒(P<0.05)以及次症症状,减轻下鼻甲肿胀,并且在治疗过程中未发现不良反应。结论辛香喷鼻纳米乳剂治疗儿童变应性鼻炎肺气虚寒证有疗效,且安全性好。

口服草原兔尾鼠卵透明带3纳米乳剂DNA疫苗免疫效果研究

用免疫不育疫苗控制有害动物的数量成为动物种群数量控制的一个有效措施,对于大多数动物来说,口服饵料发送系统是最好的选择。但是口服疫苗容易产生耐受,且生物利用度低,利用多聚物包裹口服疫苗是一种打破口服耐受,提高其生物利用度的新途径。本文以纳米乳剂作为草原兔尾鼠卵透明带3(Lugurus zone pellucida 3,LZP3)DNA疫苗的发送载体,探讨通过口服途径增强小鼠的免疫效果和抗生育率。用纳米乳剂包裹lzp3DNA疫苗后,采用强阴离子交换色谱法测定纳米乳剂的包封率,将制备好的质粒纳米乳剂lzp3 DNA疫苗通过口服饵料免疫小鼠,检测到免疫后小鼠的体内产生了特异性的抗LZP3的IgG和IgA。对免疫后小鼠进行抗生育实验,分析生育后免疫小鼠的卵巢病理切片。研究结果表明,用质粒纳米乳剂lzp3 DNA疫苗通过口服途径免疫,在小鼠的血清和粘液中检测到了特异性的抗LZP3的IgG和IgA,同时也产生了相应的抗生育作用,表明纳米乳剂作为口服不育疫苗的发送载体是可行的,为草原兔尾鼠鼠害的防治提供了理论基础。

质粒纳米乳剂的制备与阴离子交换色谱测定方法

以纳米乳剂为载体包裹草原兔尾鼠卵透明带3DNA疫苗,制备获得了纳米乳剂DNA疫苗,并对其进行了质量评价。采用界面乳化法制备质粒纳米乳剂,用电子显微镜测定了其粒径及其分布,根据质粒的带电特性,利用强阴离子Q SepharoseTMXL色谱柱分离纳米乳剂和游离质粒,建立了强阴离子交换柱质粒纳米乳剂包封率的快速测定方法。结果表明:制备的纳米乳剂DNA疫苗的平均粒径为(23±10)nm,包封率为80.5%。选择0.05mol/L的Tris-HCl为平衡液,流速为0.7mL/min,紫外检测波长260nm,柱温30℃,进样量为2mL的实验条件,质粒的含量和峰面积的线性关系良好(r=0.9983),加样回收率在95%以上,该方法简便快速、灵敏度高,重复性好,可用于纳米乳剂DNA疫苗包封率的快速测定。

藤甲酰苷纳米乳剂的研制及其特殊安全性评价

目的:研制藤甲酰苷纳米乳剂并对其性质和特殊安全性进行考察.方法:通过单因素考察和正交试验设计优选藤甲酰苷纳米乳剂的处方和制备工艺,并通过形态、粒径、Zeta电位、p H值、粘度等测定研究其性质.通过体外溶血试验、豚鼠全身过敏试验和家兔血管刺激试验考察其安全性.结果:藤甲酰苷纳米乳剂的最佳处方为注射用大豆油20 m L,大豆磷脂2 g,泊洛沙姆1.6 g,油酸钠0.1 g,维生素E 0.25 g.所研制的乳剂外观呈乳白色,平均粒径为151.0 nm,粘度为6.4 m Pa·s,Zeta电位为-18.1 m V,p H为7.6.藤甲酰苷纳米乳剂对家兔耳缘静脉无刺激作用,对豚鼠未见过敏反应,家兔无溶血现象.结论:本研究制备的藤甲酰苷纳米乳剂符合注射用制剂的要求,动物实验表明其安全可靠.