纳米级雄黄粉体的制备

目的 对复方黄黛片的君药雄黄进行纳米级粉化研究 ,为探讨雄黄诱导细胞凋亡的粒度效应、作用机理和新的制剂工艺奠定基础。方法 用高能球磨机进行高能球磨 ,用表面改性剂进行表面活性改造 ,用热重分析防止晶型转变和分解 ;激光散射法进行粒度分析 ;用电子显微镜对典型粉末的形状进行观察。结果 雄黄在空气和氮气中的分解温度基本相同 ,均为2 6 0℃。高能球磨中 ,除发生非晶态转变外 ,没有发生雄黄明显的晶型转变和分解 ;随球磨时间延长 ,雄黄粉体晶粒迅速细化到纳米量级 ,并有向非晶态转变的趋势。在含有活性剂的水中球磨可以得到粉末粒度分布均匀、细小的粉体 ,十二烷基磺酸钠比十二烷基硫酸钠有更好的分散效果 ;采用本实验最佳球磨后 ,所得粉末中 2 0 0nm颗粒的粉末可达 85 %以上 ,这些粉末是由更细小颗粒组成 ,即精细结构为 2

纳米级雄黄粉体药代动力学研究

目的 制备纳米级雄黄粉体 ,比较传统雄黄与纳米级雄黄的药代动力学行为。方法 两组家兔分别单剂量口服5 0mg ,比较纳米级雄黄粉体和传统雄黄在兔体内的药代动力学参数。结果 传统雄黄组家兔的药动学参数为 :A =0 .0 96 2±0 .0 0 93mg·L-1,Ke =0 .0 70 2± 0 .0 0 74l/h ,Ka =0 .4 72 3± 0 .0 712l/h ,Lagtime=0 .0 30 0± 0 .0 0 0 0H ,T1/ 2 (Ka) =0 .15 1± 0 .2 38H ,T1/ 2 (Ke) =10 .0 5 6± 0 .895H ,T(peak) =4 .80 6± 0 .4 0 1H ,C(max) =0 .0 6 0± 0 .0 0 0mg·L-1,AUC =1.16 8± 0 .0 84 (mg·L-1)h ,CL/F(s) =4 3.0 78± 3.4 95L/h ,V/F(c) =6 2 0 .6 96± 2 9.6 4 9L ;纳米雄黄组家兔的药动学参数为 :A =0 .2 4 4 3± 0 .0 0 5 2mg·L-1,Ke =0 .0 2 2 7±0 .0 0 5 2l/h ,Ka =0 .92 2 5± 0 .0 5 93l/h ,Lagtime =0 .0 30 0± 0 .0 0 0 0H ,T1/ 2 (Ka) =0 .75 4± 0 .0 4 9H ,T1/ 2 (Ke) =2 8.74 6± 1.0 0 7H ,T(peak) =4 .0 6 6± 0 .174H ,C(max) =0 .2 16± 0 .0 0 5mg·L-1,AUC =9.82 2± 0 .394 (mg·L-1)h ,CL/F(s) =5 .10 8± 0 .2 0 8L/h ,V/F(c) =2 11.5 6 6± 3.2 97L。结论 纳米级雄黄粉体与传统雄黄比较 ,其药代动力学发生显著变化 ,吸收相增大而消?