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茶皂素及槐糖脂对紫草素脂质纳米粒子形成和稳定性的影响
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作者 何洁 彭盛峰 +1 位作者 张军兵 刘伟 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2024年第3期65-74,共10页
紫草素(Shikonin)是一种具有多种生理活性的疏水性天然色素,为了提高其水溶性、稳定性和生物利用率,开发天然表面活性剂修饰的紫草素脂质纳米粒子。本课题以卵磷脂为原料,采用pH驱动法制备紫草素脂质纳米粒子,通过添加茶皂素或槐糖脂,... 紫草素(Shikonin)是一种具有多种生理活性的疏水性天然色素,为了提高其水溶性、稳定性和生物利用率,开发天然表面活性剂修饰的紫草素脂质纳米粒子。本课题以卵磷脂为原料,采用pH驱动法制备紫草素脂质纳米粒子,通过添加茶皂素或槐糖脂,考察茶皂素或槐糖脂对紫草素脂质纳米粒子的形成以及不同环境稳定性的影响。实验结果表明,当卵磷脂与茶皂素(或槐糖脂)质量比为2:1时,茶皂素修饰的紫草素脂质纳米粒子(Saponin modified shikonin lipid nanoparticles,Sap-SLNP)的包封率达到99.01%,负载率达到5.06%,槐糖脂修饰的紫草素脂质纳米粒子(Sophorolipid modified shikonin lipid nanoparticles,Sop-SLNP)的包封率达到98.36%,负载率达到5.16%。两种天然表面活性剂修饰的紫草素脂质纳米粒子环境稳定性相近,热稳定性和光稳定性分别约是游离紫草素的2倍和1.6倍,在pH2~7以及离子浓度0~1000 mmol/L内依然保持较好的稳定性,经过反复冻融3次后粒径变化不大,包封率仍有85%左右,将近是无修饰脂质纳米粒子的2倍,并且经过4周储藏粒径基本不变,包封率仍有80%左右,约为无修饰脂质纳米粒子的1.7倍。此外紫草素的生物利用率显著提高,约是游离紫草素的3倍。 展开更多
关键词 紫草素 纳米粒子 茶皂素 槐糖 pH驱动法 稳定性
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紫杉醇脂质纳米粒子对KB细胞的作用
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作者 王宗站 周宓 +3 位作者 杨金霞 邢晓波 田莹莹 许玉杰 《现代肿瘤医学》 CAS 2015年第23期3394-3397,共4页
目的:研究紫杉醇脂质纳米粒子(TAX-NLC)对KB细胞的作用。方法:激光共聚焦显微镜观察TAX-NLC作用于KB细胞对F-肌动蛋白(F-actin)的影响,并观察TAX-NLC作用于KB细胞诱导细胞凋亡情况,光镜观察TAX-NLC作用于KB细胞形态学的变化。结果:TAX-... 目的:研究紫杉醇脂质纳米粒子(TAX-NLC)对KB细胞的作用。方法:激光共聚焦显微镜观察TAX-NLC作用于KB细胞对F-肌动蛋白(F-actin)的影响,并观察TAX-NLC作用于KB细胞诱导细胞凋亡情况,光镜观察TAX-NLC作用于KB细胞形态学的变化。结果:TAX-NLC使KB细胞F-actin聚集成团块状、点状,使微丝的功能受到抑制,TAX-NLC作用KB细胞诱导细胞凋亡,TAX-NLC作用KB细胞可产生大量多核细胞。结论:TAX-NLC破坏微丝功能,诱导凋亡及多核细胞,导致肿瘤细胞死亡。 展开更多
关键词 紫杉醇纳米粒子 紫杉醇 凋亡 多核细胞
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阳离子双亲性多肽-脂质纳米粒子的构建及细胞毒性和体外稳定性
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作者 王乔 费浩 《上海大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期142-150,共9页
选用阳离子双亲性R多肽(RLARLLRRLARWLR)进行脂质纳米粒子的构建.通过脂质乳浊液清除实验、色氨酸荧光光谱蓝移实验,对R多肽与脂质的重组过程和作用方式进行表征.通过透射电子显微镜观察、动态光散射、zeta电位检测,表征了所构建的阳离... 选用阳离子双亲性R多肽(RLARLLRRLARWLR)进行脂质纳米粒子的构建.通过脂质乳浊液清除实验、色氨酸荧光光谱蓝移实验,对R多肽与脂质的重组过程和作用方式进行表征.通过透射电子显微镜观察、动态光散射、zeta电位检测,表征了所构建的阳离子双亲性多肽-脂质纳米粒子(R peptide-lipid nanoparticle,R-LNP)的粒径和表面性质.通过MTT实验检测了R-LNP的细胞毒性;通过超高效液相色谱(ultra high performance liquid chromatography,UPLC)方法比较了R多肽和R-LNP抗酶解(糜蛋白酶、胰蛋白酶)的稳定性.结果表明,R多肽能促进脂质的重组,其疏水性部分嵌入脂质纳米粒子的疏水核心,形成粒径为(14.7±0.1)nm,zeta电位为17.8 mV的脂质纳米粒子.R-LNP对A549和MCF-7细胞的半抑制浓度为(5.93±0.75)和(4.36±0.40)μmol/L,保留R多肽细胞毒性作用,同时R-LNP有效提高了R多肽的稳定性,有助于多肽的体内应用. 展开更多
关键词 阳离子双亲性多肽 纳米粒子 构建 功能
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局部麻醉药脂质缓释制剂的研究及临床分析
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作者 陈洁 汪小海 葛卫红 《药学与临床研究》 2023年第1期71-76,共6页
局麻药目前已广泛应用于术后镇痛,但由于局麻药单次注射后半衰期短,难以控制术后较长时间的严重疼痛。局麻药缓释制剂的研究,旨在获得更加有效持久的术后镇痛效果,并减少阿片类药物在术后疼痛管理中的应用。脂质药物剂型是局麻药缓释制... 局麻药目前已广泛应用于术后镇痛,但由于局麻药单次注射后半衰期短,难以控制术后较长时间的严重疼痛。局麻药缓释制剂的研究,旨在获得更加有效持久的术后镇痛效果,并减少阿片类药物在术后疼痛管理中的应用。脂质药物剂型是局麻药缓释制剂研究的重要内容,主要包括脂质体、微乳剂和脂质纳米颗粒(LNP)等。Exparel®是目前唯一获得批准用于临床研究的局麻药多囊泡脂质体,该药物为一种采用DepoFoam^(TM)技术的布比卡因脂质体制剂,已积累了涉及痔疮手术、拇囊肿切除术、关节手术、剖宫产以及神经阻滞等方面的多个临床病例。本文对局麻药缓释制剂的研究现状、药效学特点予以介绍,并对Exparel®的临床研究加以讨论。 展开更多
关键词 局部麻醉药 缓释制剂 微乳剂 纳米粒子
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脂质纳米粒子在药物中的应用 被引量:2
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作者 叶志义 刘巧莲 《生命科学》 CSCD 北大核心 2009年第3期456-460,共5页
脂质纳米粒子是用生物可降解的脂质制备,故这种载体系统拥有很好的生物相容性和安全性。本文着重介绍脂质纳米粒子在药物中的应用,如抗肿瘤药物、抗病毒药物、抗炎症药物、免疫药物、抗真菌药物、降血糖药物等。最后,指出了脂质纳米粒... 脂质纳米粒子是用生物可降解的脂质制备,故这种载体系统拥有很好的生物相容性和安全性。本文着重介绍脂质纳米粒子在药物中的应用,如抗肿瘤药物、抗病毒药物、抗炎症药物、免疫药物、抗真菌药物、降血糖药物等。最后,指出了脂质纳米粒子的发展前景。 展开更多
关键词 纳米粒子 药物 应用
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纳米载药系统在癫痫治疗中的研究进展 被引量:1
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作者 段逵 叶兰 冯占辉 《癫痫与神经电生理学杂志》 2023年第6期366-370,共5页
癫痫是神经系统中的一种常见疾病,由神经元反复异常放电引起,在儿童和老年人中的发病率较高。当前,抗癫痫药物治疗是癫痫患者首选的治疗策略,约70%的患者可以通过药物治疗获得病情缓解,但仍有约30%的患者存在耐药问题。血脑屏障与癫痫... 癫痫是神经系统中的一种常见疾病,由神经元反复异常放电引起,在儿童和老年人中的发病率较高。当前,抗癫痫药物治疗是癫痫患者首选的治疗策略,约70%的患者可以通过药物治疗获得病情缓解,但仍有约30%的患者存在耐药问题。血脑屏障与癫痫耐药密切相关,为解决该问题,在过去的几十年中,纳米材料成为研究热点,其可以载荷药物透过血脑屏障,从而提高抗癫痫药物的疗效,进而受到广泛的关注。本文综述了与应用于癫痫研究相关的纳米聚合物粒子、纳米脂质粒子、金属纳米粒子、纳米乳液及外泌体等,旨在为抗癫痫药物的进一步研发提供参考。 展开更多
关键词 癫痫 抗癫痫药物 纳米颗粒 纳米载药系统 纳米聚合物粒子 纳米脂质粒子 金属纳米粒子 纳米乳液 外泌体
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mRNA疫苗纳米递送系统研究进展及监管考量 被引量:1
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作者 刘朋 丁力承 朱娟 《中国药事》 CAS 2022年第1期32-40,共9页
目的:汇总分析国内外信使核糖核酸(mRNA)疫苗纳米递送系统的研究进展及关键技术,为mRNA疫苗产品开发、质量控制及上市后监管提供参考。方法:通过文献调研,对已上市产品/临床试验阶段产品进行分析,并参考国内外指导原则,梳理目前研究较多... 目的:汇总分析国内外信使核糖核酸(mRNA)疫苗纳米递送系统的研究进展及关键技术,为mRNA疫苗产品开发、质量控制及上市后监管提供参考。方法:通过文献调研,对已上市产品/临床试验阶段产品进行分析,并参考国内外指导原则,梳理目前研究较多的mRNA疫苗纳米递送系统的特点及质量控制要点。结果与结论:对纳米递送平台,包括聚合物运载技术、脂质运载技术、脂质纳米粒技术、脂质-聚合物复合物技术等方面进行详细论述。各递送系统通过巧妙的设计,优化提高了细胞转染率及机体免疫应答,使mRNA疫苗在临床预防/治疗方面的作用充分发挥。同时,纳米递送系统的作用机制、安全性、有效性及质量可控性等方面仍需进一步研究明确,更好地满足人民群众临床用药需求。 展开更多
关键词 信使核糖核酸 递送系统 纳米粒子 监管考量
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JNK酶活性下调对人前列腺癌、肝细胞癌和乳腺癌细胞生长的抑制作用 被引量:2
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作者 岳圆 徐瀛濂 +5 位作者 王晶晶 孙敏英 张泽南 赵馨越 李宗璞 台桂香 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期1046-1051,I0003,I0004,共8页
目的:通过c-Jun氨基末端激酶(JNK)抑制剂SP600125和脂质纳米粒子包裹的JNK-siRNA2种方法在体内和体外分别对JNK基因的表达进行干扰,探讨下调JNK酶活性在肿瘤治疗中的作用。方法:体外实验,将实验分为siRNA组和抑制剂SP600125组。在siRNA... 目的:通过c-Jun氨基末端激酶(JNK)抑制剂SP600125和脂质纳米粒子包裹的JNK-siRNA2种方法在体内和体外分别对JNK基因的表达进行干扰,探讨下调JNK酶活性在肿瘤治疗中的作用。方法:体外实验,将实验分为siRNA组和抑制剂SP600125组。在siRNA组中,使用JNK-siRNA及其对照NC-siRNA分别转染人前列腺癌细胞(PC细胞)、人肝细胞癌细胞(SMMC-7721细胞)和人乳腺癌细胞(MCF-7细胞);在抑制剂SP600125组中将SP600125导入肝细胞癌细胞中,采用Westernblotting法检测转染JNK-siRNA和SP600125后人前列腺癌、肝细胞癌和乳腺癌细胞中JNK或磷酸化JNK(p-JNK)蛋白表达水平;采用WST-1增殖实验检测各组肿瘤细胞的细胞活力。体内实验,通过皮下注射SMMC-7721细胞建立小鼠皮下肝细胞癌移植瘤动物模型,将8只小鼠饲养至肿瘤生长至3mm×3mm,再将模型小鼠随机分为抑制剂SP600125组和阴性对照组,JNK-siRNA组和NC-siRNA对照组,共4组,各组小鼠分别瘤内注射5nmolSP600125、阴性对照溶液、脂质纳米粒子包裹的JNK-siRNA和NC-siRNA阴性对照,观察各组小鼠肿瘤体积;采用免疫组织化学染色检测肿瘤组织中JNK或p-JNK蛋白表达。结果:体外实验,与NC-siRNA对照组比较,JNK-siRNA组人前列腺癌、肝细胞癌和乳腺癌细胞中JNK蛋白表达水平降低(P<0.01),抑制剂SP600125组肝细胞癌细胞中p-JNK蛋白表达水平较其阴性对照组明显降低(P<0.01)。体内实验,以肝细胞癌细胞为例,抑制剂SP600125组小鼠肿瘤体积较阴性对照组明显减小,而JNK-siRNA组与其阴性对照组比较肿瘤体积变化不明显。免疫组织化学染色,抑制剂SP600125组小鼠移植瘤组织中p-JNK蛋白表达量和JNK-siRNA组小鼠移植瘤组织中JNK蛋白表达量较各自阴性对照组降低(P<0.01)。结论:在体外和体内实验中下调JNK酶活性在体内和体外均能降低JNK基因的表达水平,进而抑制肿瘤细胞的生长。 展开更多
关键词 前列腺肿瘤 肝细胞癌 乳腺肿瘤 纳米粒子 C-JUN 氨基末端激酶 RNA干扰 酶活性
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Surface properties of encapsulating hydrophobic nanoparticles regulate the main phase transition temperature of lipid bilayers: A simulation study 被引量:3
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作者 Xubo Lin Ning Gu 《Nano Research》 SCIE EI CAS CSCD 2014年第8期1195-1204,共10页
The main phase transition temperature of a lipid membrane, which is vital for its biomedical applications such as controllable drug release, can be regulated by encapsulating hydrophobic nanoparticles into the membran... The main phase transition temperature of a lipid membrane, which is vital for its biomedical applications such as controllable drug release, can be regulated by encapsulating hydrophobic nanoparticles into the membrane. However, the exact relationship between surface properties of the encapsulating nanoparticles and the main phase transition temperature of a lipid membrane is far from clear. In the present work we performed coarse-grained molecular dynamics simulations to meet this end. The results show the surface roughness of nanoparticles and the density of surface-modifying molecules on the nanoparticles are responsible for the regulation. Increasing the surface roughness of the nanoparticles increases the main phase transition temperature of the lipid membrane, whereas it can be decreased in a nonlinear way via increasing the density of surface-modifying molecules on the nanoparticles. The results may provide insights for understanding recent experimental studies and promote the applications of nanoparticles in controllable drug release by regulating the main phase transition temperature of lipid vesicles. 展开更多
关键词 lipid bilayer phase transition NANOPARTICLE surface roughness density surface molecules
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SERS imaging for label-free detection of the phospholipids distribution in hybrid lipid membrane 被引量:1
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作者 REN Wen LIU JiYang +1 位作者 GUO ShaoJun WANG ErKang 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS 2011年第8期1334-1341,共8页
A label-free and low-cost mapping method based on SERS imaging was reported for illustrating the distribution of phospho- lipids with similar structures in binary lipid membranes on Ag nanoparticles (Ag NPs) films. ... A label-free and low-cost mapping method based on SERS imaging was reported for illustrating the distribution of phospho- lipids with similar structures in binary lipid membranes on Ag nanoparticles (Ag NPs) films. The Ag NPs films exhibited strong SERS activity and good reproducibility which were investigated with p-aminothiopbenol (p-ATP) as probe molecules. Atomic force microscope (AFM) measurement proved that compact lipid membranes formed on the Ag NPs films. Basing on the Ag NPs films, the SERS spectra of phospholipids in the mixed lipid membranes were achieved and the inherent vibration of 1,2-dimyristoyl-sn-lycero-3-phosphoglycerol, sodium salt (DMPG), 1482 cm-1, was used to distinguish between DMPG and dimyristoylphosphatidylcholine (DMPC). The proportions of phospholipids in the mixed lipid membranes were represented by the intensity ratio of peaks at 1482 cm-1 and 1650 cm1 (R1482/1650) simultaneously: increasing R1482/1650 indicated higher propor- tion of DMPG and lower proportion of DMPC. SERS imaging of the lipid membranes was constructed as a combination of spacial information and the semiquantitative detection of phospholipids according to R1482/1650, which showed that the charged phospholipids, DMPG, aggregated in the hybrid lipid membranes. The presented mapping strategy based on SERS imaging carried out on Ag NPs films supplied a facile, label-free and inexpensive way for potential applications in the research on the structure of the lipid membrane, such as lipid domains and rafts. 展开更多
关键词 SERS imaging DMPG DMPC hybrid lipid membrane
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