基于中药单体构建的环境响应型纳米递药系统在肿瘤治疗中的研究进展

中药单体对肿瘤具有一定的疗效,但其低靶向性、难以在肿瘤部位聚集等不足限制了其应用。环境响应型纳米递药系统作为一种新型药物递送方式,具有靶向性递药、减少药物毒副作用、环境响应性释放等优势,在肿瘤治疗中得到广泛应用。该文通过查阅并整理相关文献,从中药单体治疗肿瘤的概况、环境响应型中药单体纳米递药系统的分类以及其在肿瘤治疗中的应用3个方面进行概括总结,旨在为解决中药单体治疗肿瘤的局限性提供思路。

姜黄素及其与化疗药物的纳米递药系统协同抗肿瘤作用研究

随着癌症发病率的逐年上升,使用单一化疗药物治疗癌症易产生多药耐药性,联合用药可以在临床治疗中发挥优势。姜黄素是从活血化瘀中药姜黄中提取的亲脂性多酚类物质,具有广泛的药理活性。因与其他化疗药物联合使用可以发挥协同抗癌作用,克服多药耐药,已成为医学领域研究的热点。本文在姜黄素抗癌作用及常用纳米递药系统基础上,重点综述姜黄素与化疗药物合用的协同纳米递药系统,为抗肿瘤药物的高效递送提供参考。

刺激响应型智能纳米递药系统的研究进展

开发高效、绿色农药制剂以最大限度地减少化学残留和环境污染,对于确保粮食和生态安全至关重要。纳米技术的发展为农业绿色农药制剂的创制提供了策略,科研人员设计了一系列针对病虫草害引发的病理环境和体外物理刺激的智能响应型金属或无机纳米载体,该类载体可以通过响应动植物体内pH、活性氧(reactive oxygen species, ROS)、氧化还原条件等内源性变化或者温度、光照等外部刺激,来实现药物的精准可控释放,并提高对病虫草害的防治效率。本文从内源性刺激响应、外源性刺激响应和多重刺激响应3个方面综述了当前农业领域智能响应型纳米递药系统的研究进展,对智能响应型纳米递药系统的功能设计、作用特点及效果进行了介绍,以期为农药/核酸类药物及其递送系统的研究提供参考。未来智能响应型纳米递药系统将会作为一种有前途的方式,提高药剂的利用率,实现药剂的靶向释放。

原位自组装纳米递药系统用于肿瘤免疫治疗的研究进展

目的对原位自组装纳米递药系统的构建及其在肿瘤免疫治疗中的作用机制进行综述,旨在为基于肿瘤免疫治疗的药物递送提供新的思路。方法以“原位自组装”、“免疫治疗”、“肿瘤”等检索词对国内外文献进行查阅,总结自组装纳米递药系统在肿瘤部位的构建情况,并对其增强免疫疗效的机制进行归纳。结果原位自组装纳米递药系统能够通过体外辅助靶向到达病灶部位,在疏水相互作用、静电作用、配位键等多种作用力的驱动下,触发体外刺激或体内生理病理环境刺激进而原位自组装形成新的物质。该策略能够通过增加免疫药物滞留、提高肿瘤免疫原性、促进抗原呈递细胞的成熟以及增加免疫效应细胞浸润来增强机体免疫,综合提高免疫效力。结论今后应深度挖掘原位自组装纳米药物在抗肿瘤药物递送方面的意义,促使自组装药物在肿瘤治疗方面取得更大的进展。

血小板膜仿生纳米递药系统在心血管疾病靶向治疗的研究进展

基于仿生细胞膜的纳米颗粒递送系统在生物医学领域快速发展。血小板凭借其生理特性参与炎症调节、免疫防御、止血及血栓形成、肿瘤的生长及转移等过程。血小板膜包裹的纳米颗粒借助血小板的独特功能已经被广泛应用于各系统疾病。文章主要就血小板膜仿生纳米递药系统在心血管疾病靶向治疗中的研究进展进行综述。

多载药纳米递药系统用于提高多西紫杉醇抗肿瘤疗效的研究进展

目的对多西紫杉醇与其他抗癌药物共载药纳米递药系统在肿瘤治疗中的作用机制进行综述,旨在为以多西紫杉醇为代表的化疗药物共载药纳米递药系统研究提供一定的参考。方法以“多西紫杉醇”、“联合治疗”、“纳米递药系统”、“肿瘤”等检索词对国内外文献进行查阅,总结多西紫杉醇与其他药物共载药纳米递药系统对肿瘤的治疗效果,并对其治疗机制进行归纳。结果多西紫杉醇属于典型的紫杉烷类抗肿瘤药物,在临床中,多西紫杉醇对多种恶性肿瘤具有显著的治疗效果。然而,现有多西紫杉醇注射剂由于其组织特异性差、使用有机溶剂增溶、易产生耐药性等原因,一定程度上影响其抗肿瘤疗效的发挥及产生一定的不良反应。将其他药物与多西紫杉醇联用是提高多西紫杉醇抗肿瘤效果、克服其耐药性和减少其不良反应的一种有效方法。然而,将多种药物简单物理混合所构建的制剂尚不能解决多西紫杉醇制剂现有的缺陷;而借助于纳米递药系统,可以有效克服以上缺陷。结论今后应深度挖掘纳米递药系统在共载抗肿瘤药物递送方面的意义,促使以多西紫杉醇为代表的化疗药物共载药在肿瘤治疗方面取得更大的进展。

纳米递药系统负载奥希替尼抗非小细胞肺癌的研究进展

奥希替尼是不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),用于治疗经典EGFR突变和T790M耐药突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。然而,与其他EGFR-TKIs一样,奥希替尼不可避免地存在获得性耐药、水溶性差、肿瘤累积率低等问题,限制了其治疗效果。纳米递药系统可增加药物的溶解度和稳定性,延长药物血液循环时间,提高细胞摄取率,增加在肿瘤组织中的聚集改善药物耐药问题,已成为解决传统靶向药物弊端的有效手段。本文综述了第三代EGFR-TKI奥希替尼的作用机制,重点阐述了奥希替尼纳米递药系统抗NSCLC的研究进展,并对该领域面临的挑战和未来发展方向进行了展望。

siRNA纳米递药系统在胶质瘤治疗中的研究进展

胶质瘤是最常见的中枢神经系统原发性肿瘤之一,具有高侵袭性和高病死率等特点。小干扰(siRNA)可以通过靶向胶质瘤细胞中的关键基因,对胶质瘤相关基因进行沉默,从而抑制胶质瘤的生长和扩散,近年来受到广泛关注。然而,siRNA的应用受到其性质不稳定和血脑屏障的限制,需要合适的纳米载体提高其稳定性和靶向性。本文对siRNA纳米递药系统在胶质瘤治疗中的研究进展进行综述,旨在为胶质瘤的治疗提供新的策略和方法。

纳米递药系统治疗阿尔茨海默病的研究进展

阿尔茨海默病（Alzheimer’sdisease．AD）是一种进展性的神经退行性疾病，也是痴呆最常见的类型。AD目前尚无有效的治疗方法，其中重要的原因就是治疗AD的药物无法有效的通过血脑屏障（bloodbrainbarrier，BBB）。纳米递药系统以其独特的优势，成为目前可以通过BBB治疗AD最有希望的手段。通过纳米介导递药系统治疗AD目前已经取得了一定的进展，然而由于其脑靶向性不高从而受到极大的限制。

阿霉素-姜黄素纳米递药系统制备及体外缓释研究

基于点击反应,高效合成具有pH响应性和高载药率的己烷-1,6-二丙炔酸二酯共交联阿霉素、姜黄素主链型纳米递药系统,并采用紫外光谱、红外光谱、粒度仪、Zata电位、透射电镜进行结构及形貌表征,并考察其在不同pH条件的缓释行为,监测纳米粒降解后的形态学变化。结果表明:所制材料为双药共载均匀球形纳米粒,粒径100~200 nm。通过pH响应化学键实现对药物“智能”化控制释放。纳米粒所载阿霉素的包封率49.7%,载药率59.4%;姜黄素的包封率41.1%,载药率35.7%。缓释曲线显示:随环境pH降低,药物释放率增大,粒径分布变宽,电镜观察形貌从均匀球形变成“树枝状”;而在正常生理条件下药物基本不释放。实验表明该纳米递药系统具有良好的肿瘤微环境pH响应及缓控释性能。

中药纳米递药系统的研究进展

中药在中华民族长期疾病治疗与保健康复中发挥着重要的作用,但是很多中药有效成分溶解性差,并且存在着不稳定、人体吸收率低等问题,导致其应用受到极大的限制。中药纳米递药系统可以有效改善中药有效成分的溶解性、稳定性等特性,提高生物利用度,降低药物进入人体后的不良反应。对近年来中药纳米递药系统的类型、制备方法及优势进行了总结,指出了当前面临的主要难题并提出相应建议,以期为后续中药纳米制剂的研究及生产应用提供参考和依据。

叶酸受体介导的肿瘤靶向纳米递药系统

叶酸受体在上皮源性的恶性肿瘤细胞膜表面高度表达。叶酸靶向纳米递药系统具有叶酸-叶酸受体主动靶向和纳米递药系统被动靶向的双重优势,可实现化疗药物对肿瘤组织的靶向递送,有效提高药物疗效,减少毒副作用。本文就近年来研究较多的叶酸-脂质体、叶酸-树枝状聚合物、叶酸-聚合物胶束、叶酸-纳米球等叶酸受体介导的肿瘤靶向递药系统进行综述。

pH敏感型纳米递药系统在肿瘤靶向治疗中的作用

目的:探讨pH敏感型纳米递药系统在肿瘤靶向治疗中的应用效果。方法:选择河南大学第一附属医院2017年4月至2018年12月收治的恶性肿瘤患者82例作为对象,随机分为对照组(n=41)和观察组(n=41)。对照组给予常规化疗,观察组采用pH敏感型纳米递药系统给药,治疗3个周期后对患者效果进行评估,比较两组患者的近期疗效、毒副反应发生率。结果:观察组治疗3周期后的有效率为73.17 %,高于对照组的51.22 %,差异具有统计学意义(P < 0.05);观察组与对照组治疗过程中骨髓抑制、肝肾损害、便秘腹泻、恶心呕吐及中性粒细胞异常发生率比较,差异均无统计学意义(P > 0.05)。结论:pH敏感型纳米递药系统用于肿瘤靶向治疗中能获得较高的近期疗效,未增加毒副反应发生率。

中药纳米递药系统治疗脑部疾病的研究进展

脑部疾病在临床上很常见,严重危害人类健康。药物要进入脑部发挥作用,首先要突破的是血脑屏障(blood-brain barrier, BBB),即脑部毛细血管与脑组织之间的生理屏障,有稳定脑环境的作用,选择性转运入脑药物,98%以上的药物难以通过BBB入脑,治疗作用减弱。目前的主要方法之一是采用纳米递药系统以增加药物的脑内递送。在脑部疾病的治疗中,中药具有独特优势。回顾中药治疗脑部疾病的悠久历史,从主动靶向、被动靶向和物理化学靶向3个方面对中药纳米递药系统治疗脑部疾病的研究进展进行综述,为进一步研究和开发中药纳米脑靶向制剂提供参考。

巨噬细胞膜仿生纳米递药系统在疾病靶向治疗中的应用

近年来,基于细胞膜包裹纳米粒的仿生纳米递药系统发展迅速,在多种疾病中表现出比传统纳米递药系统更高的生物相容性及疗效。巨噬细胞作为免疫系统的成员,与多种疾病的发生、发展息息相关。巨噬细胞源自单核细胞,受到相应刺激后,可极化为M1型和M2型:M1型巨噬细胞参与促炎反应,M2型巨噬细胞参与抗炎反应。本文综述了近年来巨噬细胞膜包裹纳米粒的仿生纳米制剂在疾病靶向治疗中的应用现状,结果显示,巨噬细胞膜包裹纳米粒的仿生纳米制剂在恶性肿瘤(乳腺癌、结直肠癌、黑色素瘤、脑胶质瘤)、阿尔茨海默病、肝脏缺血再灌注损伤、动脉粥样硬化等治疗中都显现出了高靶向性和低免疫原性,但目前集中于抗肿瘤研究,且都处于实验室研究阶段。

肿瘤穿透肽iRGD在肿瘤靶向纳米递药治疗中的研究进展

恶性肿瘤是目前严重威胁人类生命健康的重大疾病之一,随着对恶性肿瘤研究的深入,越来越多的抗肿瘤药物被研发应用并取得显著的成效,但是由于复杂的肿瘤微环境,抗肿瘤药物常难以渗透至肿瘤组织深部,导致生物利用度低,抗肿瘤作用减弱。肿瘤穿透肽(tumor-penetrating peptide)i RGD化学连接在纳米载体表面或者与纳米载体联合给药,促进药物渗透至肿瘤组织深部有效发挥抗肿瘤作用,是目前肿瘤靶向治疗领域中备受关注的研究方向之一。本文回顾并总结了i RGD在抗肿瘤靶向纳米递药治疗中的研究进展,这些研究结果都显示了肿瘤穿透肽i RGD在肿瘤靶向治疗中拥有良好的应用前景。

治疗类风湿性关节炎的天然仿生纳米递药系统最新研究进展

类风湿性关节炎是一种以炎性滑膜炎为主的全身免疫性炎症慢性疾病,大量的炎症细胞或免疫细胞聚集到关节炎症部位,长此以往便造成关节软骨损伤。目前用于治疗类风湿性关节炎的药物由于非靶向性,生物相容性差以及需要长期给药,对患者会造成严重的毒副作用。因此,对类风温性关节炎的靶向治疗是提高治疗效果以及减少给药量的关键措施。天然仿生纳米递药系统已被证明具有低毒性,非免疫原性,高靶向性以及良好的生物相容性。本文就目前用于治疗类风湿性关节炎的天然仿生纳米递药系统的靶向机制及治疗优势进行综述,并对未来天然仿生纳米递药系统的发展趋势及应用进行预测,为该疾病治疗的进一步研究提供科学依据。

紫杉醇纳米递药系统研究进展

由于紫杉醇水溶性差,口服生物利用度低,传统静脉注射给药易导致严重的过敏、嗜中性白血球减少等不良反应。尽管新一代的白蛋白结合型紫杉醇(Abraxane~?)仍然被频繁使用,但静脉注射非常昂贵。笔者就紫杉醇纳米递药系统的研究进展作一综述。

基于当归多糖的酶敏肿瘤靶向纳米递药体系的研究

目的构建基于当归多糖(AP)的酶敏肿瘤靶向纳米递药体系:当归多糖-基质金属蛋白酶敏感肽-阿霉素(AP-PP-DOX),研究其理化性质及体外抗肿瘤效果。方法首先将AP用马来酸酐(MA)修饰后得到马来酰化当归多糖(AP-MA),再将APMA和基质金属蛋白酶敏感肽(PP)结合生成当归多糖-基质金属蛋白酶敏感肽(AP-PP),最后将AP-PP和阿霉素(DOX)结合生成当归多糖-基质金属蛋白酶敏感肽-阿霉素(AP-PP-DOX)聚合物。利用FT-IR和1 H-NMR表征各步反应产物;透析法自组装形成纳米粒;粒度分析仪测定纳米粒粒径和电位;TEM观察纳米粒大小及外观形态;紫外分光光度计测定纳米粒载药量;体外模拟释药实验研究纳米粒在MMP-2作用下的酶解释药情况;MTT法研究纳米粒对A549细胞的毒性作用。结果 (1)FT-IR和1 H-NMR表征各步反应产物成功合成;(2)透析法成功制备了AP-PP-DOX纳米粒;(3)测定纳米粒的平均粒径和电位分别是139.00±3.32nm和-28.45±0.22mV;(4)该纳米粒结构圆整,平均粒径为100nm;(5)计算纳米粒载药量为17.00%±1.72%;(6)体外模拟释药结果表明,纳米粒在MMP-2下作用24h累积释药率最高达74.5%;(7)MTT实验表明,当药物质量浓度为9μg·mL-1时,纳米粒对A549细胞的存活率极显著,高于游离DOX(P<0.01),而含有MMP-2的纳米粒对A549细胞存活率极显著,低于不含MMP-2的纳米粒(P<0.01)。结论制备基于AP的酶敏肿瘤靶向纳米递药体系AP-PP-DOX,能够有效实现在MMP-2作用下的酶敏释药及抗肿瘤效果,值得进一步研究。

胰腺癌纳米递药系统靶向性设计研究进展

胰腺导管腺癌的肿瘤新生血管匮乏且基质丰富,限制了细胞毒性药物的递送效率,降低了治疗效果。纳米递送细胞毒性药物治疗胰腺癌有望克服其生物屏障,提高递药效率。而设计具有高效靶向胰腺癌细胞的纳米递药系统是克服上述生物屏障的关键。本文综述相关领域的最新进展,包括纳米递药系统的被动靶向设计、主动靶向设计及响应释放的靶向递药设计。