诺氟沙星缓释微球的制备及释放性能

背景:诺氟沙星在临床上应用广泛,将其制备成缓释微球能够在较长时间发挥作用,在很大程度上提高了药物的生物利用度与患者的顺应性,减少了药物的毒副作用与患者治疗周期内的不适感和服药剂量,具有重要的研究意义与应用价值。目的:以壳聚糖、纳米SiO_(2)和海藻酸钠为原料,制备诺氟沙星缓释微球,并对其制备条件、释放性能与微球结构进行考察和分析。方法:利用挤出-外源凝胶法制备诺氟沙星微球,通过单因素实验考察诺氟沙星浓度、m(SiO_(2))∶m(诺氟沙星)与交联时间对微球包封率的影响,确定最优制备条件,并在最佳制备条件下制备出海藻酸钙/壳聚糖及SiO_(2)-海藻酸钙/壳聚糖两种诺氟沙星缓释微球,对制得的微球进行表征和体外释放性能研究。结果与结论:①单因素实验结果表明,诺氟沙星质量浓度为1.5 g/L、m(SiO_(2))∶m(诺氟沙星)为4∶10、交联时间为20 min时,微球包封率较优,选择在此条件下制备微球;②通过对微球的红外光谱、扫描电镜、X射线衍射和热重分析表征得出,上述条件下制备的微球更倾向于非晶性物质,其外貌尺寸均一、形状规整,SiO_(2)与海藻酸钙、壳聚糖相容性好,形成了新的复合物,添加SiO_(2)对微球的形貌基本没有影响,且添加SiO_(2)的微球热稳定性较好;③对制得微球的缓释性能研究发现,微球具有一定缓释作用,释放时未出现突释现象,且添加SiO_(2)的微球抗盐性能更好。

枯草芽孢杆菌中性蛋白酶的固定化及应用的研究

目前酶法脱毛用酶稳定性差,易受到外界环境影响。为改善酶的稳定性和提高酶法脱毛效率,以脱毛用中性蛋白酶为研究对象,以纳米SiO_(2)、海藻酸钠和壳聚糖为固定化材料,采用共价结合法对枯草芽孢杆菌来源的重组中性蛋白酶的固定化进行了探索和研究。以固定化中性蛋白酶的酶活回收率为指标,通过单因素结合响应面法优化了中性蛋白酶固定化三种材料的配比,纳米SiO_(2)1.02%、壳聚糖1.32%和海藻酸钠1.57%,在此条件下固定化中性蛋白酶的回收率可达67.28%±4.21%。将固定化中性蛋白酶应用于黄牛皮循环脱毛工艺中,可循环脱毛4次,液体酶仅可开展3次,与液体酶相比其稳定性显著提高。经组织学评价脱毛后的黄牛皮粒面和毛孔结构清晰,网状层联系紧密,无缝隙;胶原纤维束内部略松散,胶原纤维束之间略松散。因此,固定化中性蛋白酶可用于皮革业脱毛环节,推动酶制剂在制革业的应用。