DTPA双酰胺杂环金属配合物的合成、表征及弛豫性能

通过酰化反应将一种新型杂环化合物2-肼基-5-甲基-10bH-1,3,4-噻二唑[3,2-c]喹唑啉-6-10b-羧酸化合物(HC)引入到二乙三胺五乙酸(DTPA)结构中得到新型DTPA双酰胺杂环配体(DTPA-HC),再与Gd3+,Mn2+以及Fe3+配位得到相应的功能配合物作为潜在的磁共振成像造影剂。其结构通过FTIR、元素分析、TG进行表征。配合物的纵向弛豫率(longitudinal relaxivity,r1)结果表明,Gd基配合物的r1〔13.20 L/(mmol.s)〕和Mn基配合物的r1〔12.11 L/(mmol.s)〕远远大于商业化医用的磁共振成像造影剂Gd-DTPA〔r1=3.620 L/(mmol.s)〕。通过等温滴定微量热法(isothermal titration calorimetry,ITC)测定了各配合物与牛血清白蛋白(BSA)相互作用的热力学参数,结果得到Gd基配合物与BSA作用的结合常数Ka(1.171×106)大于Mn基(2.913×105)和Fe基(4.042×104)配合物与BSA的结合常数。

光诱导RNAi系统的构建及优化

合成了一类具有高水合常数（q）的钆类造影剂，该类配合物由金属钆与含有2个氮氧化基团和4个羧酸基团的有机配体组成，具有高水合常数的特点。通过核磁氢谱、碳谱以及高分辨质谱对配体及配合物的结构进行了表征。通过荧光寿命分析检测配合物的q值在3左右。该类配合物的纵向弛豫率（n）为8．5～10．1（mM）^-1·s^-1，约为商用造影荆二乙三胺五乙酸合钆（Gd-DTPA）的3倍。细胞实验证实该类造影剂具有很低的细胞毒性，这在临床应用中是非常关键的。该类配合物具有合成简便、弛豫率高以及毒性低等特点，为刺备更低成本、更高性能的造影剂打下基础。

钆基无机纳米粒子磁共振造影剂设计的研究进展

磁共振成像(MRI)技术是常见的临床医学影像学的检测手段之一.在临床诊断中使用最多的是纵向弛豫(T_(1))造影剂:马根维显(Gd-DTPA).自其正式商用化后,人们对钆基造影剂进行了大量研究.文章介绍了钆基无机纳米粒子(Gd IONPs)造影剂的作用原理,阐述了无机纳米粒子的形貌、尺寸、表面修饰、氧空位等因素的影响,并对Gd IONPs造影剂的设计做了展望.