液相组合合成研究进展

综述了近年来液相组合合成的研究进展,主要包括液相组合合成法(LPCS),氟合成,树状载体组合合成及高分子辅助试剂在液相组合合成中的应用等。

微波辅助组合合成的研究进展

微波辅助组合合成技术是近年来发展起来的一种新的制备化合物库的组合化学技术,它不仅可以克服传统固相组合合成技术以及液相组合合成技术无法提高产物收率的不足,而且利用该技术所制得的化合物库中对应的是高纯度的单一化合物,采用高通量筛选技术可以快速直接地确定高活性结构,极大地提高了新药开发的效率．主要就近年来微波辅助组合合成技术的研究进展情况进行介绍,内容包括固相组合合成、基于聚合物支载的催化剂的组合合成、液相组合合成、氟相组合合成以及组合平行合成等．

组合合成及其在新农药创制中的应用

在进行新药创制研究的过程中，近年来随着相关科学的进步，基于授受体相互作用的生物合理设计方法有了迅速的发展。然而，以实验为基础的随机筛选方法依然是新药开发的重要途径。在随机筛选中，为了提高新药创制的效率，人们便开始引入组合化学（Ｃｏｍｂｉｎａｔｏｒｉａ...

液相组合合成中化合物库的纯化方法研究

综述了近8年来液相组合合成中小分子化合物库的纯化方法,如通过固载化试剂的应用、可溶性聚载物的应用、氟合成技术、液相萃取等达到纯化目的。论述了这些纯化方法的基本原理、使用范围及局限,并列举了一些经典实例。

固载化试剂和催化剂及其在液相组合合成中的应用

固载化试剂、催化剂及清洁树脂在液相合成中的应用,极大地方便了液相合成的后处理,提高了工作效率,为液相平行组合合成提供了基础.重点综述了近年来固载化试剂和催化剂在液相组合合成及多步液相合成中应用进展情况.

化合物库的组合技巧和组合合成

从化合物库的组合技巧和组合合成方法两个方面探讨了组合化学及其在药物开发中的应用。

新型菊酯类化合物的组合合成及杀菌活性

以菊酯为骨架 ,采用组合平行法 ,设计合成了新型含氮杂环的菊酯类化合物库。经高分辨质谱和GC鉴定 ,合成成功率为 10 0 %。对化合物库进行了体外和体内的杀菌活性筛选。结果表明 ,在体外 9种活性的ED50 的测试中 ,AD7在棉花立枯病菌测试中ED50 <1 0× 10 -7%。同时还有多个化合物在不同的测试中显示ED50 <1 0× 10 -6%。而在 6种体内活性测试中 ,大多数化合物对蕃茄晚疫霉菌和蕃茄底腐霉菌表现出了较好的抑制活性。

组合合成在新药创制中的应用

在进行新药创制研究的过程中,近年来随着相关科学的进步,基于授受体相互作用的生物合理设计方法有了迅速的发展。然而,以实验为基础的随机筛选方法依然是新药开发的重要途径。在随机筛选中,为了提高新药创制的效率,人们开始引入了组合化学(Combinatorial Chemistry)的方法即通过合成化合物库(Compounds Library)来进行高效率的筛选。

置换矩阵的组合合成及其图表示

考察了有向圈或圈并的r级合成图 ,分别确定了它们的所有圈长和圈数 ;

组合合成阵本原指数的一个上界

讨论 n阶正对角元本原矩阵 A的 r级组合合成 Cr(A) ,得到了它的本原指数的上界 :γ(Cr(A) )≤ n- r,r=1 ,2 ,… ,n,解决了文 [4]中的一个猜想 .进而得出 ,设 Mr={ Cr(A) |A是 n阶正对角元本原矩阵 } ,Mr中所有合成阵的本原指数集填满 { 1 ,2 ,… ,n - r} .

组合化学技术中的组合合成与群集筛选

本文叙述了组合化学技术的研究与应用，包括诸如同步多重合成（混合固相合成）法、多头合成（多针合成）法、茶袋法、光印（光控合成）法、反应珠法、载体合成法、基因重组法、非肽类岸法、色谱条码法等及其检测方法。它们已成为寻找和发展分子多样性与研究开发新药的策略和途径。

组合合成阵的不可约性

本文讨论了布尔矩阵的组合合成的基本性质，用图论方法找出了２级组合合成阵为不可约的一些充分条件。

对称布尔矩阵的组合合成

设A是n阶对称布尔矩阵 ,G(A)是它的伴随图 ,C2 (A)是A的二级组合合成 ,本文证明了 :若G(A)为二分图 ,则C2 (A)可约 ;若G(A)是含奇圈的 2 连通图 ,则C2 (A)是不可约和本原的 ,它的本原指数γ(C2 (A) )≤n2 - 2n - 1。

布尔矩阵的组合合成及其图表示

本文综术了有关布尔矩阵的组合合成的现有结果,用图论方法展示了它们的组合性质,提出了一些待解决的问题。

液相组合合成Mannich碱及清除树脂对产物的处理

应用组合合成的原理,使用3种酮、5种胺和甲醛反应,在盐酸的催化下,一次性合成了15种Mannich碱。使用大孔季铵强碱型清除树脂有效地除去了产物中残留的强酸催化剂———盐酸。经GC/MS色谱分析可知,产物的量决定于胺和酮的结构。对称结构的酮(如丙酮)只能得到一种产物,而不对称结构的酮(如2—戊酮)可给出两种产物。

组合合成阵的推广及应用

1、组合合成阵的推广及图论意义本文未解释的概念和术语可参见文[2]或[3]。方阵的组合合成由 R·A·Brudldi 和李乔引入[1]。设 A 是一个 n 阶（0,1）-矩阵,A 的项秩 P（A）是 A 中取自不同行和不同列的元素1的最大个数,对整数 r,1≤r≤n,Qr,n表示取自{1,2,…,n}中长 r 的所有严格递增序列之集。对α=（i1…,ir,）,β=（j1,…,jr）∈Qr,n,A[α/β]表示 A 的 r 阶子阵,它的行由α的项标记,列由β的项标记。A 的 r 级组合合成 Cr（A）是一个阶（0,1）-矩阵,它的行和列由 Or,n

天然产物衍生物化学库的组合合成

天然产物在药物化学和化学生物学中发挥着重要作用。目前,组合化学技术在合成天然产物衍生物化学库中的应用也越来越受到重视。本文综述了近5年来报道的组合合成天然产物衍生物化学库的一些例子。

寡糖组合合成

寡糖是许多生物过程的重要协调物质 ,其结构与功能的关系正成为人们感兴趣的研究课题。然而传统的寡糖合成很复杂且费时费力 ,随着组合化学方法在寡糖合成领域的应用 ,方便快捷地制备各种各样的寡糖成为一种可能。

液相组合合成的纯化方法

综述了近8年来液相平行合成和组合合成中应用的不同技术,包括可溶性载体、氟合成技术、离子液体、固相试剂树脂以及低聚乙烯二醇(OEG)衍生物的应用等几方面内容.论述了它们的基本原理以及相关的应用实例,并着重强调了目标化合物的分离纯化方法.

高海拔地区复杂地质条件下组合成槽工艺应用研究

西藏某水库工程针对不同组合成槽工艺在防渗墙工程中的适用性及可行性进行研究,并通过对成槽质量结果进行分析对比,得出最优组合成槽工艺,从而达到在高海拔下节约施工时间,加快施工进度的目的。文章主要对工程中不同组合成槽工艺的施工技术要点及质量控制难点进行了全面总结,便于在今后工程中推广应用。