G蛋白偶联受体组成型活性的理论与技术及其医药学研究

GPCR(G蛋白偶联受体)组成型活性(constitutive activity)发现和提出十几年来,对疾病机制阐明、药靶筛选和新药研发等起到了巨大的推动作用。随着组成型活性相关理论和实验技术的不断进步和新功能的发现,如今GPCR已成为医药学领域的热点。

组成型激活突变体在G蛋白偶联受体研究中的应用

G蛋白偶联受体 (GPCR)组成型活性概念的提出 ,使组成型激活突变体 (CAM)成为研究GPCR的新方法。CAM促进了对GPCR的结构、激活机制、活性调节及病理生理的研究。通过对CAM的研究发现了GPCR激活的关键结构区域 ,提出配体受体相互作用的”扩充的三元复合物模型”和GPCR激活过程中存在多个中间激活态的观点。CAM在一定程度上模拟了野生型受体激活的失敏过程 ,并为疾病的研究提供新的思路。