阿米替林聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒在大鼠体内药动学与组织分布学分析

目的探讨阿米替林聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒在大鼠体内的药动学和组织分布学,评估其脑靶向性。方法40只SD大鼠按照随机数字表法分为两组,分别静脉注射阿米替林及阿米替林聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,应用高效液相色谱测血液及组织中不同时间点阿米替林浓度并进行统计分析。结果纳米粒组中阿米替林在大鼠体内的半衰期、平均驻留时间、血药浓度时间曲线下面积分别是普通组的1.43、1.44、1.19倍;在大鼠靶向性评价中,脑组织相对摄取率为4.66;阿米替林组脑靶向效率均<1,提示脑组织分布最低;而阿米替林聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒组脑靶向效率均>1,提示脑组织分布最多。结论阿米替林聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒药动学参数改变明显,具有明显的脑靶向性。

伊曲康唑固体脂质纳米粒在小鼠体内药动学和组织分布学

目的考察伊曲康唑固体脂质纳米粒在小鼠体内的靶向性.方法采用HPLC测定尾静脉注射给药后小鼠各组织中伊曲康唑浓度,比较伊曲康唑溶液和伊曲康唑固体脂质纳米粒在小鼠体内的药物动力学过程,来评价其靶向性。结果与ITZ溶液相比,ITZ-SLN的AUC是ITZ的2.23倍,t1/2β由45.511 h延长到69.315 h;肝中的相对摄取率re最大,达到5.055,;肝内总靶向效率Te从20.81%提高到41.74%。巨噬细胞丰富的脾脏、肺脏相对摄取率也分别达到了1.711和2.695。结论表明伊曲康唑固体脂质纳米粒生物利用度提高,药物在体内消除时间延长,可达到缓释长效的目的。ITZ制成ITZ-SLN后,体内靶向性发生了明显的改变,纳米粒有网状内皮系统靶向性。

毛兰素固体脂质纳米粒药动学与组织分布学研究

目的:研究毛兰素固体脂质纳米粒(erianin solid lipid nanoparticles,ER-SLN)在大鼠中的药动学行为以及在小鼠体内的组织分布。方法:制备ER-SLN,大鼠静脉注射毛兰素混悬液(free ER)及ER-SLN,小鼠静脉注射free ER及ER-SLN,HPLC法测定各组织(血浆、心、肝、脾、肺、肾、脑)中的毛兰素含量,对测得的数据应用统计学软件进行统计分析。结果:静脉注射后ER-SLN在大鼠体内的AUC_(0-t)、MRT_(0-t)、t_(1/2)分别是free ER组的2.14,1.85,1.46倍;组织分布学考察表明ER-SLN在肝脏中的相对摄取率(Re)最高(1.37),同时ER-SLN在各组织中的靶向效率(Te)均大于1,对肝脏的选择性明显强于free ER。结论:毛兰素制备成纳米粒后能明显延长药物在大鼠体内的平均驻留时间(MRT),增大AUC和C_(max)值,提高生物利用度,同时在小鼠肝脏中能有效富集,减慢在肝脏中的清除速率,具有较明显的肝被动靶向性。