RP-HPLC法研究西红花酸在大鼠体内的药代动力学和组织分布特性

目的:建立大鼠血浆中西红花酸的RP-HPLC分析方法,并对其大鼠体内过程特性进行分析研究。方法:生物样品经甲醇沉淀蛋白质并提取药物,采用RP-HPLC法,色谱柱:Kromasil C18反相柱(150 mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-水-冰醋酸(74:24:2);流速1.0 mL·min-1;柱温30℃;检测波长423nm。结果:方法回收率为(93.08±2.4)%-(106.5±7.1)%。测定血药浓度线性范围为0.4903-15.36μg·mL-1(r=0.9995),日内RSD<5%,日间RSD<8%,最低检测限13.4ng·mL-1(S/N=3)。SD大鼠一次灌胃给药西红花酸后血药浓度-时间曲线呈二室模型,半衰期t1/2(66.3±2.2)min。在主要组织脏器分布特点是c肝>C肺>C子宫、卵巢>C肾>C脂肪>C睾丸。结论:本法准确、灵敏度较高,可用于西红花酸体内过程的研究。西红花酸主要由肾脏原型排泄。

用HPLE—荧光检测法研究维拉帕米在大鼠体内的药代动力学和组织分布特性

建立维拉帕米的反相高效液相色谱分析方法,并对其大鼠体内过程特性进行分析研完。方法:生物样品在碱性条件下经过正已烷一乙醚(30:70)提取,用Kromasil C_(18)反相柱(150mm×4.6mm,5μm),甲醇-水-三乙胺(70:30:0.1)为流动相,流速1.0mL.min^(-1),荧光检测波长为λ_(ex)275nm和λ_(ex)315nm。结果:方法回收率为92.3％～104.8％,测定血药浓度线性范围为8.5～85ng.mL^(-1)(r=0.9992),最低检测限0.6ng.ml^-。SD大鼠一次性灌胃盐酸维拉帕米片后血浆C-t曲线呈二室开放模型,达峰时间为(0.28±0.1)h。给药1.25h时,在主要的效应器官的浓度分布特点是:C_心>C_(大脑)>C_(小脑),在主要消除器官的浓度分布特点是:C_肝>C_肾>C_脾。结论:本法准确,灵敏度较高,可用于维拉帕米的体内过程研究。维拉帕米的肝首过效应应引起重视,主要由肾脏排泄。

9-硝基喜树碱纳米脂质载体系统的释放、细胞摄取及组织分布特性

目的研究9-硝基喜树碱纳米脂质载体系的体外释放、巨噬细胞摄取及体内组织分布特性。方法以BLB／C小鼠腹腔巨噬细胞为细胞模型进行9-硝基喜树碱纳米脂质载体系统的体外细胞吞噬实验；以一级昆明种小鼠为动物模型进行体内组织分布实验；并进行多晶X-射线衍射及体外释放实验的测定。结果9-硝基喜树碱可能以无定形物分散在纳米脂质载体中，液态脂质的加入并没有改变纳米粒固态内核的性质；体外释放实验表明纳米脂质载体系统具有一定的缓释特性；PEG的修饰使巨噬细胞对纳米粒的摄取减少，且能够增强纳米粒抵抗蛋白吸附的能力；纳米脂质载体系统能够延长9-硝基喜树碱在血中的滞留时间，并改变其在小鼠体内的分布特征。结论由Myrj59制备的纳米脂质载体系统具有缓释特性，且具有良好的长循环性及肝、肺靶向性。

箭叶橐吾内生真菌分离鉴定及组织分布特性研究

为探明有毒植物箭叶橐吾(Ligularia sagitta)的内生真菌种类及其组织分布特性,本试验对植物样品进行表面消毒后分离其内生真菌,采用形态学和内转录间隔区(Internal transcribed spacer,ITS)序列分析技术对分离到的菌株进行种属鉴定并构建系统进化树。结果显示,从箭叶橐吾中分离到21株内生真菌,属于3纲、3目、7科、9属。根据亲缘关系,将其主要分为种群I[以柄孢壳菌属(Podospora sp.)为代表]和种群II[以交链孢霉属(Alternaria sp.)为代表],其中交链孢霉属和柄孢壳菌属均占分离菌株的19.05%,为其优势菌属,主要分布于花和叶。箭叶橐吾的内生真菌在花中分布最普遍(占分离菌株的42.86%),其次为叶(占分离菌株的38.10%)、茎(占分离菌株的14.29%)和根(占分离菌株的4.76%)。结果表明,内生真菌在箭叶橐吾中的分布存在明显组织差异。