某儿童医院住院患儿H1受体拮抗剂的应用分析

目的分析本院住院患儿H1受体拮抗剂(限口服制剂)的应用情况,为临床合理用药提供参考。方法收集2019年7~12月本院2064份使用H1受体拮抗剂住院患儿的病历资料,统计年龄、药品名称、规格、诊断等情况,分析本院患儿使用H1受体拮抗剂的年龄分布情况、抗组胺药的剂型(口服液、颗粒剂和片剂)、抗组胺药超年龄使用情况、抗组胺药超适应证使用情况。结果2064例使用抗组胺药患儿中,采用二代抗组胺药的患儿共1828例(88.57%),采用一代抗组胺药的患儿共236例(11.43%)。抗组胺药在0~17岁各年龄段均有分布,主要分布在2~5岁,共1012例(49.03%)。0~5个月患儿采用第一代抗组胺药为156例,多于第二代抗组胺用药的39例,其他年龄段均为第二代抗组胺用药居多。2064份抗组胺药使用患儿病历中口服液、颗粒剂和片剂排序依次为口服液(1489份)、颗粒剂(295份)、片剂(280份)。排在前5位的分别为西替利嗪口服液、地氯雷他定糖浆、西替利嗪滴剂、地氯雷他定干混悬剂、赛庚啶片,占比分别为32.03%、25.48%、14.63%、14.29%、8.77%。第一代抗组胺药说明书均未推荐儿童使用,第二代抗组胺药说明书中未推荐<6个月龄儿童使用。超年龄用药共275例(13.32%),其中超年龄用药占比较高的药品分别为赛庚啶片、酮替芬片、西替利嗪滴剂,占比分别为65.82%、14.91%、10.55%。超适应证用药共1144例(55.43%),其中超适应证用药占比较高的药品分别为西替利嗪口服液、西替利嗪滴剂、地氯雷他定干混悬剂,占比分别为38.11%、18.01%、16.96%。结论本院H1受体拮抗剂使用基本合理,但存在一定的超年龄、超适应证用药情况,超适应证用药的比例较大,临床中应加大处方审核和不良反应监控力度。超说明书用药应基于询证医学证据支持,在医院做好备案的情况下使用。

组织胺H_2受体拮抗剂的药理及临床应用

Langley于1887年首先提出“受体概念”。经过一个多世纪发展,受体学说不但在解释疾病的病理生理过程,而且与临床用药的疗效、毒副作用及合并用药诸方面的关系,均显示极为重要的理论和实际意义,值得我们重视。机体内组织胺受体有两种类型,一为通过兴奋H_1受体而发生的,为扩张血管、增加毛细血管通透性以及收缩血管以外的多种平滑肌,这些作用,可被传统的抗组织胺药(异丙嗪、苯海拉明、扑尔敏等)所阻断。另一类系通过兴奋H_2受体而发生的,为刺激胃酸分泌、松弛大鼠子宫平滑肌、兴奋离体心脏以及对某些血管的扩张作用,这部分作用可被新型H_2受体阻滞剂丁咪胺等所拮抗。

H_1受体拮抗剂西替利嗪

目的：介绍新一代Ｈ１受体拮抗剂西替利嗪。方法：通过复习近１０年的文献，对西替利嗪的药理、药效、药动和临床应用进行综述。结果：西替利嗪可选择性拮抗外周Ｈ１受体，有抗组胺、抗过敏等活性。结论：西替利嗪作用强而持久，且无中枢镇静作用，值得进一步研究和临床推广应用。

抗组胺药物 H1 受体拮抗剂的临床药理学(一):组胺、组胺受体和抗组胺药物

H1受体拮抗剂是抗组胺药物之一,主要用治疗变应性疾病。本文做为系列文章的上部,简要介绍了组胺和组胺受体的研究背景,系统回顾了抗组胺药物的研发历史和分类。

组织胺H_2受体拮抗剂的新用途

自1972年Black及其同事发现组织胺H_2受体拮抗剂(简称H_2拮抗剂)以来,H_2拮抗剂广泛应用于消化性溃疡并取得良好的疗效。近年还发现H_2拮抗剂能够缓解麻疹病毒感染病人的症状;增加肾移植的排斥反应;使红斑狼疮皮肤损害加重;甚至发现2例肺转移癌明显退缩。这些情况均表明H_2拮抗剂能增强细胞介导免疫反应,特别是细胞免疫功能受抑制的病人。以下就H_2拮抗剂的新用途作一介绍。

法莫替丁与H_1受体拮抗剂联合治疗慢性荨麻疹临床观察

３０例单用Ｈ１受体拮抗剂治疗疗效差的慢性荨麻疹患者，联合应用法莫替丁治疗４周。结果显示临床痊愈率和显效率分别为８３．３％和１０％，表明法莫替丁与Ｈ１受体拮抗剂联合用于这类单用Ｈ１受体拮抗剂不能奏效的慢性荨麻疹患者是一种有效的治疗方法。

H_1受体拮抗剂及其研究新进展

组胺是广泛存在于人体组织细胞中的自身活性物质，以结缔组织中的肥大细胞和血液中嗜碱性粒细胞含量最高。它具有多种生理、病理作用，如使毛细血管扩张，通透性增加，降低血压；使支气管、胃肠道平滑肌痉挛，促进胃酸的分泌等等。１９１０年人们发现组胺与变态反应的发病...

第二代组胺H_1受体拮抗剂

目的:对第二代H1受体拮抗剂的作用特点、疗效及不良反应等进行综合评述。方法:以国外发表的文献为依据，对第二代H1受体拮抗剂的临床应用和注意问题进行介绍。结果:第二代H1受体拮抗剂能减少或消除第一代H1受体拮抗剂所产生的镇静和抗胆碱能不良反应，对H1受体具有较强的选择性。结论:临床使用无明显的精神运动性损害，是治疗鼻炎、荨麻疹和皮炎的有效药物。

2003～2007年我院组胺H_1受体拮抗剂应用分析

目的：研究我院2003-2007年组胺H1受体拮抗剂的用药情况,了解组胺H1受体拮抗剂在我院临床治疗中的应用现状和发展趋势。方法：对我院2003-2007年组胺H1受体拮抗剂的用药品种、消耗金额、DDDs、DDDc等进行统计分析。结果：5年中,我院组胺H1受体拮抗剂的用药金额逐年上升,且第2代远远大于第1代。DDDs平均值排名前3位的是西替利嗪、氯雷他定、左西替利嗪,每年的平均DDDc值比较稳定。结论：安全、高效且与其他药物相互作用少的第2代组胺H1受体拮抗剂是抗过敏治疗的主导药物,传统组胺H1受体拮抗剂的改良剂型以及安全性更可靠的组胺H1受体拮抗剂是研究方向。

抗组胺药物H1受体拮抗剂的临床药理学(二):安全性和临床应用

H1受体拮抗剂是抗组胺药物之一,主要用于治疗变应性疾病。本文做为系列文章的下部,重点介绍H1受体拮抗剂临床应用的安全性问题,并指出临床应用中需要注意的一些问题。

H_1受体拮抗剂治疗常年变应性鼻炎的比较

目的观察常用第二代H1受体拮抗剂治疗常年变应性鼻炎的疗效和安全性。方法将符合纳入标准的105例患者随机分为咪唑斯汀、氯雷他定、西替利嗪3组,每组35例,予相应药物10mg/d,治疗时间均为28d。记录症状体征评分、患者自评变化及不良反应情况。结果3种药物均对过敏症状有明显的抑制效果。其中咪唑斯汀在1h与2周时疗效优于氯雷他定和西替利嗪,且在眼痒症状控制以及安全性上有优势。西替利嗪镇静效果强于其他2种药物。结论3种药物应用于常年变应性鼻炎均有较好的疗效,但咪唑斯汀在起效迅速性和安全性上有优势。临床应注意个体化治疗,并注意避免严重并发症的发生。

H_1-受体拮抗剂对心脏的不良作用及机理

Ｈ１受体拮抗剂作为抗过敏药已有很长的应用历史，特别是第二代拮抗剂的出现，由于没有镇静和抗胆碱能作用，而更受欢迎。其中阿司咪唑（息斯敏）、特非那定、西替利嗪（仙特敏）、氯雷他定（克敏能）已在国内外广泛使用。在少数病例中，应用特非那定和阿司咪唑等出现了...

H_1受体拮抗剂门诊用药情况分析

目的探讨门诊H1受体拮抗剂的临床用药。方法调查并分析2005年8月～2007年7月每月1周门诊处方的H1受体拮抗剂使用情况。结果第2代H1受体拮抗剂中高效低毒药物应用最多,第3代H1受体拮抗剂应用呈上升趋势。结论高效、低毒、价廉的药物是医生、患者的首选。

组胺H_1受体拮抗剂的临床评价与合理应用

目的 :为临床合理应用组胺H1 受体拮抗剂提供参考。方法 :综合近年来国内、外文献进行分析。结果 :第2代H1 受体拮抗剂新药不断上市 ,其作用强而持久 ,不良反应少 ,对中枢神经系统几乎无抑制作用 ,也无抗胆碱作用 ,但对心脏的毒性作用日益突出。结论 :组胺H1

非镇静类H_1受体拮抗剂在慢性荨麻疹治疗中的应用

慢性荨麻疹(CU)是一种临床常见且容易复发的疾病。目前,组胺H1受体拮抗剂是慢性荨麻疹的主要治疗药物。非镇静类H1受体拮抗剂主要包括第二代抗组胺药及其活性代谢产物。非镇静类H1受体拮抗剂极少通过血脑屏障,相对无镇静作用,对认知和精神运动功能无损害,与H1受体的亲和力更高,且有半衰期长和疗效较长的特点,可以通过肝脏代谢产生具有很强活性的物质。临床常用于治疗荨麻疹的非镇静类H1受体拮抗剂有氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀、依巴斯汀、非索非那定、地氯雷他定、左旋西替利嗪、比拉斯汀、卢帕他定等。对于慢性荨麻疹的治疗,采用联合用药,如第一代H1受体拮抗剂联合H2受体拮抗剂或与其他药物一起联合应用。多数研究显示,非镇静类H1受体拮抗剂联合其他药物治疗慢性荨麻疹比单一用药疗效高。既往研究表明,慢性荨麻疹患者免疫功能存在异常,与免疫抑制及免疫调节剂联合应用可显著提高疗效。

组胺H1受体拮抗剂高通量筛选模型的建立及应用

组胺H1受体拮抗剂被用于治疗某些过敏性疾病,如鼻炎、荨麻疹和过敏性皮炎。本文采用无标记细胞整合药理学技术建立了组胺H1受体拮抗剂高通量筛选模型。应用基于共振波导光栅的动态质量重置分析方法检测了已知的激动剂和拮抗剂作用于A431细胞上内源性H1受体后所产生的特征信号,获取特征信号谱,建立组胺H1受体拮抗剂筛选模型。进而应用此模型筛选了32个天然产物对组胺H1受体的拮抗活性。结果表明,无标记DMR分析适合于H1受体拮抗剂的高通量筛选;在筛选的32个化合物中,从亚贡中分离得到的内酯类化合物为活性较强的拮抗剂。上述结果表明,无标记DMR分析可能成为组胺H1受体拮抗剂发现的新方法。