痰热清注射液有效成分在大鼠肺组织靶向性研究

目的:通过清热化痰法的代表方痰热清注射液有效成分在大鼠肺组织的靶向性研究,初步探讨清热化痰法治疗慢性阻塞性肺疾病的机制。方法:运用高效液相色谱二级质谱联用方法对痰热清注射液制剂中的有效成分及其在大鼠血浆与组织中能够检测的有效成分进行定性定量分析和比较。结果:痰热清注射液制剂中能够检测出黄芩、金银花、连翘、熊胆粉4味配伍中药的有效成分,其中黄芩苷、绿原酸、咖啡酸、汉黄芩素、野黄芩苷能够进行定量检测。在大鼠血浆及肺组织中,能够同时定性定量分析痰热清注射液中首入肺经的黄芩、金银花两味中药的有效成分,其主要有效成分黄芩苷、绿原酸在肺组织的峰浓度明显高于其他组织。结论:大鼠血浆及肺组织中能够检测到清热化痰方剂痰热清注射液中的有效成分;痰热清注射液对肺组织具有一定的靶向性和中药归经作用;可通过方剂有效物质基础及组织靶向性的研究方式探讨清热化痰法治疗慢性阻塞性肺疾病的机制。

利福平白蛋白微球肺组织靶向性动物实验研究

目的 :研究静脉注射利福平白蛋白微球后微球的体内分布及降解、肺组织病理变化以及肺靶向后对动脉血中氧分压的影响。方法 :微球用12 5I标记 ,静脉注射后测定大鼠各组织的放射性记数 ;取肺组织做病理切片观察病理改变 ;肺靶向后取动脉血测定氧分压。结果 :静注12 5I标记的微球后 5min肺部分布达 95 %以上并缓缓降解 ;肺靶向后对肺组织病理和动脉血中氧分压无明显影响。结论 :将抗结核药利福平制备成微球制剂 ,肺部分可提高药物在肺部的分布 ,静注后无明显不良反应。

一种有肺组织靶向性的脂质体运载系统

为今后支气管哮喘的气道内给药或转基因治疗提供一种有肺组织靶向性的特异载体，以二油酰磷脂酰乙醇胺、胆固醇、油酸为原料，以沙美特罗（Salmeterol）作为肺组织靶向装置，应用反相蒸发法，成功地构建了一种有肺组织靶向性的脂质体运载系统，孩脂质体能被大鼠肺脏摄取．提示抄美特罗靶向脂质体是一种有潜力的呼吸系统药物和基因载体。

RNA干扰的组织靶向性

RNA干扰是一种转录后基因沉默现象,可通过双链诱导使靶基因失活。为了增强对组织靶向性的治疗应用,目前研究有利用载体的特异性及基因重组构建进行调控作用于靶组织,也可以小分子基团特异性化学修饰小RNA双链或载体及其他微粒等方法提高组织靶向性。现已有部分RNA干扰治疗应用于临床,且通过组织靶向作用可拓展疾病治疗途径。

纳米晶体技术及其提升水难溶药物药理学功效的研究进展

为解决水难溶性药物溶解度低所导致的口服吸收波动大和生物利用度低的问题,近年来相继开发了固体分散体、脂质体、微乳、囊泡、环糊精包合物及药物纳米晶体等新型制剂,其中,药物纳米晶体以其制备工艺简单、载药量高且易于深加工制备成适合多种给药途径的剂型等优点而备受关注。本文介绍了基于bottom-up和top-down技术制备水难溶药物纳米晶体的方法,以及基于纳米晶体开发的混悬剂、片剂和胶囊剂等剂型的特点,重点介绍了这些制剂经口服、注射和肺部吸入等途径给药后在药代动力学、药效学及组织靶向性等方面相对于原料药所具有的优势,并阐述了相关的内在机制。最后,对药物纳米晶体的基础研究与产业化方面存在的问题和解决途径进行了探讨,以使这种新型药物制剂能发挥更好的临床疗效。