非咪唑类组胺H3受体拮抗药的研究进展

组胺H3受体是新近发现的一种组胺受体的新亚型。近年来,以组胺H3受体作为靶点,设计和开发出的一些候选的H3受体拮抗药在治疗一些中枢神经系统疾病(如阿尔茨海默病、帕金森病)等方面有一定的应用前景。目前H3受体拮抗药研究的重点已从经典的咪唑类H3受体拮抗药逐步向非咪唑类的H3受体拮抗药转变。

组胺受体1和2拮抗药对神经病理性疼痛的疗效

目的探讨脑室内注射组胺受体拮抗药对神经病理性疼痛大鼠的治疗作用。方法选择左侧坐骨神经部分结扎致神经病理性疼痛大鼠30只,随机均分为五组。对照组(C组)脑室内注射生理盐水;P1、P2组分别注射组胺受体1拮抗药美吡拉敏1.5μg和15μg;R1、R2组注射组胺受体2拮抗药雷尼替丁10μg和100μg,评价注药后痛阈的改变。结果与C组相比,R1、R2组雷尼替丁能显著提高大鼠对机械性刺激的痛阈(P<0.05);且R2组对疼痛的治疗效果加强,时间延长。结论神经病理性疼痛时,采用组胺受体2拮抗药能提高痛阈,缓解疼痛。

组胺H1受体拮抗药的合理应用

组胺H1受体拮抗药是抗过敏药，虽然这类药物在抗过敏反应中的作用是肯定的，但随着临床上的广泛应用，其不良反应也越来越多，有些甚至相当严重。

具抑酸和消化道黏膜保护作用的H_2受体拮抗药拉呋替丁

拉呋替丁是一种具有抑酸和消化道黏膜保护作用的特殊组胺H2受体拮抗药,该药通过拮抗组胺H2受体等抑制胃酸分泌,对组胺H2受体的阻断能力是传统组胺H2受体拮抗药的2-85倍,抑酸作用强而持久,可持续抑制胃酸、胃蛋白酶的基础分泌、夜间分泌及四肽胃泌素、乌拉胆碱、胃扩张等刺激因素引起的胃酸分泌。拉呋替丁可激活辣椒素敏感传入神经,介导降钙素基因相关肽、生长抑素和一氧化氮释放增加,从而抑制胃酸分泌,增加胃黏膜血流量,促进黏膜上皮再生,促进黏液分泌,进而发挥保护消化道黏膜,抵御攻击性因素（盐酸、乙醇、胆汁、非甾体抗炎药、化学治疗药等）对黏膜的损伤,促进溃疡愈合,提高愈合质量,防止溃疡复发。拉呋替丁自2000年上市以来已被用于防治消化性溃疡、急（慢）性胃炎、应激性溃疡、胃食管反流病、幽门螺杆菌感染以及癌症化疗并发症等疾病和症状。拉呋替丁tmax仅0.8 h,起效快,不良反应少而轻,非CYP2C19代谢,与氯吡格雷很少发生相互作用。

组胺H3受体拮抗剂对变应性鼻炎大鼠的作用

目的通过变应性鼻炎(AR)动物模型,观察组胺H3受体拮抗剂噻普酰胺(thioperamide)对AR病理生理过程的影响,从而探索组胺H3受体拮抗剂在AR中是否存在潜在的治疗作用。方法 60只Wistar大鼠以随机数字表法分为5组,每组12只,分别为正常对照组(NC组)、AR模型未干预组(AR组)、组胺H1受体拮抗剂氯雷他定处理组(HR1组)、组胺H3受体拮抗剂处理组(HR3组)及组胺H1、H3受体拮抗剂联合处理组(HR1+3组)。卵清蛋白法建立ARWistar大鼠模型,对照组胺H1受体拮抗剂氯雷他定、组胺H3受体拮抗剂thioperamide处理大鼠及联合干预组与未处理组大鼠血清及鼻腔灌洗液中细胞因子及炎症介质方面的变化。结果与AR组相比,HR1组大鼠,血清IgE、IL-4及鼻腔灌洗液中嗜酸细胞活化趋化因子水平显著下降,血清INF-γ水平升高,HR3组无显著变化,HR1+3组与HR1组相比,各指标亦无显著改变。结论组胺H3受体拮抗剂thioperamide不能缓解AR炎症状态,组胺H3受体拮抗剂与组胺H1受体拮抗剂在AR治疗方面未发现有协同或叠加作用。

切勿忽视抗组胺的副作用

常用抗感冒复方制剂及部分止咳化痰复方制剂多加有组胺H1受体拮抗药,如伤风止咳冲剂含有异丙嗪,速效伤风胶囊含有扑尔敏。 组胺H1

非镇静抗组胺药可能有嗜睡作用

美国芝加哥消息:一些新型“非镇静性”抗组胺药实际上能对中枢神经系统产生影响。在美国变态反应与免疫学学会最近一次会议上,曼尼托巴大学的Estelle Simons提出,在一些发表的剂量-效应研究报告中,在有关第二代H1-拮抗药的副作用的报告中以及在她本人的研究中都显示了这种未预料到的毒性。第二代H1-拮抗药与第一代拮抗药相比,镇静作用明显减弱,主要是由于这些药物通过血脑屏障的能力相对不足。但Simons说,并非所有的第二代抗组胺药都没有镇静作用。一些新药如氯苯苄咯、甲哌噻庚酮以及levocabastine的镇静作用比安慰剂强。

英夫利昔单抗联合组胺受体拮抗剂治疗老年类风湿关节炎疗效观察

目的研究英夫利昔单抗联合组胺受体拮抗剂治疗老年类风湿关节炎(RA)的疗效及对不良反应的影响。方法选取2012年7月至2015年6月该院收治的老年RA患者60例,采用患者病历编号随机分为对照组(27例)和观察组(33例)。对照组接受英夫利昔单抗治疗(0.4 mg/kg,每2周1次),观察组在接受同等剂量英夫利昔单抗治疗同时口服盐酸西替利嗪片(25 mg/d),持续治疗12周。记录两组患者治疗前后关节肿胀、压痛、疾病活动评分,以及外周血类风湿因子、外周血炎性细胞因子[白细胞介素-6(IL-6)、IL-10]及C反应蛋白水平(CRP)等,进行疗效比较。结果两组患者治疗后关节肿胀、压痛数量均明显改善,外周血炎性细胞因子水平均较治疗前明显降低,差异均有统计学意义(P<0.05);观察组患者治疗后外周血IL-6、CRP水平及不良反应发生率均明显低于对照组,IL-10水平明显高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论英夫利昔单抗联合组胺受体拮抗剂治疗可明显改善老年RA患者症状,改善外周血促炎性细胞因子和抗炎性细胞因子平衡,降低不良反应发生率。

新型消化性溃疡治疗药拉呋替丁

拉呋替丁是一种新型非竞争性组胺H2 受体拮抗药 ,通过阻断组胺H2 受体和辣椒素感受神经减少胃酸分泌、促进胃粘膜再生、增加胃粘膜血流量以及增加胃粘液等机制发挥抗消化性溃疡作用。同其他组胺H2 受体拮抗药相比 ,本品具有疗效显著。

斯奇康与皿治林联合治疗慢性荨麻疹疗效评价

目的:探讨应用斯奇康注射液与皿治林联合治疗慢性荨麻疹的疗效。方法:将70例慢性荨麻疹患者随机分为治疗组与对照组,治疗组35例,给予斯奇康注射液2 mL,每周2次肌注,同时口服皿治林10 mg,每日1次;对照组35例,给予皿治林10 mg口服,每日1次,两组疗程均为6周,并持续随访6个月。结果:6周、3个月及6个月时治疗组有效率分别为94%、80%及74%,对照组分别为77%、71%及53%。3例肌注斯奇康前2次出现低热。结论:斯奇康与皿治林联合治疗慢性荨麻疹,起效快,作用持久,疗效显著且复发率低。

组胺H_1受体拮抗药的药理作用研究进展

组胺是一种存在于人体组织中的自体活性化合物,由L-组胺酸在组胺脱羧酶的作用下脱羧而成,主要储存于肥大细胞与嗜碱性粒细胞。当人体受到刺激时,组胺以活化形式被释放到细胞外,作用于特异性受体,产生生物学效应。

在小鼠痛觉传导调节机制中的作用(英文)

目的 :研究组胺H3受体拮抗剂ciproxifan(CPF)在小鼠痛觉传导调节过程中的作用及其机制。方法 :用 3种不同的小鼠痛觉模型 (热板法、扭体法和福尔马林实验 )观察CPF的镇痛作用。同时用特异性组胺脱羧酶 (HDC)抑制药α 氟甲基组胺酸 (α FMH) ,观察组胺在CPF发挥镇痛效应过程中所起的作用。在福尔马林致痛模型中 ,还测定了小鼠脑、脊髓和血清中一氧化氮 (NO)和前列腺素E2(PGE2 )的含量。结果 :热板实验中 ,CPF 1mg·kg- 1和 3mg·kg- 1能明显延长小鼠的痛反应时间 ,其镇痛作用从用药后 2 0min开始 ,可持续 6 0min以上。扭体实验中 ,CPF 1mg·kg- 1可明显抑制小鼠的扭体次数 ,最高抑制率达 4 9.85 %。皮下注射福尔马林能引起 2个时相 (Ⅰ相、Ⅱ相 )的痛反应。这种由福尔马林引起的 2个时相的痛反应均可明显被CPF 0 .3,1,3mg·kg- 1抑制。在 3种致痛模型中 ,CPF的镇痛效应均可被α FMH 5 0mg·kg- 1逆转。使用福尔马林后 ,小鼠脑和脊髓中NO和PGE2 水平升高 ,而CPF能明显抑制这种升高作用 ,该抑制作用不被α FMH所拮抗。但CPF对血清中NO和PGE2 的浓度没有影响。结论 :组胺H3受体拮抗药CPF对多种性质刺激引起的疼痛均有镇痛作用 ,对福尔马林引起的炎性疼痛和非炎性疼痛都有效。CPF的这种镇痛作用可能与其促进?

抗菌药与哮喘用药的合用

哮喘的发作与感染有一定的关系,需针对致病原选择抗微生物药物。茶碱类、肾上腺皮质激素、抗组胺药等哮喘患者用药与多种抗菌药具有相互作用,临床应予注意。

丙酸氟替卡松和依巴斯汀联合治疗持续性变应性鼻炎疗效观察

[目的]探讨丙酸氟替卡松和依巴斯汀联合治疗持续性变应性鼻炎的临床效果,为变应性鼻炎的临床防治工作提供参考.[方法]100例持续性变应性鼻炎患者随机分成三组：丙酸氟替卡松鼻喷剂和依巴斯汀联合用药组（A组）,依巴斯汀组（B组）,丙酸氟替卡松鼻喷剂组（C组）,分别用药四周后对患者进行疗效、耐受性及安全性评估.[结果]三组患者经四周治疗后症状有不同程度好转,治疗后平均症状和体征总评分较治疗前有明显下降,差异有显著性（P＜0.01）.B组、C组有效率分别与A组有效率比较差异有显著性（P＜0.05）.B组、C组有效率比较,差异无显著性（P〉0.05）.三组均未发生严重不良反应.[结论]丙酸氟替卡松和依巴斯汀治疗持续性变应性鼻炎疗效显著。

地氯雷他定治疗新生大鼠低温肺出血疗效研究

目的探讨第3代抗组胺药物——地氯雷他定对新生大鼠低温肺出血的治疗作用。方法 2012年2月将60只SD级新生大鼠按照完全随机法分为常温对照组(C组,20只)和低温建模组(40只);将40只低温建模组大鼠按照完全随机法分为低温对照组(L组)和地氯雷他定组(D组),每组20只。给药后于1、2、3、4 h时间点处死各组大鼠(每个时间点5只),采集标本后观察各组大鼠肺组织苏木精-伊红染色病理学改变,检测肺组织湿重/干重(W/D)比值、组胺含量,以及血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)水平。结果低温建模组大鼠肺组织病理学改变情况、肺组织W/D比值与C组比较,差异均有统计学意义(P <0. 05); D组大鼠肺组织病理学改变情况、肺组织W/D比值与L组比较,差异均有统计学意义(P <0. 05)。L、D组大鼠各时间点肺组织组胺水平及血清TNF-α、IL-6水平均明显高于C组,D组各时间点大鼠肺组织组胺水平及血清TNF-α、IL-6水平均明显低于L组,差异均有统计学意义(P <0. 05)。结论地氯雷他定对新生大鼠肺部出血性损伤具有保护作用,对新生大鼠低温肺出血具有一定的治疗作用。

雷尼替丁治疗上消化道疾病时的不良反应

雷尼替丁为组胺H2受体拮抗药，能抑制基础胃酸和食物刺激引起的胃酸分泌，可使胃酸减少，胃蛋白酶活性降低，而且具有速效和长效的特点。临床用途广，价格低廉，效果好。1年来笔者用雷尼替丁治疗上消化道疾病取得了满意的疗效，同时也对其不良反应进行了观察，现总结如下：

什么是抗过敏药

抗过敏药根据作用机制不同分为以下几类:1.组胺受体拮抗药,第1代抗组胺药有异丙嗪、苯海拉明、氯苯那敏等,其对中枢活动性强、受体特异性差,故可引起明显的镇静和抗胆碱的作用,表现出困倦、耐药、口鼻眼干和作用时间短的缺点。故驾驶员和高空作业者不宜使用。