抗组胺药物 H1 受体拮抗剂的临床药理学(一):组胺、组胺受体和抗组胺药物

H1受体拮抗剂是抗组胺药物之一,主要用治疗变应性疾病。本文做为系列文章的上部,简要介绍了组胺和组胺受体的研究背景,系统回顾了抗组胺药物的研发历史和分类。

抗组胺药物H1受体拮抗剂的临床药理学(二):安全性和临床应用

H1受体拮抗剂是抗组胺药物之一,主要用于治疗变应性疾病。本文做为系列文章的下部,重点介绍H1受体拮抗剂临床应用的安全性问题,并指出临床应用中需要注意的一些问题。

第二代组胺H_1受体拮抗剂

目的:对第二代H1受体拮抗剂的作用特点、疗效及不良反应等进行综合评述。方法:以国外发表的文献为依据，对第二代H1受体拮抗剂的临床应用和注意问题进行介绍。结果:第二代H1受体拮抗剂能减少或消除第一代H1受体拮抗剂所产生的镇静和抗胆碱能不良反应，对H1受体具有较强的选择性。结论:临床使用无明显的精神运动性损害，是治疗鼻炎、荨麻疹和皮炎的有效药物。

2003～2007年我院组胺H_1受体拮抗剂应用分析

目的：研究我院2003-2007年组胺H1受体拮抗剂的用药情况,了解组胺H1受体拮抗剂在我院临床治疗中的应用现状和发展趋势。方法：对我院2003-2007年组胺H1受体拮抗剂的用药品种、消耗金额、DDDs、DDDc等进行统计分析。结果：5年中,我院组胺H1受体拮抗剂的用药金额逐年上升,且第2代远远大于第1代。DDDs平均值排名前3位的是西替利嗪、氯雷他定、左西替利嗪,每年的平均DDDc值比较稳定。结论：安全、高效且与其他药物相互作用少的第2代组胺H1受体拮抗剂是抗过敏治疗的主导药物,传统组胺H1受体拮抗剂的改良剂型以及安全性更可靠的组胺H1受体拮抗剂是研究方向。

组胺H_1受体拮抗剂的临床评价与合理应用

目的 :为临床合理应用组胺H1 受体拮抗剂提供参考。方法 :综合近年来国内、外文献进行分析。结果 :第2代H1 受体拮抗剂新药不断上市 ,其作用强而持久 ,不良反应少 ,对中枢神经系统几乎无抑制作用 ,也无抗胆碱作用 ,但对心脏的毒性作用日益突出。结论 :组胺H1

组胺H_1受体拮抗剂的研究进展与临床评价

组胺H1受体拮抗剂是一类既古老而又发展迅猛的药物,在拮抗组胺的病理生理活性上有着特异的作用。近年来,随着环境污染的加剧,过敏反应的增加,对第2代H1受体拮抗剂的开发日趋重视,新药不断上市,其作用强而持久,不良反应少,对中枢神经系统几不抑制,也无抗胆碱作用,但对心脏的毒性日益突出。为此,临床的选用和合理应用有待于我们审慎地研讨。

组胺H1受体拮抗剂高通量筛选模型的建立及应用

组胺H1受体拮抗剂被用于治疗某些过敏性疾病,如鼻炎、荨麻疹和过敏性皮炎。本文采用无标记细胞整合药理学技术建立了组胺H1受体拮抗剂高通量筛选模型。应用基于共振波导光栅的动态质量重置分析方法检测了已知的激动剂和拮抗剂作用于A431细胞上内源性H1受体后所产生的特征信号,获取特征信号谱,建立组胺H1受体拮抗剂筛选模型。进而应用此模型筛选了32个天然产物对组胺H1受体的拮抗活性。结果表明,无标记DMR分析适合于H1受体拮抗剂的高通量筛选;在筛选的32个化合物中,从亚贡中分离得到的内酯类化合物为活性较强的拮抗剂。上述结果表明,无标记DMR分析可能成为组胺H1受体拮抗剂发现的新方法。

组胺H_1受体拮抗剂的研究与开发

简介组胺H1受体活性及结合位点,综述二苯并[a,d][7]轮烯-5-胺类、1,2,4-三唑并[4,3-a]喹唑啉-5(4H)-酮类、咪唑[1,2-a]吡咯[3,2-d]氮杂类、苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶类、(ω、ω-二苯烷基)-1H-咪唑类、4-吲哚基哌啶取代苯甲酸类以及N-羟基氨基甲酸酯类H1受体拮抗剂的作用机制和构效关系。作为抗过敏性疾病的主要药物之一,H1受体拮抗剂能竞争性地与H1受体结合,阻断组胺与H1受体作用,从而抑制组胺的生物学效应。

组胺H_1受体与拮抗剂的相互作用

利用分子对接手段对H1受体与组胺以及各种拮抗剂的相互作用进行研究发现,组胺和各类拮抗剂与靶点之间的相互作用各有不同。组胺与靶点间的相互作用是以氢键为主的电性相互作用。经典的H1受体拮抗剂与受体间则以p-π、π-π相互作用为主,而无嗜睡作用的H1受体拮抗剂更是氢键、p-π、π-π相互作用皆有体现。

组胺H_1受体拮抗剂联合雷尼替丁治疗变态反应性皮肤病的临床效果观察

目的探讨组胺H1受体拮抗剂联合雷尼替丁治疗变态反应性皮肤病的临床疗效。方法收集2012年1月-2014年1月,我院收治的变态反应性皮肤病患者76例,随机分为观察组与对照组,各38例,对照组常规予以芙必叮、钙剂及维生素治疗,观察组在对照组的基础上加用雷尼替丁治疗,比较两组的疗效。结果观察组的治疗总有效率为92.1%,显著高于对照组的78.9%(P<0.05);观察组的不良反应率为10.5%,对照组为7.9%,两组无明显差异(P>0.05)。结论组胺H1受体拮抗剂联合雷尼替丁治疗变态反应性皮肤病疗效显著,不良反应少,是一种安全可靠的治疗方案,值得推广应用。

组胺H_1受体拮抗剂与西米替丁用于变态反应性皮肤病患者治疗中的临床效果

目的探究组胺H1受体拮抗剂与西米替丁用于变态反应性皮肤病患者治疗中的临床效果。方法 66例变态反应性皮肤病患者,按照随机原理分为对照组和观察组,各33例。对照组患者应用组胺H1受体拮抗剂进行治疗,观察组患者联合应用组胺H1受体拮抗剂与西米替丁治疗。比较两组患者的不良反应发生情况和治疗效果。结果观察组患者治疗总有效率为97.0%,高于对照组的75.8%,差异具有统计学意义(P<0.05)。在治疗过程中,观察组中有3例患者出现了轻度的呕吐、恶心、腹泻,观察组患者不良反应发生率为9.1%;对照组中有4例患者出现了轻度的呕吐、恶心、腹泻,对照组患者不良反应发生率为12.1%,两组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论西米替丁联合组胺H1受体拮抗剂用于变态反应性皮肤病患者治疗,安全可靠,不良反应少,临床效果显著,值得推广应用。

养血润燥方合组胺H1受体拮抗剂治疗老年性皮肤瘙痒45例临床观察

老年性皮肤瘙痒症是一种好发于60岁以上人群,以瘙痒为主,皮肤感觉异常为临床特征的常见皮肤疾病。近年来中医药被用于老年性皮肤瘙痒症的治疗,疗效令人满意。本次研究选取我院近年来收治老年性皮肤瘙痒患者90例,探讨养血润燥方与组胺H1受体拮抗剂联用治疗老年性皮肤瘙痒的临床效果。

门诊患者组胺H_1受体拮抗剂利用调查

目的了解组胺H1受体拮抗剂的药物利用情况。方法随机抽取我院2003年8月份10475张门诊处方,采用限定日剂量(DDD)法,分析药物利用指数(DUI)和用药频度(DDDs)。结果使用组胺H1受体拮抗剂的处方有532张(4.90%),共有9种药物,大部分药物的DUI≤1,其中西替利嗪的用药频率最高,酮替芬次之。结论我院H1受体拮抗剂的使用基本合理。

H_1受体拮抗剂鼻喷剂联合吸入激素对哮喘合并变应性鼻炎的疗效及其作用机制研究

目的观察H1受体拮抗剂氮卓斯汀鼻喷剂联合吸入激素对哮喘合并变应性鼻炎的疗效,探讨其作用机制。方法 61例中、重度哮喘伴变应性鼻炎患者在规律经口吸入沙美特罗/氟替卡松粉吸入剂(50μg/250μg),2次/d,每次1吸的基础上随机给予下列治疗:A组(22例)氮卓斯汀鼻喷剂2次/d,每次两鼻孔各1喷;B组(20例)布地奈德鼻喷剂2次/d,每次两鼻孔各1喷;C组(19例)氮卓斯汀鼻喷剂2次/d,每次两鼻孔各1喷,联合布地奈德鼻喷剂2次d,每次两鼻孔各1喷。疗程均为3个月。观察3组患者的哮喘症状评分并测定诱导痰嗜酸粒细胞占有核细胞的百分比及诱导痰上清液中嗜酸粒细胞阳离子蛋白(ECP)、细胞间黏附分子-1(ICAM-1)、白介素13(IL-13)的水平变化。结果治疗后A组哮喘症状评分、诱导痰嗜酸粒细胞占有核细胞的百分比及诱导痰上清液中ECP、ICAM-1的水平与B组比较,差异均无统计学意义(P>0.05),C组治疗后哮喘症状评分及诱导痰上清液中ECP水平与A组比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论在吸入激素的基础上联合应用H1受体拮抗剂鼻喷剂可抑制气道嗜酸粒细胞及ECP、ICAM-1水平,有效治疗哮喘合并变应性鼻炎,且不良反应较轻。对于顾忌鼻用激素的副作用而又认为联用两种鼻喷剂麻烦的患者可选择H1受体拮抗剂氮卓斯汀鼻喷剂联合吸入激素治疗。

组胺H1受体拮抗剂 过敏性鼻炎治疗药bepotaStine

本品由日本Ube Industries公司研制，（日）Tanabe Seiyaku公司开发，2000年10月首次在日本上市。