生物活性多肽TVA促进蛋白类大分子经皮渗透行为的研究

目的评价生物活性多肽TVA(Tvigour A)及其促进大分子蛋白皮肤渗透的行为。方法分别在细胞、在体大鼠皮肤和健康志愿者手臂皮肤进行TVA自身及促进大分子蛋白透皮吸收的能力测试实验。激光共聚焦观察TVA携带血小板源性生长因子(platelet derived growth factor,PDGF)进入大鼠嗜铬神经瘤细胞(pheochromocytoma cells,PC12)的经时过程;荧光显微镜观察TVA在SD大鼠皮肤内的分布;胶带粘贴法结合ELISA测定TVA携带的表皮细胞生长因子(epidermal growth factor,EGF)渗透到健康志愿者手臂皮肤表皮的含量。结果生物活性多肽TVA能携带大分子多肽/蛋白PDGF进入PC12细胞;在大鼠皮肤表皮层和真皮层均观察到绿色荧光蛋白(enhanced green fluorescent protein,EGFP)标记的TVA;D-squame R盘所取各层皮肤角质细胞中的基因重组人表皮生长因子(recombinant human epidermal growth factor,rhEGF),rhEGF含量在各时间点均比单rhEGF水溶液组高。结论生物活性多肽TVA可以提高大分子药物进入细胞的数量,提高大分子药物的透皮吸收,可作为大分子化合物的皮肤促渗剂。

细胞促渗肽在透皮给药中的应用

细胞促渗肽(CPP)最早于细胞研究中发现,此后被引入透皮制剂领域,相关透皮机制尚未阐明。CPP在透皮制剂领域中应用广泛,对小分子药物、多肽、蛋白质、核酸和胶粒载体均有皮肤促渗作用。本文综述CPP在透皮领域中的应用。

细胞促渗肽促进药物细胞摄取的研究进展

归纳概括国内外相关的文献,总结近年来细胞促渗肽促进药物细胞摄取方面的应用。理清细胞促渗肽的来源,分类以及结构特征,药物分子与促渗肽作用的形式和机制,并对其临床应用前景以及存在的问题进行讨论。细胞促渗肽能够通过物理混合,形成复合物(非共价结合和共价连接)两种方式与药物作用,与传统的促渗方法相比,细胞促渗肽具有促渗效率高,毒性低等优点。细胞促渗肽作为一种新的生物促渗剂,已经成功携带蛋白质,寡聚核苷酸,脂类,纳米粒子等生物大分子药物穿过生物屏障,使药物更好的被细胞摄取,提高药物的药效。同时,一些治疗病毒性疾病的小分子药物在体内摄取困难成为其临床上应用的巨大障碍。利用细胞促渗肽,可以增强药物的细胞摄取,从而提高药物的抗病毒活性。