U0126对黑素瘤细胞A375侵袭的抑制作用

目的:评价U0126对人黑素瘤细胞A375侵袭的抑制作用。方法:人黑素瘤A375细胞在6孔细胞培养板中培养,加U0126处理过夜,然后通过观察A375细胞的细胞形态、细胞移动及细胞侵袭判断U0126对A375细胞的抑制。蛋白电泳试验检测U0126对黑素瘤细胞A375的ERK1/2蛋白磷酸化的影响。结果:U0126诱导A375细胞产生肌动蛋白(actin)张力丝,导致细胞形态改变;A375细胞的移动和细胞侵袭被抑制。结论:U0126可能通过抑制黑素瘤的ERK1/2蛋白的磷酸化从而抑制人黑素瘤细胞A375的侵袭。

2甲-氧基雌二醇-RGD肽缀合物的合成及其抗血管生成作用(英文)

以2-甲氧基雌二醇为先导物,将其3位和17位通过连接基团与RGD肽偶联,合成了一系列2甲-氧基雌二醇-RGD肽缀合物,其中13个化合物未见文献报道,结构经IR,MS及1H NMR确证,并采用细胞迁移划痕试验初步测定了6个目标缀合物的抗血管生成活性。结果显示,化合物26c表现出较强的活性,强于先导物2甲-氧基雌二醇,从而证明了其潜在的抗血管生成作用。