果胶在细菌触发型结肠定位给药制剂中的应用

综述了近年来果胶在细菌触发型结肠定位给药制剂中的应用进展。果胶在胃和小肠部位不降解,但能被结肠细菌酶降解,故以果胶为载体,通过包衣、制成骨架、合成前药及与钙交联等方法制备结肠定位给药制剂,有良好的应用前景。

果胶钙在细菌触发型结肠定位给药系统中的应用

细菌触发机理在口服结肠定位给药系统中具有十分广阔的发展前景,果胶钙是细菌触发型结肠定位制剂中较为优良的载体材料。文章对其制备、应用及影响药物释放的因素等内容进行了梳理。

口服结肠定位释药系统的研究进展

目的综述近年口服结肠定位释药系统的研究进展和体内外评价方法。方法根据近期国内外文献报道介绍口服结肠定位释药系统的最新研究进展。结果与结论口服结肠定位释药系统具有广阔的发展前景。

溃结康片的研制

目的研制用于结肠靶向给药的溃结康片。方法以果胶为载体,采用单因素考察和均匀设计优选溃结康片芯的最佳处方。用Eudragit R-Eudragit S(1∶1)混合膜材包衣,考察包衣增重对骨架片芯释药的影响。以芍药苷和黄芩苷体外释放度为指标,评价释药性能。结果溃结康片的骨架材料组成为:果胶30%,HPMC K4M14%,硬脂酸16%。衣膜增重12%。该包衣骨架片经历0.1 mol.L-1HCl 2 h,PBS6.8 2 h基本不释药,变换介质为PBS7.5中释放1 h后,芍药苷和黄芩苷的累积释放度均小于20%,再置PBS 6.0果胶酶溶液中4 h,9 h累积释药80%以上。而转入不含酶的PBS 6.0者,9 h两成分的累积释放度均小于50%。结论研制的溃结康片具有结肠酶解释药特点。

辅料在结肠靶向制剂中的应用

针对近年来不同的口服结肠靶向制剂制备中辅料应用进行了综述并对比其优缺点,得出不同比例的混合辅料性能优于单辅料,且药物性质不同则需辅料组成不同的结论。